药剂学笔记：药物制剂新技术

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1、药剂学笔记：药物制剂新技术　　包合技术　　一、包合技术：指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。主分子客分子能否稳形成及是否稳定：取决于主、客分子的立体结构和二者极性。包合物的稳定性：取决于两组分间的范德化力。是物理过程，不是化学过程。：考试大　　二、包合材料：　　(一)、环糊精CD：β-CD水中溶解度最小，毒性很低。　　(二)、环糊精衍生物：　　1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。G-β-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。　　2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-

2、CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。　　三、包合作用的特点：　　1、药物与环糊精组成的包合作用：通常是单分子包合物，　　2、摩尔比是1：1。　　3、包合时对药物的要求：原子数大于5(稠环小于5)，　　4、相对分子质量100―400，　　5、溶解度小于10g/L，　　6、熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CD包合。　　7、药物的极性与缔合作用影响包合作用：　包合作用具竟争性　　四、常用包合技术：　　1、饱合水溶液法（重结晶法、共沉淀法）　　　　2、研磨法　　　　3、冷冻干燥法　　　4、喷雾干燥法　　　　固体分散技术：考试大　

3、　一、固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。　　二、载体材料：吸收速率取决于溶出速率，溶出速率取决于载体材料的特性。　　　（一）、水溶性载体材料：　　　　　1、聚乙二醇PEG：4000、6000　　2、聚维酮PVP　　3、表面活性剂：Poloxamer188　　4、有机酸类　　5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇　　(二)、难溶性载体材料：　　1、纤维素类：EC　　2、聚丙烯酸树酯类：EudragitE、RL、RS　　3、其他

4、：胆固醇等　　(三)、肠溶性载体材料：　　1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素)　　2、聚丙烯酸树酯类