盐酸氨溴索口腔崩解片在健康志愿者及生物等效性

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1、盐酸氨溴索口腔崩解片在健康志愿者的生物等效性许艳华1，薛洪源1，杨汉煜2，贺文涛1，王宇奇1，贾丽霞1（1.白求恩国际和平医院临床药理室，河北石家庄050082；2.石药集团中奇制药技术有限公司，河北石家庄050011）[摘要]目的:研究盐酸氨溴索口腔崩解片的人体生物利用度和生物等效性。方法:采用随机交叉试验设计，20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂盐酸氨溴索口腔崩解片与参比制剂盐酸氨溴索片60mg，用液相色谱-串联质谱法测定血浆中氨溴索的浓度，计算两药的药动学参数。结果:单剂量口服试验与参比制剂后氨溴索的Cmax分别为（84.7±29.3）和（81.2±28.2）ng·mL-1，

2、tmax分别为（1.7±0.5）h和（1.8±0.4）h，t1/2分别为（7.9±0.9）h和（8.3±1.0）h，AUC0-24h分别为（638.7±180.8）ng·h·mL-1和（591.4±148.3）ng·h·mL-1，试验制剂的相对生物利用度为（108.2±16.5）%。结论:试验制剂与参比制剂具有生物等效性。[关键词]盐酸氨溴索；口腔崩解片；相对生物利用度；生物等效性；药动学；液相色谱-串联质谱法[中图分类号][文献标识码]A[文章编号]1001－5217Bioequivalenceofambroxolhydrochlorideorallydisintegratingt

3、abletsinhealthyvolunteersXUEHong-yuan1,YANGHan-yu2,HOUYan-ning1,HEWen-tao1,WANGYu-qi1,JIALi-xia1(1.Dep.ofPharmacology,BethuneInternationalPeaceHospital,Shijiazhuang050082,China;2.ShijiazhuangPharmaceuticalGroupCo.Ltd.ZhongqiCorporation,Shijiazhuang050011,China)Abstract:OBJECTIVETostudythebioequ

4、ivalenceandrelativebioavailabilityofambroxolhydrochlorideorallydisintegratingtablets.METHODSAsingleoraladminstrationof60mgtestandreferencetabletsweregivento20healthymalevolunteersaccordingtoarandomizedcrossoverdesign.TheconcentrationsofambroxolinplasmaweredeterminedbyaHPLC/MS/MSmethod.Thepharma

5、cokineticparametersandbioavailabilityoftesttabletswerecomparedwiththoseofreferencetablets.RESULTSAfterasingleoraladminstrationof60mgtestandreferencetablets,thepharmacokineticparameterswereasfollows:Cmaxwere(84.7±29.3)and(81.2±28.2)ng·mL-1,tmaxwere(1.7±0.5)and(1.8±0.4)h,t1/2were(7.9±0.9)and(8.3±

6、1.0)h,AUC0-24hwere(638.7±180.8)and(591.4±148.3)ng·h·mL-1,Therelativebioavailabilityoftestedtabletswas(108.2±16.5)%.CONCLUSIONThetwopreparationswerebioequivalent.KEYWORDS:ambroxolhydrochloride;orallydisintegratingtablet;relativebioavailability;bioequivalence;pharmacokinetics;HPLC/MS/MS盐酸氨溴索（ambr

7、oxolhydrochloride）为溴己新的活性代谢产物，能促进肺表面活性物质的分泌及气道液体分泌，促进黏痰溶解，显著降低痰黏度，增强支气管黏膜纤毛运动，促进痰液排出，改善通气功能和呼吸困难状况，主要用于急、慢性呼吸道疾病引起的痰液黏稠、咳痰困难等，为目前临床上常用的祛痰药。口腔崩解片是近几年出现的一种新剂型，它可利用普通片剂生产设备就可制作；其置入口腔内，不用水或用极少量水就可在口腔内吸收水分，迅速崩解成无沙砾感的细粉，随吞咽动作进入消化道，吸收后产生