药物代谢动力学参数

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1、药物代谢动力学参数1．血药浓度一时间曲线下面积 ：以时间为横坐标，血药浓度为纵坐标得到反映血浆药物浓度动态变化的曲线，曲线与坐标轴围成的面积称为血药浓度一时间曲线下面积，反映药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。2．峰浓度：为血药浓度的峰值；与给药剂量成正比。3．达峰时间：为达到峰浓度所需要的时间；与吸收和消除速率有关。4．半衰期：血浆中药物浓度下降一半所需的时间。确定临床给药间隔时间的长短。5．清除率：是指机体在单位时间内能将多少升容积血液中的某药全部清除干净，是清除能力总和，用L／h为单位

2、表示。是反映药物消除的指标。6．生物利用度：指吸收进入循环的药物相对量和速度；是用来评价制剂吸收程度的指标。7．表观分布容积：是指在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。意义为体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总容积，并不代表真正的容积。8．稳态血药浓度及其临床意义：等量多次给药时，血药浓度曲线先呈锯齿状上升，继而趋于平稳，不会持续无限上升，在5～6个半衰期接近稳态血药浓度。到达稳态的时间与药物半衰期有关。药物血浆蛋白结合的特点1．以白蛋白为主。2．结合型药物无药理活性(暂时)。3．

3、结合是可逆的：结合具有饱和性，达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，引起毒性反应。4．竞争性抑制现象：药物与血浆蛋白结合特异性较低，而与药物结合的血浆蛋白结合位点有限，两个药物可能竞争与同一个蛋白结合而发生置换现象，使其中一种或两种游离药物浓度增高，使药理作用增强或中毒。药物不良反应及其分类不良反应：指不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应，包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应等。1．副作用 在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用。由于药物

4、的广泛作用引起，单用难以避免。2．毒性反应  长期或大量应用时，药理作用过强引起的伤害性反应(可避免)；急性毒性反应：可测LD50；慢性毒性反应(蓄积中毒)：长期毒性试验；特殊毒性反应：致畸、致癌、致细胞突变作用；长期应用应用引起胎儿畸形、组织恶变和细胞突变。3．后遗效应 停药后血药浓度降至最低有效浓度以下的残存药理效应。4．停药反应 长期服用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，又称反跳反应。5．变态反应 少数致敏病人出现的异常免疫反应(与剂量和药理作用无关)。6．继发反应 由于药物治疗作用引起的

5、不良后果。7．特异质反应 某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应。药物量效关系1．量效关系 药理效应与剂量或浓度的依赖关系。2．量效曲线 以坐标图说明量效关系。3．量反应 药物的效应指标可以用量分级表示者。4．质反应 药物的效应以全或无表示者。5．最小有效量 引起药理效应的最小剂量(浓度)。6．效价强度 指能引起等效反应(一般采用50％效应量)的相对浓度或剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小，则强度越大。7．效能  药物与受体结合产生效应的能力，用最大效应表示，也称效能。8．半数有效量ED5

6、0 对半数动物有效的剂量。9．半数致死量LD50 能引起50％动物死亡的剂量；它是评定药物毒性的参数。10．治疗指数 (theraputicindex)LD50／ED50，是衡量药物安全性的指标。11．安全范围 (safetymargin)LD5／ED95。