豆腐果苷滴丸的制备及其药代动力学研究

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1、云南中医学院硕士学位论文豆腐果苷滴丸的制备及其药代动力学研究姓名：宗凌丽申请学位级别：硕士专业：中药学指导教师：王京昆201204中文摘要豆腐果苷滴丸的制备及其药代动力学研究研究生：宗凌丽指导老师：王京昆关键词：豆腐果苷、滴丸、质量研究、药代动力学、生物利用度豆腐果苷(Helicid，对甲醛苯O．B—D阿咯吡喃糖苷)是从云南山龙眼属(Helicia)植物深绿山龙眼(HelicianilagiricaBedd．)的种子中提取的单体成分，又称神衰果素。临床上主要用于神经衰弱综合症，血管性头痛，三叉神经痛的治疗，其显效快，副作用小，安全性高。但目前豆腐果苷

2、的剂型单一，为此，本文研制了豆腐果苷滴丸，并对豆腐果苷滴丸滴制工艺进行优化；对豆腐果苷滴丸的质量标准进行研究，测得豆腐果苷滴丸中豆腐果苷的含量；建立了豆腐果苷血药浓度测定方法，考察了豆腐果苷在大鼠体内的药代动力学规律及豆腐果苷滴丸的相对生物利用度研究，取得了较好的结果。主要结果如下：1．建立大鼠血浆中豆腐果苷的液相色谱．电喷雾离子化．质谱．质谱联用(HPLC．MS．MS)的分析方法，并将其应用于大鼠的药代动力学研究。考察大鼠灌胃给药豆腐果苷原料药50，100，300mg／kg后的药代动力学过程，结果表明在’50—300mg／kg范围内，豆腐果苷呈线性

3、动力学过程。2．研制了豆腐果苷滴丸，综合成型性和口感两方面的因素，选择了矫味剂柠檬酸钠和甜菊苷合用，对豆腐果苷的口感改善较好：选择PEG4000和PEG60001：1合用作为基质；冷却剂选用二甲基硅油；选用微粉硅胶作为分散剂。以药物与基质的配比、药液温度、矫味剂用量、冷却剂温度进行四因素三水平的k(34)正交实验，得豆腐果苷滴丸的最佳滴制工艺条件：药物：基质=1：7；药液温度为90℃；矫味剂用量共为3％1冷却剂温度为3℃。3．建立豆腐果苷滴丸的HPLC含量测定方法，采用水超声提取法，以乙腈．，水-冰醋酸(10：89：1)为流动相，检测波长为270hm

4、，柱温30℃，流速1．0ml／min。此方法简单、快速、专属性强、灵敏度高，回收率高达98．9％，日间、日内精密度高，可用于豆腐果苷滴丸质量控制。结果测得豆腐果苷滴丸中豆腐果苷的含量豆腐果苷滴丸的制备及其药代动力学研究为13．08％。’4．豆腐果苷滴丸参比豆腐果片剂的相对生物利用度研究。Beagle犬口服给药豆腐果苷滴丸后的达峰时间Tmax明显比普通片剂的短(O．5，0．92，P<0．05)，豆腐果苷滴丸在Beagle犬体内的相对生物利用度为108％，可见Beagle犬口服豆腐果苷滴丸达峰时间明显提前，并且豆腐果苷口服相对生物利用度得到提高。2英文摘

5、要Studyonthema“ngofHeliciddrippingpillsandpharmacokinetics’ZONGLINGLIDirectedbyWANGJ玳GKUNABSTRACTKeywords：helicid，drippingpills，qualitystudies，pharmacokinefics，bioavailabilityHelicid(Helicid，formaldehydephenlyl一0一p—D-pyranosylalloside)，isalleffectivecomponentextractedfromfruitso

6、fHelicianilagiricaBedd．Itisoftenusedinclinictotreat埘tllneurasthenicsyndromes，vascularheadache，andtrigeminalache诚tllhighefficiencyandlowsideeffectandtoxicity．Butnowonlyacommonhelicidtabletaremarketed．Inthispaper,heliciddrippingpillsweremade，theprocessofheliciddrippingPillshasbee

7、noptimized；Wehavestudyedthequalitystandardsoftheheliciddroppingpills，andtheconcentrationofhelicidDrippingPillshasbeenmeasured；themethodformeasuringtheplasmaconcentrationofhelicidhasbeenconstructed，wehavestudiedthepharmacokineticsofhelicidinratsinvivoandtherelativebioavailabilit

8、yofheliciddroppingpillsinBeagledogs．Wehaveachievedgood