处方工艺对全浸膏胶囊吸湿性与装量的影响

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1、处方工艺对全浸膏胶囊吸湿性与装量的影响何燕，罗建春，聂金媛，彭彩虹，曾祥腾【摘要】　　目的探讨辅料、工艺对中药胶囊剂吸湿性和装量的影响。方法以工艺可行性、吸湿性、胶囊装量、性状、临界相对湿度等为考察指标，筛选合适的处方。结果以二氧化硅预分散浸膏，再加上磷酸氢钙、二氧化硅合用而得的胶囊最佳，临界相对湿度为68.3％。结论中药全浸膏制剂吸湿性问题的解决要考虑多方面因素。【关键词】中药全浸膏装量吸湿性临界相对湿度　　Abstract：ObjectiveTostudytheinfluencesofexcipientsandpreparationp

2、rocessonthehygroscopicityandpackingvolumesofXH-capsule.MethodsTakingdifficultyofpreparation,hygroscopicity,packingvolumes,traitsandcriticalrelativehumidityasassessingindexes,thebestpoundidityof67.4%,couldbeobtainedbybiningSilica-dispersedextract,entofhygroscopicityinthepr

3、eparationsandformulationofChinesemedicine.　　Keyedicine；Packingvolumes；Hygroscopicity；Criticalrelativehumidity　　中药浸膏服用量大，且大多吸湿性强，需加入较多的辅料，造成服用量大，不利于患者服用。如何在制剂成型工艺中筛选合适的辅料和工艺，同时达到尽可能减少辅料用量和保证样品稳定性的目的，是中药全浸膏制剂成型的难点之一〔1～5〕。XH中药全浸膏由大枣等中药经水提60%醇沉而得，吸湿性强，室温放置3h即吸湿软化，且次服用量大（1.2g/

4、次），我们拟将XH中药全浸膏制备成质量稳定、服用量少的胶囊。　　1仪器与试药　　DZF-6050型电热真空干燥箱(上海科技有限公司)；电子天平（BS2000S，北京赛多利仪器系统有限公司）；挤出滚圆机（Japan,TOKYO）。XH中药浸膏粉(水提60%醇沉浸膏粉)；二氧化硅（湖州食品化工联合公司）；β-环糊精（β-CD，广东省郁南县环糊精厂）；微晶纤维素(MCC，营口奥达制药有限公司)；磷酸氢钙（药用，连云港德邦精细化工有限公司）；乳糖（Fonterralimited,Headoffice）；预胶化淀粉(河北省唐山市冀东制药厂)；糊精(

5、山东聊城阿华制药有限公司)；硬脂酸镁（桐梓县光彩化工有限公司）。　　2方法与结果　　2.1吸湿百分率的计算方法　　在已恒重量瓶里放入厚约3mm的粉。准确称重，置相对湿度为75％氯化钠过饱和溶液的干燥器中，于25℃恒温箱内保存，定时称量，计算吸湿百分率。吸湿百分率(％)=(吸湿后质量-吸湿前质量)／吸湿前质量×100％。　　2.2XH浸膏预分散的研究　　XH浸膏极易吸湿，因此我们分别采用不同辅料（磷酸氢钙、微晶纤维素、β-CD、二氧化硅）对XH稠膏进行分散，然后干燥、粉碎，得辅料预分散后的XH中间体。研究中表明，二氧化硅质轻，分散浸膏效果最

6、优。并且二氧化硅预分散后的浸膏不易软化，易于和其他辅料混合均匀，干燥时间更短，干燥过程更易控制，且对吸湿性有一定改善。　　2.3制剂工艺对吸湿性的影响　　将二氧化硅分散后XT干膏（80%）与其他辅料，混合均匀，分别采用挤出-滚圆制备XH小丸，湿法制粒制备XH颗粒、直接混合成XH粉末，然后装0号胶囊，放入RH75%、25℃条件下，10d后取出观察（见表1）。可知3种工艺各有优缺点：将XH制成小丸或者颗粒然后装胶囊，一次只需服用3粒（0号胶囊），但由于载药量较大（大于80%），因此为了确保样品稳定性，需对小丸或颗粒进行包衣。同时将XH干膏与适

7、量适宜的辅料混合再装胶囊，吸湿性改善较好，且经6个月的加速试验（双铝膜包装）考察质量仍符合要求；但此工艺装量较小，一次需服用4粒（0号胶囊）。表1不同工艺对处方的影响比较（略）　　2.4不同辅料对XH胶囊的影响　　将XH干膏与单一辅料配伍按处方料（2∶1）混合均匀，备用。考察粉末装量（0号胶囊），观察性状和吸湿百分率（见表2）。实验结果表明，在该用量比例下，二氧化硅能较好的改善吸湿性，性状稳定，但胶囊装量太小；使用MCC与β-CD、磷酸氢钙，胶囊装量较大，对浸膏吸湿性也有一定的改善作用；乳糖、糊精、预胶化淀粉装量较大，但对吸湿性基本无改善

8、。　　2.5两种辅料联用对吸湿性的影响　　预胶化淀粉、MCC与β-CD、磷酸氢钙分别与二氧化硅、二氧化硅预分散化的浸膏粉（浸膏/二氧化硅=3∶1）混合，依据预试验选出的最优配比(其他辅料∶二氧