反胶束在药剂学领域的研究进展

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1、万方数据中国医药工业杂志ChineseJoumalofPh删ac即ticals2007，38(4)·’’，，，，，，’，，，'屯i综述与专论i7．I‘‘●‘‘‘‘‘t‘●‘‘-反胶束在药剂学领域的研究进展蔡伟惠，金方·(上海医药工业研究院，上海200437)·299·摘要：综述了反胶束的理化性质及测定方法、影响因素，及其在药剂学领域的应用进展。反胶束可用作口腔、直肠等部位的缓控释给药系统及透皮给药系统的载体；利用反胶束法还可制备粒径小于loo砌的纳米粒。关键字：反胶束；给药系统；药剂学；综述中图分类号：R944．9文献标识码：A文章编号：1001-8255(2

2、00，)04．0299-05ReverseMicellesandItsApplicationinPhannaceuticsCAIWei—hui，JINFang书0ShnnghaiInsnmle可Pharm口ce硼caljnd"st佛Shnnghnt20043∞ABSTRACT：ThephysicochemicalcharacterizationandinnuentialfactorsofreVersemicellesasweUastheir印plicationsinpharmaceuticsarereViewed．ReVersemicellescouldbe印

3、pliedasc撕ersinbuccalandrectalcon仃olledreleaseandintransde咖aldrugdeliVe巧systems．Nanoparticleswithlessthan100nmdiametercouldbeobtainedpreparedbyreVersemicellarmethod．KeyWords：reVersemicelles；dnlgdeliVerysystem；phannaceutics；reView两亲性分子(如表面活性剂)浓度超过临界胶束浓度(CMC)后，在水溶液中会形成亲水基团向外、疏水基团向内的表面活

4、性剂缔合体，即胶束(micelles)；在非水溶液中则形成亲水基团向内、疏水基团向外的反胶束(reversemice】1es)。近年来，嵌段共聚物胶束(blockcopolymermicelles)、树枝形聚合物胶束(dendrimericmicelles)与反胶束在药剂学中得到广泛的研究与应用。嵌段共聚物胶束可将疏水性药物装载在疏水核内，提高生物利用度⋯。还可藉助透过与滞留增强效应(enhancedpe咖eabili哆andretentione仃ect，EPR)、使用环境(如pH或温度)敏感型嵌段共聚物以及在表面连上特殊的配基(如抗体、多肽、凝集收稿日期：2

5、006．08．29作者简介：蔡伟惠(1980)，男，硕士研究生，专业方向：药物新剂型。．通讯联系人：金方(1965)，女．研究员，从事新型制剂的研发。；1'eI：021—55514600×146E-mil：jf§ipi@163．com素、糖、激素等)等方法实现药物(特别是抗肿瘤药物)的靶向给药性刊。树枝形聚合物(dendrimer)在水溶液中可形成单分子的球形树枝形聚合物胶束。该胶束在药物增溶、抗炎或抗癌药物的控释与靶向给药等方面得到了广泛研究。常用材料为聚酰胺．胺(polyamidoamine，PAMAM)㈣。反胶束作为药物载体，可增加药物的稳定性，与体液接

6、触后可转变为液晶结构，阻滞药物的溶出，从而实现缓控释给药M1。还可作为经皮给药系统载体o7'8

7、。同时，反胶束亦可作为一种纳米粒制备技术，用该法制备的纳米粒具有粒径小、分布窄的特点【91。常用的反胶束为卵磷脂反胶束与二一(2．乙基己基)琥珀酸酯磺酸钠(sodium讲．2．ethylhexylsulfosuccinate，AOT)反胶束。国内外关于嵌段共聚物胶束及树枝形聚合物胶束的综述较多，但未见关于反胶束在药剂学领域的综述。本文拟就反胶束的理化性质和测定、影响因素及其在药万方数据·300·剂学领域的应用研究进展等进行综述。1理化性质及影响因素反胶束为纳米级(1

8、0～1000nm)胶态结构，由亲水性内核与亲油性外壳组成，形状可为球状、棒状、蠕虫状等，溶液外观透明。反胶束的大小、形状、黏度等理化性质与其含水量、表面活性剂种类及浓度、药物类型及某些添加剂有关。1．1反胶束粒径及微结构的测定常用测定方法有光子相关光谱法(photoncon．elationspectroscopy，PCS)、透射电镜(TEM)、小角度X射线衍射(small-angleX．raydif行action，SAXD)、广角度x射线衍射(wide．angleX-raydi箭action，WAXD)、差示扫描量热法(DSC)、振荡黏度测定法(oscilla

9、tionViscome仃ymeasur