药物代谢动力学

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1、第3章药物代谢动力学Chapter3Pharmacokinetics掌握简单扩散及影响因素（特别强调药物所处环境PH值和药物解离度对药物跨膜转运的影响），离子障的概念。吸收、首关消除、肝肠循环的概念。消除的概念，一级消除动力学的概念和特点，稳态血药浓度的概念。药代动力学基本参数：消除半衰期、生物利用度的概念、计算公式，理解其药理学意义。熟悉被动转运、主动转运、易化扩散的概念及特点。肝药酶概念及特性。药物分布、再分布，血浆蛋白结合率，结合型药物的特点，血脑屏障和胎盘屏障。药物的生物转化：药酶抑制剂、药酶诱导剂；药物的排泄：肾脏排泄，胆汁排泄。零级消

2、除动力学的概念、特点。表观分布容积概念及意义；负荷量、清除率的含义。了解各种给药途径对药物吸收的影响。DrugAdministrationDrugConcentrationinSystemicCirculationDruginTissuesOfDistributionDrugMetabolismorExcretedDrugConcentrationatSiteofActionPharmacologicEffectClinicalResponseToxicityEfficacyPharmacokineticsPharmacodynamicsAbso

3、rptionDistributionEliminationPharmacokinetics(3)metablism(4)Excretion药物代谢动力学(pharmacokinetics)Pharmacokinetics简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。第一节第二章DrugTransport药物分子的跨膜转运一、药物通过细胞膜的方式简单扩散载体转运主动转运易化扩散滤过简单扩散滤过载体转运主动转运易化扩散简单扩散(Simplediffusion,Passivediffusion)脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过体内

4、大多数药物的转运方式离子障iontrapping分子型极性低，亲脂，可通过膜；离子型相反特点：转运速度与脂溶度lipidsolubility成正比依靠浓度差，不耗能。转运速度与浓度差成正比转运速度与药物解离度(pKa)有关离子型药物被限制在使其变成离子膜的那一侧，不可自由穿透。即非离子型即分子型脂溶性好，可自由穿透。离子障iontrapping酸性药(Acidicdrug):HAH++A碱性药(Basicdrug):BH+H++B(分子型)H+HAA-HAH+A-BBH+H+H+BBH+酸性药(Acidicdrug):HAH++A碱性药

5、(Basicdrug):BH+H++B(分子型)pH和pKa决定药物分子解离多少HAH+AHAHAAAH+H+OH-OH-H2OH2OAAH+H+Ka=[H+][A][HA]pKa=pH-log[A][HA][A][HA]10pH-pKa=酸性药：碱性药：pH和pKa决定药物分子解离多少pKa-pHA+H+HAHAH++A[A][HA]10pH-pKa=pH=7pH=411102105色甘酸钠(CromolynSodium)：pKa=2,酸性=107-2=105[A][HA]10pH-pKa==104-2=102总量

6、100001总量101某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？问题黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4～8Å（=1010m），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量>100者即不能通过水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响2.滤过（Filtration）毛细血管内皮孔道约40Å，除蛋白质外，血浆中的溶质均能通过3．主动转运(Activetransport)逆浓度梯度，耗能特异性（选择性）饱和性竞争性需依赖细胞膜内特异性载体转运特点：4．易化扩散(Facilitateddiffus

7、ion;Carrier-mediateddiffusion）需特异性载体顺浓度梯度，不耗能药物的体内过程Absorption,Distribution,MetabolismandExcretion第二节ProcessofDrugintheBody药物经过给药部位进入直至排出机体的过程。包括药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)，即ADME。代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过程，统称为消除(elimination)。(4)Excretion(3)metabli

8、sm吸收Absorption药物自给药部位经细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程TrueorFalse？静脉给药的吸收速度最快Routes