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1、药理学辅导资料：胆碱受体激动药毛果芸香碱(匹鲁卡品)选择性:激动M受体,对眼,腺体作用强,对心血管无明显作用特点:(1)作用迅速,温和,短暂(2)水溶液稳定,刺激性小作用表现:1.眼(1)缩瞳:激动虹膜括约肌M受体(2)降低眼内压:缩瞳,虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水易于通过巩膜静窦返回循环(3)调节痉挛:激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,晶状体悬韧带松驰,晶状体变凸,屈光度增加,视远物模糊,视近物清楚2.促进汗腺,唾液腺分泌应用:1.青光眼:闭角型和开角型青光眼2.虹膜炎:与扩瞳药交替应用
2、防止虹膜与晶状体粘连3.抢救阿托品等抗胆碱药中毒不良反应:1.滴眼浓度过高可引起眼痛2.药物吸收可引起腹泻,多汗,流涎等M受体激动表现,可用阿托品对抗M(Muscarine)胆碱受体阻断药阿托品(Atropine)[作用]竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用1.解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌特点：（1）对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著.PharmacologicalEffects:Atropinecausesreversibleblockadeoftheactionsofcholinomimet
3、icsatM-receptors1.Relaxationofvisceralsmoothmusclea.Stomachandintestine:受体，括约肌收缩.(2)眼内压升高：虹膜退向四周边缘，前房角变窄阻碍房水回流.(3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚.不良反应1.副作用：口干,心悸,视力模糊等。2.过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱,高热.严重时可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑制.3.中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱
4、.当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和毒扁豆碱.常用药物的效应比较 药名外周抗胆碱扩张血管中枢作用应用阿托品+++++ 先兴奋后抑制已述山莨菪碱+++ ±感染性休克内脏平滑肌绞痛东莨菪碱++++ 抑制镇静(麻醉前给药催眠)防晕止吐震颤麻痹阿托品的合成代用品一、扩瞳药:后马托品,托吡卡胺扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱.适用于替代阿托品用于眼科检查,儿童需用阿托品.二.合成解痉药季铵类:丙胺太林(普鲁本辛)对胃肠M受体选择性高,抑制作用强而持久,中枢作用弱,有一定神经节阻断作用.叔胺类
5、:胃复康作用与普鲁本辛类似,但具有安定作用.两者均适用于胃、十二指肠溃疡及胃肠痉挛.第二节骨骼肌松弛药l N2胆碱受体阻断药l 药物与运动终板上N2受体结合,阻断神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛.一、去极化型肌松药琥珀胆碱(司可林)【作用机制】激动运动终板上N2受体,突触后膜持久去极化,致使终板膜Ach不起反应.【作用特点】1、肌松前常出现短时(约1分钟)的肌束颤动2、抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量时不能用新斯的明解毒.3、临床用量无神经节阻断作用.【临床应用】1、外科
6、麻醉辅助用药,使肌肉完全松弛2、气管内插管、气管镜和食管镜检查【不良反应】1、过量致呼吸麻痹2、血钾升高3、术后肌痛4、眼内压升高5、遗传性血浆假行性胆碱酯酶活性降低者易中毒二、非去极化型肌松药l 竞争型肌松药l 筒箭毒碱【作用机制】阻断运动终板上N2受体,拮抗Ach对N2受体的激动作用【作用特点】1、吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类抗生素如链霉素能加强此药的作用2、与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒3、有神经节阻断作用【临床应用】因药源有限,临床已少用
