ｅｘｐｌｏｒａ　ｆｄｇ４制备１８ｆ－ｆｄｇ、质量控制及影响因

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1、Ｅｘｐｌｏｒａ　ＦＤＧ４制备１８Ｆ－ＦＤＧ、质量控制及影响因谢强　汪世存　谢吉奎　方雷　潘博　展凤麟　【摘要】目的研究正电子药物18F-FDG的制备与质量控制以及影响18F-FDG合成效率的因素。方法使用医用回旋加速器，通过18O(p，n)18F核反应，采用ExploraFDG4全自动合成系统制备了18F-FDG静脉注射液，对于制备的药物进行质量控制与影响因素分析。结果ExploraFDG4合成效率65%，18F-FDG放化纯度99%18F-FDG其他指标符合药典质量要求，反应体系中残留的水等影响合成效率。

2、结论制备的18F-FDG静脉注射液使用临床PET-CT检查。　　【关键词】18F-FDG；PET-CT；自动化合成；质量控制；影响因素　　　　【Abstract】ObjectiveTodevelopthepreparationqualitycontrolandinfluentialfactorof18F-FDGsynthesis，apositronemissiontomographyimagingagent.Methods18F-FDGaticallyvianuclear18O(p，n)18Fbymedic

3、alcyclotronandExploraFDG4automaticsynthesissystem.Todevelopinfluentialfactorof18F-FDGpreparation.ResultsThecorrectedyieldicalpurityentalaffecttheyieldof18F-FDG.Conclution18F-FDGforintravenousinjectionaticsynthesis；Qualitycontrol；Influentialfactor　　　　PET-CT

4、是利用正电子药物进行成像的一种新型技术，将发射正电子的药物标记在示踪物上，这些标记的放射性同位素药物用于显像人体的生理和生化过程，以达到研究人体病理生理过程的目的。近年来，PET-CT在国内发展迅猛，对于正电子药物的需求在量和品种方面要求越来越大。PET-CT显像的先决条件是制备各种正电子显像剂或称为正电子药物。医用回旋加速器生产的正电子放射性核素主要用于制备正电子显像剂。而现如今18F-FDG是目前应用最广的发射正电子的放射性药物，已广泛应用于肿瘤、冠心病及神经精神疾病的研究和临床诊断[1]。利用本中心最

5、新引进的SiemensEclipseRD型回旋加速器加速器，ExploraFDG4全自动合成系统制备了18F-FDG静脉注射液，并进行了全面的质量控制[2]并且对ExploraFDG4全自动合成系统在合成18F-FDG所受的影响因素进行初步的探讨。　　　　1材料和方法　　　　1.1实验材料　　1.1.1仪器设备回旋加速器(RDSEclipseRD，德国西门子公司)；FDG合成模块(ExploraFDG4，德国西门子公司)；TLC系统(Bioscan公司)；HPLC系统(Alltech，公司)；Radiofl

6、ol)靶，用11.MeV、36μA的质子束流连续轰击靶60min。　　1.2.218F-的捕获从回旋加速器中传出来的18F-通过4-(4-甲基哌啶)吡啶阴离子交换树脂(简称：QMA分离柱。使用0.5MK2CO3溶液5ml，无菌注射用水5ml，20ml空气分别并将QMA分离柱激活)，18F-被吸附在QMA柱子上；　　1.2.318F-的洗脱用1.6mlK222/K2CO3溶液(无水乙腈和水以19：1的比例溶解)将吸附在QMA柱上的18F-淋洗至反应瓶中并加热除去乙腈与水的共沸物；并在反应体系中加入1.5ml无

7、水乙腈并加热蒸干。　　1.2.418F-FDG前体的标记加入无水乙腈溶解的三氟甘露糖(25mg/ml)1.9ml至反应瓶，在90℃进行标记反应，加热除去反应体系中的乙腈，此步骤反应生成乙酰化的18F-FDG。　　1.2.518F-FDG前体水解加入1NHCL至反应瓶水解乙酰化18F-FDG，去除乙酰保护基团。生成最终产物18F-FDG和一些杂质的混合物。　　1.2.618F-FDG纯化、pH和渗透度的调节水解完成后，得到的18F-FDG溶液按下列步骤进行纯化：先通过AG50W树脂吸附反应体系中的K222，再

8、通过AG11A8除部分水解化合物和非极性副产品以及平衡PH值；然后通过氧化铝柱，去除最后残余的未反应的18F-氟化物离子，最后通过C-18，柱纯化。(责任编辑：)1.2.7获得最终产物18F-FDG用10ml灭菌注射用水淋洗纯化柱水淋洗出18F-FDG最后通过孔径为0.22μm的过滤器将18F-FDG抽入最终产物瓶中[4]。　　　　218F-FDG的质量控制　　　　2.1形态外观透过肉眼观察，18F-FDG注射液