人参皂苷rg3微乳质量评价

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1、人参皂昔Rg3微乳质量评价摘要：目的对自制人参皂昔Rg3微乳剂的质量进行评价。方法通过测定人参皂昔Rg3的理化参数、载药量及体外释放度对人参皂昔Rg3微乳剂进行质量评价。结果所制备的人参皂昔Rg3微乳剂为无色澄清、透明均一的溶液，平均载药量为3.5mg/mL,体外释放度试验表明Rg3微乳的释药速度和程度都明显大于市售胶囊。结论制备的人参皂昔Rg3微乳剂的理化参数及体外释放度等指标达到药典要求。关键词：人参皂昔血3；微乳剂；质量评价DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2013.05.022中图分类号：R284.1文献标识码：A文章编号：1005-5304(2013

2、)05-0062-03人参皂^Rg3具有显著的抗肿瘤作用，能够抑制肿瘤细胞浸润和转移[1],但口服后血浆浓度很低，口服3.2mg/kg后测得最大血药浓度仅为(16±6)?g/L[2]o微乳制剂则可提高水难溶性药物和脂溶性药物的溶解度，促进大分子药物在体内的吸收，提高其生物利用度[3]。本试验通过测定自制的人参皂昔Rg3的理化参数及载药量，对人参皂昔Rg3微乳剂进行质量评价。1仪器与试药Agilent1100高效液相色谱仪，美国安捷伦公司；MettlerToledo精密电子天平，瑞士梅特勒-托利多（上海）公司；85-2型恒温磁力搅拌器，巩义市予华仪器有限公司；AS-20500A超声波清

3、洗器（500W,40kHz）,天津奥特赛恩斯仪器有限公司；WH-90A型微型混合器，上海亚荣生化仪器厂；DDS-11C型电导仪、PHS-2C型pH计，上海雷磁仪器厂;DR-A1阿贝折光仪，上海光学仪器厂；平氏黏度计，上海精密科学仪器厂；Zetasizer3000HS激光粒度测定仪，美国ParticleSizingSystem；日立H-7650透射电子显微镜，日立公司；透析袋（直径25mm,分子截留量12000〜14000）,Sigma公司；ZRS-8g智能药物溶出仪，天大天发科技公司。聚氧乙烯辛基苯基瞇（曲拉通X-100）,上海凌峰化学试剂有限公司；异丙醇，国药集团化学试剂有限公司；

4、油酸乙酯、亚甲基蓝、甲基红，上海飞祥化工厂。参一胶囊，吉林亚泰制药有限公司，批号080503；人参皂昔Rg3（R型）对照品，自制，批号080113,高效液相色谱法（HPLC）纯度＞98%；人参皂昔Rg3（R型）原料药，自制，批号080221,HPLC纯度为91.89%；乙睛、甲醇为色谱纯，其余为分析纯；水为高纯水。2方法与结果2.1人参皂昔Rg3微乳制备经过前期相关试验研究，确定自制人参皂昔Rg3空白微乳的处方组成为（质量比）：曲拉通X-100,30%；异丙醇，15%；油酸乙酯，5%；蒸馆水，50%o按相应质量比取上述处方各成分于具塞锥形瓶中，用恒温磁力搅拌器于25"搅拌至澄清透明状

5、，即为空白微乳。将新鲜配制的空白微乳放置过夜，再向其中加入过量的人参皂昔Rg3原料药，磁力搅拌10min,再超声处理10min,取出，放冷，4000r/min离心10min去除过量人参皂昔Rg3,上清液即为人参皂昔Rg3微乳。2.2人参皂＜Rg3微乳的理化性质研究2.2.1性状观察可见自制人参皂昔Rg3微乳均为无色澄清、透明均一的溶液，流动性好。2.2.2黏度用平氏黏度计按2010年版《中华人民共和国药典》（二部）附录VIG规定的方法，在20£恒温水浴中，人参皂^Rg3微乳的黏度为（4.74±0.01）mm2/s。2.2.3折光率按2010年版《中华人民共和国药典》（二部）附录VIF

6、规定，在恒温20°C条件下用阿贝折光仪测定人参皂昔血3微乳的折光率为1.3842土0.0007。2.2.4电导率在恒温水浴20°C条件下测定人参皂昔Rg3微乳的电导率为（125.62+0.73）?s/cmo2.2.5pH值用PHS-2C型pH计，20°（2条件下测定人参皂昔Rg3微乳的pH值为6.12±0.06o2.2.6微乳类型选用简便快捷、直观的染色法［4-5］鉴别所制备微乳的类型。取相同体积的人参皂昔Rg3微乳液，同时分别滴加甲基红及亚甲基蓝染料溶液各1滴，静止放置,观察两种染料（红色和蓝色）在微乳液中扩散速度的快慢以及外观的变化。甲基红染料为油溶性染料，易在油相中扩散;亚甲基

7、蓝染料为水溶性染料，易在水溶液中扩散。如蓝色的扩散速度大于红色的扩散速度，则为0/W型微乳，相反则为W/0型微乳。结果在人参皂昔Rg3微乳中蓝色的扩散速度大于红色的扩散速度，所制备人参皂昔Rg3微乳为0/W型微乳。静置2h后，亚甲基蓝染料在外相（水相）中扩散，形成均一的溶液；而甲基红染料扩散到内相（油相）中，形成星星点点的絮状溶液，进一步表明所制备的微乳为0/W型。2.2.7形态观察采用负染法制备样品：将载有Formvar支持膜的铜网置于蜡板上，在膜上滴加