3-羟基-4-甲氧基肉桂酸乙酯衍生物的合成及生物活性研究

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1、分类号密级UDC单位代码10733甘肃农业大学硕士学位论文3-羟基-4-甲氧基肉桂酸乙酯衍生物的合成及生物活性研究TheSynthesisandBio-Activityof3-hydroxy-3-methoxyCinnamicAcidEthylEsterDerivatives余海涛指导教师姓名胡冠芳研究员(甘肃省农业科学院植保所兰州730070)学科专业名称农药学研究方向农药合成与分析论文答辩日期2016年5月28日学位授予日期2016年6月答辩委员会主席陈明研究员评阅人张新瑞研究员沈慧敏教授2016年6月GansuAgricultruralUniversityMasterDisserta

2、tionTheSynthesisandBio-Activityof3-hydroxy-3-methoxyCinnamicAcidEthylEsterDerivativesByYuHaitaoDirectedbyProf.HuGuanfangLanzhou,730070,Gansu,ChinaJune2016甘肃农业大学2016届硕士学位论文摘要3-羟基-4-甲氧基肉桂酸乙酯是从红蓼(PolygonumorientaleL.)中发现的一种新结构的天然产物化合物，具有一定的杀螨活性。本试验以该化合物为先导化合物，采用酯化反应和缩合反应，合成了20个化合物，并研究了杀虫（螨）和除草活性，取得了如

3、下结果：1.本次实验共合成3-羟基-4-甲氧基肉桂酸乙酯和19个其衍生物，将不同取代基的苯丙烯酸类化合物与烷基醇反应合成了目标肉桂酸酯；将不同取代基的苯丙烯酸与硫醇反应，得到目标硫酯；将不同取代基的苯丙烯酸与烷基胺反应得到目标肉桂酰胺，并对合成的20个化合物进行了结构表征。2.20个化合物的杀椰心叶甲生物活性测定结果显示，NKY-065的活性最高，在1mg/ml浓度下，24h校正拒食率为81.03%，48h校正拒食率为77.69%，15d校正死亡率为45.77%，比母体化合物提高6.18倍。3.20个化合物的杀粘虫生物活性测定结果显示，触杀活性最强的化合物为NKY-065和NKY-056，

4、在1mg/ml浓度下24h校正死亡率分别为：37.78%、34.44%，比母体化合物分别提高2.83、2.58倍。4.20个化合物的杀朱砂叶螨生物活性测定结果显示，NKY-066活性最强，在1mg/ml浓度下，24h校正死亡率为77.8%，比母体化合物活性略高。5.20个化合物的杀繁缕种子生物活性测定结果显示，所有衍生物对繁缕种子胚芽的敏感性低于胚根，其中NKY-051、NKY-055、NKY-059、NKY-063等4个化合物对繁缕种子的胚芽和胚根的抑制率最强，在0.5mg/ml浓度下，7d后的抑制率均为100%，活性和母体化合物无差异。关键词：3-羟基-4-甲氧基肉桂酸乙酯；合成；杀虫

5、活性；杀螨活性；除草活性I甘肃农业大学2016届硕士学位论文Abstract3-hydroxy-4-methoxycinnamicacidethylesterwasanewstructurenaturecompoundwhichwasseparatedfromPolygonumorientaleL.andshowedacaricidalactivity,weusingesterificationreactionandcondensationreactionsythesised19compoundsaccordingtothisnewcompound,theresearchshowedit'

6、sinsecticidalactivityandacaricidalactivityaswellasherbicidalactivity.Theresultswereasfollows:1.Wesythesised20componds,usingthedifferentsubstituentgroupcinnamicacidsandalcholtosythesisethetargetcinnamiceasters;Usingthedifferentsubstituentgroupcinnamicacidsandmercaptantosythesisethetargetthioester;U

7、singthedifferentsubstituentgroupcinnamicacidsandalkylaminetosythesisethetargetcinnamamide,andleavethestructurecharacteristic.2.Bio-activityof20compoundsagainstB.longissimawereinvestigatedinthelabouratory,NKY-065s