抗结核病药物ppt培训课件

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1、第四十五章抗结核病药南方医科大学药学院图为印度孟买一个感染了高耐药性结核杆菌的病人正在接受治疗结核病是由结核杆菌引起的慢性传染病，可发生在某一器官，亦可累及多个脏器。结核病中肺结核最为常见，其次是淋巴腺结核、肾结核、骨结核和结核性脑膜炎等。抗结核药的分类：第一线抗结核病药包括异烟肼、利福平，利福定、乙胺丁醇、吡嗪酰胺和链霉素，它们的疗效好且毒性较小，能有效地治疗大部分结核病；第二线抗结核病药包括对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素和环丝氨酸等，此类药物或因疗效较差，或因毒性较大，仅用于对一线抗结核药产生耐药性或不能耐受的

2、患者，或与其它抗结核药配伍应用。异烟肼isoniazid【抗菌作用】对结核杆菌有强大抗菌作用，体外实验兼有抑菌和杀菌活性。最低抑菌浓度为0.025～0.05g/ml，本品对生长旺盛的结核杆菌有强大的杀菌作用。它易于渗入细胞内，故对胞内的结核菌有很强的抗菌作用。异烟肼isoniazid【作用机制】1.抑制结核杆菌DNA的合成2.抑制结核杆菌细胞壁合成3.引起结核杆菌代谢紊乱而死亡异烟肼isoniazid【体内过程】吸收：口服或注射均易吸收分布：口服常用量后1～2小时血浆浓度可达峰值。异烟肼穿透力强，广泛分布于肝、皮肤、

3、肺、脑和肾中，易于扩散至全身的组织细胞和体液中,可渗人纤维化或干酪样病灶及淋巴结，亦能进入吞噬细胞内。在关节腔、胸腔和腹腔液内的浓度相当高。脑脊液中的浓度约为血浆浓度的20％，脑膜炎时，脑脊液中的浓度可与血浆中的浓度相似。异烟肼isoniazid【体内过程】代谢：主要在肝内代谢成无活性的乙酰异烟肼和异烟酸。异烟肼的乙酰化率明显受遗传影响，根据乙酰化速率可分为快代谢型和慢代谢型两种。前者t1/2为70分钟,后者t1/2为2小时。中国人慢代谢型者约占25％，快代谢型者约占50％。排泄：代谢产物及少量未代谢药物经肾排出。异烟

4、肼isoniazid【临床应用】对各种类型的结核病患者均为首选药物对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用，规范化治疗时必须联合其他抗结核药物对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程异烟肼isoniazid【不良反应】1.神经系统周围神经炎，大剂量可出现中枢神经系统兴奋和中毒性精神病；及时补充维生素B6；癫痫和精神病患者均应慎用。2.肝脏毒性较大剂量或长期应用可致肝细胞损伤、黄疸，严重者出现多发性肝小叶坏死、甚至引起死亡。服用本品的病人中约有12%出现转氨酶升高。用药期间应每月检查肝功能，肝病者慎用。异烟肼ison

5、iazid【不良反应】3.变态反应可见各种皮疹、发烧、粒细胞减少、嗜酸性白细胞增多、血小板减少和溶血性贫血。用药期间可能出现脉管炎，停药后可消失。4.关节炎综合征少数病人出现背痛，膝、肘和腕关节痛等症状。异烟肼isoniazid【药物相互作用】1.异烟肼为肝药酶抑制剂，可使双香豆素类抗凝血药、苯妥英钠及交感胺的代谢减慢，血药浓度升高2.饮酒和与利福平合用均可增加对肝的毒性作用3.与肾上腺皮质激素合用，血药浓度降低。利福平rifampicin【抗菌作用】抗菌谱广泛，有强大的抗结核杆菌作用，体外抑菌浓度为0.005～0．2

6、g/ml，它能加强链霉素和异烟肼的抗菌活性，兼有抑菌和杀菌作用，对繁殖期和静止期的结核杆菌均有作用，对实验性结核病疗效与异烟肼相似，而比链霉素强利福平rifampicin【体内过程】吸收：口服易吸收，24h达峰值分布：体内分布广，包括脑脊液、胸腹水、结核空洞、痰液及胎盘排泄：胆汁利福平rifampicin【临床应用】常与其他耐结核药联用治疗各型结核病，为防止产生耐药性；亦用于治疗麻风病和抗药金葡菌引起的严重感染；本品在胆汁中浓度高，可用于严重的胆道感染。利福平rifampicin【不良反应】1.胃肠道反应可致恶心、呕

7、吐、食欲不振、腹泻、胃痛、腹胀等2.肝脏毒性可出现肝功能受损、肝损害，可见黄疸、肝大，停药后可恢复。有报道在50万用药患者中有16人因此而死亡，故应谨慎。肝损伤在正常肝功能者罕见，在慢性肝病、酒精中毒患者和老年人单用利福平或与异烟肼联用时，肝损伤发生率增加。肝功能不全者慎用。利福平rifampicin【不良反应】3.“流感综合征”大剂量间隔使用可诱发类似感冒的症状4.其他可引起多种过敏反应，如药物热、皮疹等。个别病人可见疲乏、嗜睡、头晕、头痛和运动失调等。有致畸作用。利福平rifampicin【药物的相互作用】肝微粒体

8、酶的强诱导剂，它能使许多药物（洋地黄毒甙、奎尼丁、普奈洛尔、美托洛尔、维拉帕米、氯贝特、茶碱、氟烷、美沙酮、巴比妥类、肾上腺皮质激素、口服抗凝剂、磺酰脲类口服降血糖药、口服避孕药、氟康唑、酮康唑和环孢素）的半衰期缩短，降低这些药物的药效乙胺丁醇ethambutol【抗菌作用】对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用对耐异烟肼和链霉素的结核