中药化学绪论中药本

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1、中药化学授课教师王建平第一章绪论本章内容一、中药化学的含义二、学习本门课的意义三、国内外研究天然药物有效成分的概况四、如何学好本门课程一、中药化学的含义1、含义——是一门运用现代科学理论与方法，以中医药理论为指导来研究中药中化学成分的学科。2、基本概念（1）中药化学成分——中药本身含有的化学成分，可用分子式、结构式表示，有一定的b.p、mp等理化学性质。（2）单体——中药中分离到的某种化合物的纯品。（3）有效成分——有生理活性的化学成分（4）无效成分——没有有生理活性的化学成分（5）有效部位——具有多种有效成分的混合物，或具有某种生理活性的提取部

2、位。二、学习本门课的意义（为什么要学习中药化学？）1、确定中药防病治病的物质基础——有效成分麻黄——平喘、解痉作用有效成分是：麻黄素甘草——抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡有效成分是：甘草酸（麻黄素盐酸盐及甘草酸的钠、钾盐及铵盐目前均已作为正式药品收载在许多国家的药典中。）川芎——活血化淤有效成分是川芎嗪葛根——治疗冠心病的有效成分是葛根素2、探索中药防病治病的原理（1）滋阴壮阳药与人体DNA代谢作用的关系阴虚动物——DNA合成亢进：服滋阴药可使DNA合成下降阳虚动物——DNA合成下降：服壮阳药可使DNA合成上升2、探讨中药防病治病的原理（2）中药“热

3、性”的物质基础的探讨“热性”中药——附子、细辛、丁香、吴茱萸、高良姜等均含：dl去甲基乌药碱陈皮、青皮含：辛福林麻黄中含：麻黄碱dl去甲基乌药碱、辛福林、麻黄素均与肾上腺素结构相似，肾上腺素（儿茶酚胺）所以，具有肾上腺素类似结构的中药成分为“热性”中药的物质基础（3）归经——通过中药成分在动物体内的分布确定如川芎嗪——分布肝、胆中与川芎归肝、胆经相符。冰片——在动物体内，可穿过血脑屏障，在中枢神经积累时间长，含量高，与冰片的“开窍”相一致。3、中药与西药的药理活性关系（1）补益药——具有提高免疫的功能：人参、刺五加、黄芪、灵芝等含的多糖（2）清

4、热解毒药——抗炎、镇痛广谱抗菌作用黄连：小檗碱；双花：绿原酸黄芩：黄芩苷苦参：苦参碱；秦皮：七叶苷（3）活血药——扩冠、治冠心病脑血管病丹参：丹参醌、丹参酮类葛根：葛根素银杏：银杏内酯、银杏黄酮类3、控制中药质量实现中药现代化必须首先实现中药质量标准的现代化。要努力找到与中药“质量”相关性强的质控指标，实现中药稳定、均一、可控的目的，并达到国际市场公认的标准水平，即：GAP、GMP等标准。中药药典就是在执行国家规定的中药质量标准。（1）中药的规范化种植、规范化炮制都需要质量标准的现代化。即：GAP标准（2）各类新药研究中，质量标准的研究，制备工艺

5、的研究需要质量标准指导。即：GMP标准（3）1、2、3、4、5类新研究中，有效单体和有效部位的研究，及质量标准均需要中药化学专业的研究技术。4、改进中药剂型，提高临床疗效传统剂型——丸、散、膏、丹、汤等现代新剂型：片剂——盐酸小檗碱片（黄连素片）三黄片、元胡止痛片等胶囊——西洋参胶囊、银杏提取物胶囊等口服液——双黄连口服液、银黄口服液等注射剂——丹参注射液、葛根注射液等气雾剂——云南白药气雾剂等5、开辟药源、创制新药（1）在相邻科、属寻找药源黄连——由于此道地药材药源紧张，以其抗菌消炎有效成分小檗碱为指标在相邻科属进行筛选，结果发现五个科，12个

6、属，80多种植物中含小檗碱，目前以三棵针、古山龙为原料进行提取小檗碱的生产。紫杉醇——为抗癌新药，但因紫杉为溺邻绝种的资源，所以大量开展了在相邻属种中寻找紫杉醇的开发工作。（2）人工合成和结构改造——提高疗效、降低毒性杜冷丁——根据吗啡结构改造合成（其保留了镇痛作用，降低了成瘾性）。吗啡杜冷丁香菇嘌呤——将其含的COOH→COOR（结构改造后，使降胆固醇活性提高了10倍）香菇嘌呤香菇嘌呤酯普鲁卡因（合成的局麻药）——根据可卡因结构合成。普鲁卡因可卡因6、为中药炮制提供科学依据1）、延胡索的有效成分是生物碱（延胡索乙素）炮制方法用醋炒，可提高生物碱

7、的含量。2）、乌头碱有大毒，主要为乌头碱中两个酯键，经过蒸、煮，使酯键水解，就使乌头碱毒性大大降低。3）、黄芩中的有效成分是黄芩苷的炮制方法经中化和药理研究证明，北方的方法科学、黄芩酶[O]黄芩素醌式结构绿色三、国内外研究天然药物有效成分的概况1、国外1769年——瑞典药师舍勒分离出酒石酸19世纪初——发现吗啡（1804－1806）1925年确定吗啡的正确结构，1952年合成(总共用了150年时间)20世纪40年代——采用色谱分离技术20世纪60年代——各种层析分离技术和光谱分析技术的应用使天然药物的研究得到了突飞猛进的发展。以生物碱研究为例18

8、52－1952（100年）——发现950种1952－1962（10年）——发现1107种1962－1972（10年）——发现3443种2