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1、中国抗生素杂志2010年5月第35卷第5期.321.文章编号：1001-8689（2010）05-0321-13综述抗结核药物的研究新进展崔玉彬曹胜华*蒋晓磊(中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所，成都610052)摘要：本文综述了近年抗结核药物的研究进展，分为抗结核药物的历史、现状和未来三部分，重点讲述了一些具有开发前景的喹喏酮类、硝基咪唑类、二芳基喹啉类、吡咯类、噁唑烷酮类、乙二胺类等药物，同时介绍具有开发前景的新型抗结核药物研发新领域，即脂肪酸合酶II抑制剂、移位酶I抑制剂及肽脱甲酰酶抑制剂，其中较有开发
2、前景的抗结核候选药物有PA-824、OPC-67683、TMC207、LL-3858和SQ-109。关键词：结核病；抗结核药物；结核分枝杆菌；多耐药结核病中图分类号：R978.3文献标识码：AProgressinstudiesofantituberculousagentsCuiYu-bin,CaoSheng-huaandJiangXiao-lei(SichuanIndustrialInstituteofAntibiotics,ChinaNationalPharmaceuticalGroupCorporation,
3、Chengdu610052)AbstractThisarticlereviewedprogressinstudiesofantituberculousagentsinrecentyears,whichconsistedofthehistory,actualityandfutureofantituberculousagents.Itfocusedonsomepromisingcandidatedrugs,suchasquinolones,nitroimidazoles,diarylquinolines,pyrrol
4、es,oxazolidinonesanddiamines.Anditintroducednewpromisingfieldsofthedevelopmentofnovelantituberculousagents,namelyfattyacidsynthaseIIinhibitors,translocaseIinhibitorsandpeptidedeformylaseinhibitors.Amongthesecandidatedrugs,PA-824,OPC-67683,TMC207,LL-3858andSQ-
5、109aremorepromising.KeywordsTuberculosis;Antituberculousdrugs;Mycobacteriumtuberculosis;Multi-drugresistanttuberculosis结核病(tuberculosis,TB)是结核分枝杆菌(Mycoba-录病毒药物(ARVs)联用能有效治疗HIV/MTB感染；cteriumtuberculosis,MTB)引起的仅次于艾滋病(AIDS)④更有效地治疗结核潜伏性感染(LTBI)；⑤毒性与耐的第二大致死感染性疾病。
6、近年TB回升形势严峻，受性特点令人满意。目前，TB药物研发已取得令人而直接督导下的短程化疗(DOTS)方案还远不够理想，满意的成绩，发现了一些开发前景广阔的新化学实体加之MTB耐药性不断产生，全球抗结核药物开发联(NCE)。盟(TBAlliance)于2000年组建以促进全球TB药物的研1抗结核药物的历史发。有效TB药物应具备如下特点[1-3]：①缩短疗程或上世纪40年代，链霉素(streptomycin，SM)和使治疗简单化；②有效治疗敏感及包括多耐药结核对氨基水杨酸钠(sodiumpara-aminsalic
7、ylate，PAS)病(MDR-TB)和广泛耐药结核病(XDR-TB)在内的耐药先后发现，而SM+PAS疗效优于单一用药，并可防TB，与一线TB药物无交叉耐药；③单用或与抗逆转止MTB产生耐药性[4]。异烟肼(isoniazid，INH)发收稿日期：2009-10-09作者简介：崔玉彬，男，生于1984年，在读硕士研究生，E-mail：cyb476114@163.com。*通讯作者，E-mail：caoshenghua2008@sina.com.322.抗结核药物的研究新进展崔玉彬等现后，INH+PAS联用的优势
8、得到证实[5]。1952年，性，杀灭MTB作用不够强，产生耐药性较快[13]。“三联疗法”(SM+INH+PAS)产生，疗程为18～24个当前，(氟)喹诺酮类已成为TB新药研发热点，是很月，并可视情况将PAS替换为乙胺丁醇(ethambutol，有前途的TB药物。而研究认为，此类药物的光毒EMB)或氨硫脲(thioacetazone，TB1)[6,7]。1965年利福性与
