1，2-稠杂环吲哚的高效合成和β-咔啉衍生物的生物活性及构效关系研究

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1、：１００巧分类号：学校代码学号：２１２０１２０６７９密级：＼ｙＮａｎｋａｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ－论文题目：１，２稠杂环嘲噪的高效合成和ｇ－ｙ昨晰衍生物的＾＇在生物活性及构效关系研究９＾倾±韋位巧文Ｘ节ＭＡＳＴＥＲＴＨＥＳＩＳ、，！ｔ＾？．．．－＇一．古心娩夺培养单；化学学墜———言二奶送ｍ：有机化学兮＼ｔｔ＾论文作者：刘永墅指导教师：汪清民憩整ｍ新言：旅ｉ＾Ｉ南开大学研究生院＾２０１５年５月ｆＩ中图分类号：学校代码：１０

2、０５５ＵＤＣ：密级：公开刻乂缘硕±学位论文－－１，２稠杂环巧Ｉ噪的髙效合成和＾巧晰衍生物的生物活性及构效关系研究Ｈ－ｉｈｌＥｆｆｉｃｉｅｎｔｓｎｔｈｅｓｉｓ０化２ＦｕｓｅｄｇｙｙＨｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃＩｎｄｏｌｅｓａｎｄＢｉｏａｃｔｉｖｉｔｙＳｔｕｄｙａｎｄ８－ＳＡＲｏｆＣａｒｂｏｌｉｎｅＤｅｒｉｖａｔｉｖｅｓｙ论文作者刘永條指导教师评清民教授申请学位預举硕＋培养单位化学学院学科专业有机化挙研究方向天然产物化学答辩委员会主席汤平平评阅人才／辞書＃放禾南开大学

3、研究生院二〇—五年五月南开大学学位论文原勒性声明本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师指导下进行研究工作所取得的研巧成果，。除文中己经注明引用的内容外本学位论文的研究成果不包含任何他人创作的、己公开发表或者没有公开发表的作品的内容。对本论文所涉及的研巧工作做出贡献的其他个人和集体，均已在文中Ｗ明确方式标明。本学位论文原创性声明的法律责任由本人承担。学位论文作者签名：法情２０１５年５月６日悼非公开学位论文掠注说明（本页表中填写内容须打印）根据南开大学有关规定，非公开学位论文须经指导教师同意、作者本人申请和

4、相关部口批准方能标注。未经批准的均为公开学位论文，公开学位论文本说明为空白。论文题目申请密级□限制（《２年）□秘密（《１０年）□机密（《２０年）保密期限２０年月日至２０年月日￣￣￣￣审化表编号化准日期２０＾Ｍ０ＩＩ南开大学学位评定委员会办公室盖章（有效）：２２Ｏ０年）ＳＯ２０注限制女年（可少于年）；秘密★ｌ年（可少于１；机密★年（可少于年）南开大学硏究生学位论文作者信息－１２－论文题目，稠杂环呵巧的高效合成和声巧琳衍生物的生物活性及构效关系研究姓名刘永贤学号２１２０１２０６７９答

5、辩曰期２０１５年５月１９曰ＩＩ｜｜论文类另博±□学历硕±ｖ硕壬专业学位□高校教师□同等学力硕±□划Ｖ选择学院（单位）化学学院学科／专业（专业学位）名称有机化学Ｉ联系电话电子邮箱ＩＩ通信地址（邮编）：非公开论文编号备注ＩＩＩ一注：本授权书适用我校授予的所有博±、硕±的学位论女。由作者填写（式两化）签字后交校图书馆，非公开学位论文须附《南开大学硏究生申请非公开学位论女审批表》。Ｍ摘要生物源天然产物结构新颖多样、作用方式独特、不易产生抗药性，可发现全新的作用鞭标，易吸收、易降解、安全低

6、毒，所Ｗ基于生物源天然产物的农一直是绿色农药创制的最有效方法－药创制。片巧晰类生物碱是自然界中常见的剧一噪类生物碱一，其中个侧环中含有个氮原子位于呵噪氮的例立。护巧琳类生物碱主要存在于漠黎科、苦木科等植物的根、皮、叶和种子＾＾＾及海生动物海绵和海銷中。本论文围绕伊巧晰类衍生物的生物活性展开工作，重点对四氨［１，４］二氮２－－杂草［１、巧嘟结构多样性衍生、生物活性；＾及构效，对嘲噪骨架的合成方法学公关系四个方面进行了研究。一二在合成方法学方面，发展了种Ｐｄ催化的串联反应高效构筑四氯［１，４］氮１２－合目标化合物的单晶结构和相关

7、条件实验我们认为整杂草［，结，，勾嘲噪骨架ＰｄＳｏｎｏａｈ－个反应进程包括催化ｇｓｉｒａ偶联、巧峡环化、区域与化学选择性的ｉＶ１一－Ｍ－醜基化和１，４ｉｃｈａｅｌ加成。该，可步构筑１２。方法非常高效，稠环嘲峡体系４－此外，首次发现四氨［１二１２，］氮杂草［，句呵哄类化合物具有抗烟草巧叶病毒（ＴＭＶ活性。）在结构多祥巧衍生方面，设计合成了两类巧晰衍生物，并对其生物活性进一批抗ＴＭＶ高活性新化行了系统的研究，归纳总结了构效关系规律，优化出了合物一，具有进步开发前景：首先＾甲基－四氨弁巧晰－３－，对课题组前期发现的抗ＴＭＶ高活性先

8、导甲醜一一－－－／阱进步衍生化，设计合成了系列结构新颖的四氨片