甲基三嗪及其脲类衍生物合成和生物活性的研究

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1、南京工业戈擘硕士论文摘要含氮杂环化合物在医药、农药的研究开发中占据十分重要的地位，其中脲类化合物因其对r分泌酶有很好的抑制作用，对乙酰乳酸合成酶／乙酸羟酸合成酶的抑制作用以及对杂草光合成的抑制作用等，在医药，农药中有一定的应用，也可以作为农药的先导结构。同时化合物三聚氯氰因其具有多个反应中心，因而显出其重要和特殊的化学性质，在很多有机合成及生物代谢过程中起着承上启下的中间体作用。为此我们从三聚氯氰开始，对具有生物活性的脲类化合物的合成进行了研究，合成了N．磺酰基一N一甲基三嗪脲和一系列N一芳基．N一甲基三嗪脲新化合物，并进行了生物活性方面的初步研究。本文研究了卤甲烷与金属镁在晶体

2、碘的催化下，反应生成格氏试剂甲基卤化镁的方法；研究了甲基卤化镁与三聚氯氰发生格氏反应生成2,4一二氯一6一甲基．1，3．5．三嗪的方法，收率在60％以上；研究了2,4．二氯．6．甲基一1，3，5-三嗪与甲醇钠反应，生成2．甲基．4，6．二甲氧基一1，3，5一三嗪的方法，收率在90％以上；研究了2一甲基-4，6．二甲氧基．1，3，5．三嗪与甲胺反应生成2一甲基-4-甲胺基一6一甲氧基-1，3，5一三嗪的方法，收率在80％以上。所合成得到的产品——2，4一二氯-6-甲基-1，3，5一三嗪、2．甲基-4，6一二甲氧基一l，3，5．三嗪、2．甲基一4一甲胺基一6一甲氧基一1，3，5一三嗪

3、，经熔点测定、元素分析、IR和1H．NMR分析证明与预期结构相符。研究了芳胺或磺酰胺光化反应，合成相应的异氰酸酯的方法，产率在92％以上；研究了异氰酸酯与与2．甲基．4一甲胺基．6．甲氧基．1，3，5一三嗪在溶剂的作用下，合成2．甲基．4．甲胺基一6．甲氧基．1，3，5．三嗪的非对称取代脲的方法，产率在78％以上。所合成得到的产品～一N一甲基．N．(4．甲基一6一甲氧基·1，3，5-三嗪·2·基)-N’．(2，3，4．三氟苯基)脲、N．甲基．N．(4一甲基-6-甲氧基·1，3，5·三嗪一2·基)一N’-(2，3，4，5．四氟苯基)脲、2．【4．甲氧基．6．甲基．1，3，5．三嗪一

4、2-甲基氨基甲酰氨基磺酰基1苯甲酸甲酯，经元素分析、IR和1H．NMR分析证明与预期结构相符。所合成的系列N．芳基．N’．甲基三嗪脲的生物活性测试工作正在进行中。南京工业戈学硕士论文关键词：三聚氯氰格氏反应2．甲基．4．甲胺基．6．甲氧基一1，3，5．三嗪光化反应脲生物活性1I南京工业区大学硕士论文ABSTRACTHeterocycliccompoundsasmedicinesandpesticideshavebeendevelopedmostquicklyandhavebecomethenewtrendinthedevelopment．Inthenewdevelopedmedi

5、cinesandpesticidesheterocycliccompoundsarethemostimportantdomain．UreasshowbiologicalactivitiesoftheY-SecretaseinhibitorsandALS／AHASinhibitors，andweedphotosynthesisinhibitors．2，4，6一Trichloro-1，3，5一triazineistheonekindofthemostimportantintermediateinthefieldsoftheorganicsynthesizeandwhichplayes

6、sentialrolesinsomebiosyntheticandmetabolicpathways．Inthisthesis，themethodforpreparationofbioactivitycompoundsureasfrom2,4，6-trichloro·l，3，5·triazinehasbeenstudiedandtheirbioactivityhasalsobeentested．Methylhalidesarereactedwithmagnesiumcatalyzedbycrystallineiodine，whichaffordmethylmagnesiumhai

7、ides．MethylmagnesiumhalidesperformGrignardreactionwith2,4，6一trichloro一1，3，5一triazine，whichgain2，4-dichloro·6一methyl一1，3，5一-triazine．Methodsforpreparationof2,4-dimethoxy一6·methyl一1，3，5·triazineand2-methoxy一4-methylamine一6一methyl-1，3,5·triazine