不对称催化合成技术及其最新进展35705

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1、!""+年0月工业催化V@>!""+第%%卷第0期QRPF1-SQ/T7/-/TU1Q1W45L%%R4L0!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!专家综述与展望不对称催化合成技术及其最新进展汪秋安，麻秋娟，汤建国（湖南大学化学化工学院，湖南长沙’%""(!）摘要：综述了不对称催化合成技术的两种方法———化学不对称催化法和生物不对称催化法在合成手性药物、农药、香料和食品添加剂等方面的应用进展。关键词：不对称催化；手性药物；合

2、成；应用中图分类号：)&!%*+,’；-.’!&*$’文献标识码：/文章编号：%""(#%%’+（!""+）"0#"""%#"&!"#$%#"&’"()$%*()+*,"-)"#"-.%*%"(&*#%"//-*)"#*0(!"#$%&’()*，+"%&’(,’)*，-"#$.&)*(/’0（123445467389:;<=>?7389:2@5ABC:B88=:BC，DEB@BFB:G8=;:<>，DEB@B73@BC;3@’%""(!，73:B@）12%#,")#：/HG@B28;:B@II5:2@<:4B

3、462389:2@5@BHJ:454C:2@523:=@52@<@5>;:;:B;>B<38;:;4623:=@598H:2:B8;，I8;<:2:H8;，I8=6E98@BH644H@HH:<:G8;K8=8=8G:8K8HL3$.40,&%：23:=@52@<@5>;:;；23:=@598H:2:B8；;>B<38;:;；@II5:2@<:4B,5!5(672$,：)&!%*+’；-.’!&*$’80)67$(#)0&$：/1,#*)-$98：%""(#%%’+（!""+）"0#"""%#"&证实（1）M

4、构型才真正起镇静作用，而（2）M构型则有:不对称催化技术的兴起强致畸作用。其它一些手性药物的另一异构体表现:;:手性药物的重要性不良作用的例子见表%。在农业化学品中，手性问手性是自然界最重要的属性之一，也是生命物题同样重要，如芳氧基丙酸类除草剂65E@N:64IMJE<>，质区别于非生命物质的重要标志。自然界中构成生只有（1）M异构体是有效的。命体的基础物质核苷酸、氨基酸和单糖以及由它们大量的事实和惨痛的教训使人们认识到，对于构成的生物大分子核酸、蛋白质和糖类都具有独特手性药物，必须对它们的立体异构体进行分别

5、考察，的手性特征。许多物理、化学、生物功能的产生都起了解它们各自的生理活性和各自的毒性等。美国源于分子手征性的精确识别和严格匹配，例如酶催OP/%$$!年提出的法规就要求申报手性药物时，应化的高度化学、区域和立体选择性作用，手性药物的该对它的不同异构体的作用叙述清楚［%］。在药物手性对其生物应答关系等。（包括农药）中，手性化合物的重要性主要在于以下手性直接关系到药物的药理作用、临床效果、毒几点：（%）不同立体异构体展现不同的生理活性，有副作用、药效发挥及药效时间等。正是由于药物和的无效异构体可能是极其有害的；

6、（!）新医药、新农其受体之间的这种立体选择性作用，使得药物的一药，如各种抑制剂、阻断剂、拮抗剂等对手性的要求对对映体不论是在作用性质还是作用强度上都会有越来越严格；（+）环境保护问题得到普遍重视，减差别。在!"世纪&"年代，欧洲曾以消旋体的反应少不必要异构体生产就意味着减少对环境的污染，停（-3@5:H49:H8）作为抗妊娠反应的镇静剂，一些妊同时也能降低生产成本。娠妇女服用此药后，出现多例畸变胎儿。后经研究近年来，手性药物的应用越来越广泛，按%$$(收稿日期：收稿日期：!""!#"$#!!作者简介：汪秋安（

7、%$&!—），男，博士研究生，副教授，主要从事药物合成和天然有机化学研究。#工业催化#""*年第!期年的统计，全球最畅销的!""种药物中，单一对映美元。在这样规模的市场推动下，世界各大制药公异构体药物占一半以上，占其总销售额的!#$。司纷纷把注意力转向单一对映异构体药物的开发，%&&!年全球手性药物的年销售总额为’%(亿美元，同时一大批中小公司也加入其中，形成手性技术的%&&)年达到&""亿美元，到#"""年已达到%#*"亿开发热潮。表!手性药物的不良异构体的毒副作用"#$%&!’(#)*%&+,-+./&&

8、--&01+0#2+&/$34#5)-2%.+,)&5+.6+,)&04.5#%)&/.0.6&+药品名称有效异构体不良异构体多巴（+,-.）（!）/异构体，治疗帕金森症（"）/异构体，严重副作用氯胺酮（012.345.）（!）/异构体，麻醉剂（"）/异构体，致幻剂青霉素胺（61748499.3451）（!）/异构体，治疗关节炎（"）/异构体，突变剂心得安（6:,-:.5,9）（!）/异构体，治疗心