地氯雷他定口崩片处方和工艺探究

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1、地氯雷他定口崩片处方和工艺探究摘要目的：筛选地氯雷他定口崩片的最佳处方和工艺流程，并进行质量研究。方法：考察不同种类、不同剂量的填充剂和矫味剂对地氯雷他定口崩片口感及崩解时限的影响，并制定合理的质量标准。结果：按照筛选出的最佳处方制备的地氯雷他定口崩片口感易于患者接受，平均崩解时限在30s之内，且适合工业生产。结论：本法处方合理、工艺简单，生产的片剂可用于临床。关键词地氯雷他定口崩片崩解时限中图分类号：R944.4文献标识码：A文章编号：1006-1533(2014)07-0058-03Formulationfortheorallydisintegratingt

2、abletsofdesloratadineanditsprocessresearchJIANGXinyan,SHANGDing(MinhangCo.,LtdofShanghaiNewAsiaticPharmaceuticals,Shanghai200245,China)ABSTRACT0bjective：Tooptimizetheformulationandprocessfortheorallydisintegratingtabletsofdesloratadineandassessitsquality.Methods：Theeffectsofthediffer

3、enttypesanddosesoffillersandflavoringagentsonthetasteanddisintegrationofthetabletswerestudiedandareasonablequalitystandardwasdeveloped・ResuIts:Thetabletspreparedbyoptimumformulationwerewell-tasted,thetimefortheirdisintegrationwaswithin30secondsandtheformulationwassuitablefortheindust

4、rialproducticrn.Conclusion：Theformulationisreasonableandtheprocessissimple・Thepreparedtabletsaresuitableforclinicaluse・KEYWORDSdesloratadine；orallydisintegratingtablets；directcompression口崩片是近年来在国内外医药市场出现的一种新型口服固体制剂。特点是药物置于舌面后，不需用水或只需少量水，也无需咀嚼，就能迅速崩解，借助吞咽动作入胃起效。这就为一些吞咽功能不好、取水不便的患者、老人、

5、儿童服药提供了很大的方便。此外，口崩片还具有起效快、生物利用度髙等特点，因此，在口服给药系统中具有独特的优势[1-2]o目前，国内市场上已有地氯雷他定片或胶囊上市，但地氯雷他定原料几乎不溶于水、吸收速度较慢、生物利用度较低，同时，老年和婴幼儿患者使用不便，为提高其生物利用度，提高患者的接受度，拟将其制成口崩片。1仪器与试药HD15多向运动混合机（上海天祥健台制药机械有限公司），PG40高速旋转式压片机（北京国药龙立制药机械有限公司），溶出仪（天津市天大天发科技发展有限公司）,1260高效液相色谱仪（安捷伦公司）。地氯雷他定（上海新亚药业有限公司），甘露醇（200

6、SD,法国罗盖特公司），微晶纤维素［MCC（102）,美国FMC公司］,酒石酸（湖南尔康制药有限公司），葡萄糖（潍坊盛泰药业有限公司），阿司帕坦（湖南尔康制药有限公司），二氧化硅（S102,湖州展望化学药业公司），硬脂酸镁（湖州展望化学药业公司），乳糖（德国美剂乐公司），交联竣甲基纤维素纳（CMC-Na,美国FMC公司），交联聚维酮（CPVP,美国ISP公司）。2处方筛选及工艺研究2.1规格的确定本品普通片已在国内上市，规格为5mg,考虑到国内对本品种的实际使用情况，同样选择5mg为研究规格。2.2处方筛选2.2.1辅料选择设计口崩片时，通常考虑加入适量酸味剂，

7、使患者服用时，增加口腔中唾液的分泌，帮助片剂的崩解和吞咽，故我们确定在本处方中加入3%的酸味剂。同时，添加填充剂、崩解剂，并根据片剂可压性方面的要求再添加适量的黏合剂、润滑剂，以保证压片过程的顺利，可压性好。口崩片服用过程中需要保持一定的口感，通常采用加入掩味剂和矫味剂的方式，但由于地氯雷他定原料药无异常口感，且本品规格较小，使用少量矫味剂即可大大提高患者依从性，因此，本处方中加入适量的阿司帕坦和香精即可。2.2.2处方筛选试验根据所筛选辅料的特性，以及常用辅料在处方中的基本用量，对填充剂和高效崩解剂进行筛选试验，我们设计了不同组合的处方压制口崩片（各处方组成见

8、表1）,并根据口崩片的一