(临床医学)胺碘酮临床应用

《(临床医学)胺碘酮临床应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、胺碘酮临床应用药学服务UC聊天室反冲力主要内容胺碘酮药理基础胺碘酮应用与指南胺碘酮副作用与注意事项心律失常病因心脏疾病如冠心病、心肌病和心力衰竭遗传性疾病其它系统疾病的心脏表现水、电解质紊乱药物理、化因素抗心律失常药物评价药物控制心律失常的有效性安全性：药物促心律失常作用、负性变时、负性变力、脏器毒性远期预后影响抗心律失常药物评价盐酸胺碘酮化学结构式OCC2H5-O-CH2-CH2-NHClC2H5(CH2)3-CH3IIAmiodaroneO六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常

2、作用八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常，因剂量大(负荷剂量达37.8g,维持量达1.2g/d)，出现严重毒副作用胺碘酮的临床应用进入低潮1989和1991年心律失常抑制试验(CASTI和II)的结果表明，IC类抗心律失常药氟卡尼、英卡尼和莫雷西嗪治疗心梗后室性心律失常作用值得怀疑重新评价胺碘酮治疗心律失常的地位目前临床进展：GESICA,BASIS,PILOT,CAMIAT,EMIAT,ATMA,CTAF等临床结果充分肯定了胺碘酮的地位胺碘酮发展简史电生理特性频率依赖性的纳通道阻滞作用非竞争性的b肾上腺素能抑制作用钾

3、通道阻滞作用钙通道阻滞作用静脉用药第1小时：主要表现为Ⅰ，Ⅱ，Ⅳ类抗心律失常药物的作用，Ⅲ类药物的作用出现较晚抗心律失常作用减慢窦性心律延长心房肌、心室肌动作电位时程和有效不应期延长旁路前向和逆向有效不应期减慢心房、房室结和房室旁路的传导药理作用(1)抗心肌缺血作用降低外周阻力并且减慢心率，从而降低心肌耗氧量直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量口服负性肌力作用轻或无降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量药理作用(2)药代动力学口服静脉达峰时间(Tmax)2.5-5小时15-30分钟半衰期(T1/2β)20-100天

4、最短可在数小时之内生物利用度50%蛋白结合率67%-98%67%-98%组织分布肺、肝、肾、心、脂肪等肺、肝、肾、心、脂肪等组织蓄积脂肪脂肪代谢/代谢产物肝脏/去乙基乙胺碘呋酮盐酸盐肝脏/去乙基乙胺碘呋酮盐酸盐排泄胆汁，粪便，肾排泄极少胆汁，粪便，肾排泄极少特点：负荷期和半衰期长并且因人而异药代动力学特点极高的脂溶性，分布容积大（60L/kg）易在肺、肝、肾、心、脂肪等沉积口服生物利用度30％-50％，口服达峰时间2.5-5小时静脉达峰时间15-30分钟属三室模型血药浓度和剂量呈线性相关需要数月达到血浆稳态血药浓度与临

5、床疗效及毒性作用相关性不好肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄清除半衰期变异大且长:口服35-110天胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长1不同剂型的作用静脉制剂与口服制剂作用不完全相同静脉应用早期主要表现为I,II,IV类抗心律失常药物的作用，III类药物的作用出现较晚较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天至数周起效,负荷量越大，起效越快静脉起效时间数小时胺碘酮生物利用度比较及其临床意义中国医学科学院阜外医院临床药理研究室　陶萍、李君宜中国

6、循环杂志1991；vol.6,No3:238-239产地剂型相对生物利用度(%)可达龙片剂100.0常州X厂胶囊55.6北京X厂片剂77.0上海X厂片剂83.4天津X厂胶囊91.7适应症广谱高效抗心律失常药物房性心律失常(房扑、房颤转律或转律后维持窦性心律)结性心律失常室性心律失常(治疗威胁生命的室性期前收缩及室速，预防室速及室颤)伴Ｗ-P-Ｗ的心律失常可达龙可用于上述心律失常，尤其当合并器质性心脏病时首选适应症在下列适应征中首选可达龙：威胁生命的室速或室颤(猝死存活者)心肌梗塞后心律失常心律失常伴心功能不全房颤、房扑

7、的转律和窦律的维持胺碘酮在室性心律失常中的应用胺碘酮治疗VT/VF的疗效胺碘酮治疗VT/VF的中国胺碘酮治疗指南评述可达龙已被证明可以改善院外心肺复苏患者的入院存活率！在室速或室颤造成心脏骤停时，经常规心肺复苏，应用肾上腺素和电复律无效的患者，在持续进行心肺复苏的情况下应首选静脉可达龙，剂量是300mg稀释后10min静脉注射完毕，然后再次电复律。并可于15min后重复注射150mg转复后给与静脉维持2-3天或更长时间，一般不应超过一周。胺碘酮在治疗快速室性心律失常的疗效2001年北京阜外医院杨艳敏等对合并器质性心脏病

8、的反复发作VT和/或VF的56例患者胺碘酮疗效观察：胺碘酮应用时间疗效24小时内48小时内72小时内96小时内168小时内240小时内55.3%（31/56例）69.6%（39/56例）75.0%（42/56例）80.3%（45/56例）84.0%（47/56例）85.7%（48/56例）胺碘酮在室性心律失常中的应用胺碘酮在高危患