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1、HPLC法测定人唾液中卡马西平浓度及其药代动力学论文唐哲，文爱东，吴寅，赵磊，李宏力，石茹【关键词】卡马西平DeterminationofcarbamazepineconcentrationinhumansalivabyHPLCanditspharmacokiicstudy【Abstract】AIM:Todeterminecarbamazepine(CBZ)concentrationinhumansalivabyHPLCandstudyitspharmacokiics.METHODS:ShimpackCLCODSC18(150mm×6mm,5μm)
2、spectrumanalyticalcolumnethanolobilephase.FloLmin-1,detection,columntemperatureacokiicparametersofCBZtabletstakenby6healthyvolunteersatasingleoraldoseof200mggL-1forCBZ.ThelimitofdetectioninsalivaacokiicsofCBZentopenmodel.Tmax,Cmax,ke,T1/2andAUC(0~inf)gL-1,(0.0090±0.0006)h-1,(7
3、7.16±5.26)hand(132.18±8.82)mghL-1respectively.Aftersingledosing,theconcentrationtimecurveofCBZinsalivapresentedmultiplepeaks.CONCLUSION:Thismethodissimple,quickandspecific,andcanbeusedtodetermineCBZconcentrationinhumansalivaandtostudyitspharmacokiics.【Keyatography,.freelazepin
4、e;saliva;pharmacokiics【摘要】目的：利用HPLC法测定人唾液中卡马西平浓度，并观察其药代动力学特征.方法：采用ShimpackCLCODSC18色谱分析柱(150mm×6mm,5μm)，以甲醇水（53∶47）为流动相.freelLmin-1,检测波长为212nm,柱温为室温,进样量50μL.根据唾液药物浓度求算6名健康受试者单剂量口服卡马西平片剂的药代动力学参数.结果：本测定方法线形范围为0.40~4.32mgL-1，相关系数r=0.999，最低检出浓度为30μgL-1(按S/N≥3计)，方法平均回收率为99.17%-104.
5、80%；日内RSD、日间RSD分别在2.6%-4.9%和3.0%-8.6%.药动学参数表明，卡马西平人体内过程符合单室开放模型，Tmax,Cmax,ke,T1/2,AUC(0~inf)分别为（4.50±3.15）h,(1.52±0.22)mgL-1,(0.0090±0.0006)h-1,(77.16±5.26)h,(132.18±8.82)mghL-1.单次给药后，CBZ唾液浓度时间曲线出现多峰现象.结论：该法简便、快速、专一性强，适用于卡马西平唾液药物浓度测定及药代动力学研究之用.【关键词】色谱法，高压液相；卡马西平；唾液；药代动力学0引言卡马西
6、平（carbamazepine，CBZ）是临床上常用的抗癫痫药.由于此药的药代动力学个体差异大，吸收不规则，血药浓度治疗窗窄（4~12mgL-1）,容易引起毒副反应［1］.为保证药品质量及临床疗效，把好临床合理用药关［2-4］，有必要对其进行血药浓度监测和个体化用药.但血样采集常增加患者痛苦，且操作较繁琐［5］，尤其对于婴幼儿更为不便.而唾液取样具有无创伤、经济简便、易于接受等优点.为探讨用无创伤性生物制品取代血样的新途径，通过监测唾液中药物浓度,实现个体化用药,并在社区、家庭推广，取代传统的患者到医院门诊抽取血样的不方便模式，我们利用HPLC法测
7、定卡马西平唾液浓度，并通过药代动力学研究，考察其适用性［6］.1材料和方法1.1材料①对象健康受试者6（男3，女3）名，年龄20~25岁，平均（22.2±1.8）岁；体质量42~65kg，平均（53.7±8.9）kg.肝肾功能正常，受试前1adzu，Japan）：含两台LC10ATvp型泵，7725型进样阀（配100μL定量环），CTO10Asvp柱箱，Classvp5.032色谱工作站(Shimadzu，Japan)，ShimpackCLCODSC18不锈钢分析色谱柱（150mm×6mm，5μm），3D紫外检测器；涡旋混合器（XK，ShiXJ，Z
8、hangJH.SimultaneousDeterminationofCarbamazepine,Carbamazepine
