绪论(2)教学ppt课件

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1、药物化学MedicinalChemistry2008-08-311药学专业的基础课程：无机，有机，分析，生化；专业课程：药化，药分，药理，药剂，微生物学，天然药化，生药，等等。2008-08-312第一章绪论第二章中枢神经系统药物第三章外周神经系统药物第四章循环系统药物第五章消化系统药物第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药第七章抗肿瘤药第八章抗生素第九章化学治疗药第十章利尿药及合成降血糖药物第十一章激素第十二章维生素第十三章新药设计与开发二~五章按照作用部位分类，各个不同部位又按治疗疾病分；六~十章按照治疗疾病分类2008-08-313第一章绪论Introduction药物，化

2、学本质上是化学品。是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。——《中华人民共和国药品管理法》药品2008-08-314药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。药物化学2008-08-315药物化

3、学是连接化学科学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。药物化学既包括化学科学，又涉及到生命科学的内容，即既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。化学科学---是阐明药物内在本质的科学(药物本质上是化学品)，是药物的物质基础。生命科学---是解释药物作用的理论及临床应用基础的科学(包括解剖学、生理学、生物学、药理学、细胞学、遗传学、免疫学等)，是药物作用的理论及应用基础。原因：药物化学：发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大

4、分子）之间相互作用规律2008-08-316为了设计、发现及发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式，这些内容建立在细胞学及分子生物学的基础之上，通常利用计算机进行研究。-----计算机辅助药物设计新的疾病时有出现，耐药性增加，AIDS、SARS、疯牛病、禽流感、超级病菌等等。因此要不断研究出新药，以满足治疗疾病的需要。且随着人类对生活质量要求的提高，对药物的要求也不断提高，希望能找到新药，使其能调节人体功能、使人类提高生活质量、保持身体健康。近年来信息、计算机、分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使它又成为

5、一门新兴的极具生气的朝阳学科。2008-08-317动植物天然药物矿物提取无机药物微生物微生物发酵化工原料合成有机合成药物基因工程药物化学药物的结构、理化性质、制备方法、转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用的机理以及寻找新药的途径和方法等。药物的来源药物化学的研究内容2008-08-318在药物研究中的任务提供新结构的化学药物，即：设计→合成→提纯→结构分析→理化性质测定等根据学科发展和我国情况其任务为药物化学的任务为合理有效地应用现有化学药物提供理论基础。探索新药开发的途径和方法，创制安全高效的新药，以满足临床的需要。为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。2008-

6、08-319如何学好药物化学要始终把握药物的化学结构，以结构为中心结构命名制备性质稳定性构效关系体内代谢结构修饰2008-08-3110第一节药物化学的起源与发展古代：植物，动物——→天然药物化学19世纪初：从阿片中提纯了吗啡，从古柯叶中得到了可卡因。从有效植物中找到了具有药用价值的小分子有机化合物。为“药物化学”的形成提供了基础。19世纪中期：有机化学的发展相当成熟。从有机化合物中找到了具有药用价值的药物。如水合氯醛的镇静作用，乙醚的麻醉作用药物是人类为了繁衍生息而对自然界进行改造的过程中发现和发展起来的。对药物化学的研究和化学、生物学、医学的研究与发展密切相关。200

7、8-08-31111899年，阿司匹林上市：标志着人们开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构，使之成为更理想药物的历史阶段。药物化学作为一门学科也开始形成。20世纪初至20世纪60年代，药物化学飞速发展。作为纽带，成功将化学、物理学、医学、生命科学、信息学及其他一些有用的科学技术有机结合起来，发现发明了许多现在所使用重要药物。2008-08-311220世纪20至30年代，麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等已被广泛使用，同时，药物构效关系研究开始起步。从天然药物化学成分中寻找起作用的“药效基团”，并对复杂的天然化合物进行结