第1章作用于呼吸系统的药物

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1、第三十章作用于呼吸系统的药物[目的要求]1．掌握平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机制与应用。2．熟悉镇咳药的分类及主要作用与应用。3．熟悉祛痰药的分类及主要作用与应用。咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，平喘、镇咳、祛痰湿是呼吸系统疾病对症治疗的重要措施，不仅可以减轻病人的痛苦，而且对防止疾病进一步恶化有重要的意义。平喘药镇咳药祛痰药肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇茶碱类：氨茶碱、胆茶碱M胆碱受体阻断药：异丙基阿托品肾上腺皮质激素药：倍氯米松肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠中枢性镇咳药：可待因、右美沙芬、喷托维林外周性镇咳药：

2、苯丙哌林、苯佐那酯氯化铵、乙酰半胱氨甘酸、溴已新第一节平喘药支气管哮喘是指机体对抗原性或非抗原性刺激引起的一种气管—支气管反应性过度增高的疾病。哮喘发生机理可分两大类：1.外源性：抗原→致敏肥大细胞→过敏介质2.内源性：非特异性刺激→迷走神经反射→ACh无论内源性或外源性哮喘，其基本病理表现为炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、血管通透性增加、腺体分泌亢进、气管分泌物增加、支气管平滑肌痉挛。抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。组胺、前列腺素、血栓素、白三烯等肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸细胞、淋巴细胞、中性白细胞等胆碱受体兴奋时，可提高细胞内的cAMP（环磷酰

3、苷）水平，使支气管平滑肌张力增加，并能促进过敏介质的释放。[机理]肾上腺素受体激动药→激动β2受体→激活腺苷酸环化酶→平滑肌细胞内cAMP↑→支气管平滑肌舒张[特点]1.对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。2.抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。3.长期应用可使支气管平滑肌细胞ß2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。主要用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用药平喘药一、肾上腺素受体激动药平喘药肾上腺素受体激动药肾上腺素(adrenaline)[特点]1.本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。2.激动ß受体而舒张支气管。

4、3.激动ɑ受体可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放致敏物质，产生不良影响。4.平喘作用强大，但选择性低，副作用多平喘药肾上腺素受体激动药麻黄碱(ephedrine)作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防哮喘发作。异丙肾上腺素(isoprenaline)1.选择作用于ß受体，对ß1和ß2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。2.但心脏副作用多：心率增快、心悸、肌震颤等不良反应。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。平喘药肾上腺素受体激动药ß2受体激动剂[共同特点]1

5、.选择性高，对ß2受体有较强选择性，对ß1受体无作用，副作用少2.口服有效3.作用强大而持久4.吸入给药时，几乎无心血管系统不良反应5.但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。。ß2受体激动剂[代表药物]沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵)克伦特罗(clenbuterol)特布他林(tertaline)福莫特罗(formoterol)和沙美特罗(salmeterol)对ß2受体作用强于ß1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1／10。适用于夜间哮喘发作为强效选择性ß2受体激动剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少作

6、用与沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是选择作用于ß2受体药中唯一能作皮下注射的药物。长效选择性ß2受体激动药，作用强而持久，有抗炎作用二、茶碱(theophylline)茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为氨茶碱(aminophylline)等供临床应用。茶碱类药物与拟肾上腺素药在不同环节上增高了细胞内环磷酰苷的含量，因此两类药物合用时有协同作用，有些平喘药复方即根据这一原理，把这两类药物组合一起，平喘疗效进一步提高。茶碱(theophylline[药理作用]1.松弛平滑肌2.兴奋心肌3.兴奋中枢4.利尿5.抗炎作用[临床应用]1.松弛平滑肌处于痉

7、挛状态支气管作用非常突出。2.对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效。3能兴奋骨酪肌，对喘息型支气管炎，可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导的嗜酸性粒细胞聚积，能降低抗原和丝裂原刺檄T细胞增殖，可减少炎症细胞向支气管浸润抑制细胞内破坏cAMP（环磷酰苷）的磷酸二酯酶，使细胞内cAMP浓度升高。茶碱(theophylline）[不良反应]1.氨茶碱碱性强，口服对胃肠道刺激性大，可引起恶心、呕吐，一般饭后服用可减轻刺激性2.茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴

8、奋不安甚至惊厥。3.氨茶碱具有中枢兴奋作用，有时可引起失眠，可合用异丙嗪或巴比妥类药物防治三、