甘草中a-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选研究

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1、兰州大学硕士毕业论文甘草中a．葡萄糖苷酶抑制剂的筛选研究摘要a一葡萄糖苷酶抑制剂可抑制小肠内a一葡萄糖苷酶的活性，延缓葡萄糖在肠道的吸收，从而有效降低餐后高血糖，目前己被广泛用于糖尿病的防治。近年来研究表明a．葡萄糖苷酶抑制剂可以抑制蛋白糖基化和脂类糖基化过程，因而还具有抗癌、抗病毒和免疫刺激活性等作用。甘草为豆科植物甘草(GlycyrrhizauralensisFisch．)，胀果甘草(Glycyrr—hizainflataBat．)或光果甘草(GlycyrrhizaglabraL．)的干燥根及根茎。现代药理研究结果表明甘草除具有抗病毒、抗菌、抗溃疡、抗氧化、抗肿瘤、解毒、保肝等作用外，甘草

2、水提物还具有a．葡萄糖苷酶抑制作用。因此从甘草中提取分离a一葡萄糖苷酶抑制剂将具有重要的意义。本论文第一部分进行了甘草中a．葡萄糖苷酶抑制活性成分的筛选。首先我们按照甘草中所含成分的极性不同进行提取分离，即将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。结果石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与水溶部分的酶活性抑制率分别为68．93％、83．2％、32．17％和10．79％，与总水提取物的酶活性抑制率69．79％相比，乙酸乙酯部分的活性最强，而且乙酸乙酯部分对a．葡萄糖苷酶表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型，其墨=34#g-mLl。在以上工作的基础上我们又按照甘草中所含成分的类型进行

3、提取分离，即分别从甘草中提取分离黄酮、生物碱、多糖、甘草次酸和甘草酸，然后测定各部分的酶抑制活性。结果它们的酶活性抑制率分别为87．89％、40．72％、O．97％、85．40％和．2．88％。同时，我们还对酶抑制活性较高的甘草黄酮和甘草次酸的体内降糖活性进行了研究，结果表明它们均可降低正常大鼠灌服蔗糖溶液后引起的高血糖。根据以上结果我们确定活性成分应存在于甘草黄酮中。因此我们以体外活性试验为指导，利用柱层析、重结晶等方法对甘草黄酮做了进一步的分离，并通兰州大学硕士毕业论文过光谱、波谱与理化性质鉴定了3个化合物的结构，它们分别为甘草酚、甘草苷和B．谷甾醇。并对其中酶抑制活性最强的甘草酚进行了抑

4、制动力学的研究，研究表明甘草酚对a．葡萄糖苷酶表现为快速的非剂量依赖性的非竞争性抑制类型，且Kf=26．8x10-3ug‘nlL-1。论文的第二部分进行了甘草黄酮分散片的初步研究。我们以崩解时间为考察指标，对甘草黄酮分散片的处方组成和制备工艺进行了初选和正交试验优选，并确定了最优处方和最佳制备工艺。按此工艺制得的分散片崩解时间、分散均匀性和溶出度均符合分散片的质量要求。另外对其稳定性也进行了初步考察，结果在温度为40"C，照度为4000Lx，相对湿度为75％的条件下放置3个月，甘草黄酮含量无变化。本研究工作为进一步研究甘草降血糖成分的作用机理及开发研制具有降血糖作用的甘草黄酮分散片提供了研究基

5、础。关键词a一葡萄糖苷酶抑制剂；甘草；甘草酚；甘草次酸；分散片Il兰州大学硕士毕业论文SCREENINGSTUDY0NTHEa-GLUCoSIDASEINHIBITORSFROMGLyClRRHfZ4【理己4LE：NSfSnSCH．ABSTRACTa—Glucosidaseinhibitorscallretardtheabsorptionofglucosetoimprovepostprandialhyperglycemiaeffectively．Theyareappliedforthetreatmentofdiabetesextensively．Inaddition，a-glueosidase

6、inhibitorsarevitalfortheprocessingofglycoproteinsandglycolipids，sotheseinhibitorsmightexhibitantiviral，antimetastaticandimmunostimulatoryactivitiesthroughinterferencewiththenormalprocessingofglycoproteinsand酎ycolipids．RadixglycyrrhizaeisthedriedrootandrhizomeofGlycyrrhizauralensisFisch．，Glycyrrhizai

7、nflataBat．orGlycyrrhizaglabraL．Itwasreportedthatradixglycyrrhizaehasmanytypesofpharmacologicalaction，suchasantivims，anti-ulcer，antibiosis，antioxidation，antitumor,detoxication，liver-protecting．Inrecent