处方工艺对全浸膏胶囊吸湿性与装量的影响论文

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1、处方工艺对全浸膏胶囊吸湿性与装量的影响论文何燕，罗建春，聂金媛，彭彩虹，曾祥腾【摘要】目的探讨辅料、工艺对中药胶囊剂吸湿性和装量的影响。方法以工艺可行性、吸湿性、胶囊装量、性状、临界相对湿度等为考察指标，筛选合适的处方。结果以二氧化硅预分散浸膏，再加上磷酸氢钙、二氧化硅合用而得的胶囊最佳，临界相对湿度为68.3％。结论中药全浸膏制剂吸湿性问题的解决要考虑多方面因素。【关键词】中药全浸膏装量吸湿性临界相对湿度Abstract：ObjectiveTostudytheinfluencesofexcipientsand

2、preparationprocessonthehygroscopicityandpackingvolumesofXH-capsule.MethodsTakingdifficultyofpreparation,hygroscopicity,packingvolumes,traitsandcriticalrelativehumidityasassessingindexes,thebestpoundidityof67.4%,couldbeobtainedbybiningSilica-dispersedextract,

3、entofhygroscopicityinthepreparationsandformulationofChinesemedicine.Keyedicine；Packingvolumes；Hygroscopicity；Criticalrelativehumidity中药浸膏服用量大.freelited,Headoffice）；预胶化淀粉(河北省唐山市冀东制药厂)；糊精(山东聊城阿华制药有限公司)；硬脂酸镁（桐梓县光彩化工有限公司）。2方法与结果2.1吸湿百分率的计算方法在已恒重量瓶里放入厚约3mm的粉。准确称重

4、，置相对湿度为75％氯化钠过饱和溶液的干燥器中，于25℃恒温箱内保存，定时称量，计算吸湿百分率。吸湿百分率(％)=(吸湿后质量-吸湿前质量)／吸湿前质量×100％。2.2XH浸膏预分散的研究XH浸膏极易吸湿，因此我们分别采用不同辅料（磷酸氢钙、微晶纤维素、β-CD、二氧化硅）对XH稠膏进行分散，然后干燥、粉碎，得辅料预分散后的XH中间体。研究中表明，二氧化硅质轻，分散浸膏效果最优。并且二氧化硅预分散后的浸膏不易软化，易于和其他辅料混合均匀，干燥时间更短，干燥过程更易控制，且对吸湿性有一定改善。2.3制剂工艺对吸

5、湿性的影响将二氧化硅分散后XT干膏（80%）与其他辅料，混合均匀，分别采用挤出-滚圆制备XH小丸，湿法制粒制备XH颗粒、直接混合成XH粉末，然后装0号胶囊，放入RH75%、25℃条件下，10d后取出观察（见表1）。可知3种工艺各有优缺点：将XH制成小丸或者颗粒然后装胶囊，一次只需服用3粒（0号胶囊），但由于载药量较大（大于80%），因此为了确保样品稳定性，需对小丸或颗粒进行包衣。同时将XH干膏与适量适宜的辅料混合再装胶囊，吸湿性改善较好，且经6个月的加速试验（双铝膜包装）考察质量仍符合要求；但此工艺装量较小，一

6、次需服用4粒（0号胶囊）。表1不同工艺对处方的影响比较（略）2.4不同辅料对XH胶囊的影响将XH干膏与单一辅料配伍按处方料（2∶1）混合均匀，备用。考察粉末装量（0号胶囊），观察性状和吸湿百分率（见表2）。实验结果表明，在该用量比例下，二氧化硅能较好的改善吸湿性，性状稳定，但胶囊装量太小；使用MCC与β-CD、磷酸氢钙，胶囊装量较大，对浸膏吸湿性也有一定的改善作用；乳糖、糊精、预胶化淀粉装量较大，但对吸湿性基本无改善。2.5两种辅料联用对吸湿性的影响预胶化淀粉、MCC与β-CD、磷酸氢钙分别与二氧化硅、二氧化硅

7、预分散化的浸膏粉（浸膏/二氧化硅=3∶1）混合，依据预试验选出的最优配比(其他辅料∶二氧化硅∶预分散后的浸膏粉=0.6∶0.4∶4)，混均，观察性状，测定吸湿百分率，见图1～2。结果表明处方3，4较优。表2不同辅料与XH膏配伍及考察结果处方（略）表3两种辅料联用配伍及考察结果处方（略）2.6临界相对湿度的研究取“2.5”项中处方3，4，置重称量瓶中，然后放入表4所列过饱和溶液的干燥器中，于25℃保存至恒重，计算吸湿百分率。以吸湿量为纵坐标，相对湿度为横坐标作图，见图3～4。在图的曲线两端做切线，两切线交点的横坐

8、标即为临界相对湿度(CRH)。得处方3，4临界相对湿度分别为67.4%，65.1%。3讨论辅料筛选实验表明，二氧化硅（SiO2）对本品吸湿性改善效果最好，乳糖、微晶纤维素、磷酸氢钙、微晶纤维素、β-CD改善效果较好，乳糖、糊精、预胶化淀粉基本无改善。且在湿膏中加入SiO2混合后干燥，不但利于浸膏干燥，而且能改善浸膏吸湿性能。为同时满足胶囊装量和稳定性问题，最好采用二氧化硅与其他质较重的