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1、胺碘酮的临床应用胺碘酮抗心律失常治疗应用指南（2008）2012-04-062008年抗心律失常药物治疗指南1.抗心律失常药物分类2.各类常用药物的用法2008年胺碘酮治疗指南1.药理与电生理作用机制2.临床应用2008年抗心律失常药物治疗指南抗心律失常药物分类常用药物的用法1.利多卡因：仅应用于室性心律失常。用法：负荷量1.0mg/kg,3-5min内静推，继以1-2mg/min维持，如无效，5-10min后可重复负荷量，但1h内做大量不超过300mg.常用药物的用法2.普罗帕酮：用于室上性和室性心律失常。用法：口服初始量150mg、1次/8h,如需要，3-4天
2、改为，200mg、1次/8h，最大量200mg、1次/6h.静脉可用1-2mg/kg,以10mg/min静注，单次最大量不超过140mg。常用药物的用法3.胺碘酮:用于室上性和室性心律失常，可用于器质性心脏病、心功能不全者。静脉负荷量150mg(3-5mg/kg),10min注入，10-15min可重复，1-1.5mg/min静滴6h,减量至0.5mg/min.24h总量一般不超过1.2g,最大量2.2g.口服0.2g、3次/d、共5-7天，0.2g、2次/d、共5-7天，0.2g、,1次/d维持。常用药物的用法4.伊布利特：转复近期发生的房颤。用法：成人体重》6
3、0mg,用1mg溶于5%葡萄糖50ml静注，10min后可重复。成人体重<60mg,以0.01mg/kg按上法应用。常用药物的用法5.维拉帕米：用于控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速。用法：80-120mg、1次/8h，可增加到160mg、1次/8h，最大剂量480mg/d.静脉5-10mg/5-10min静注，15min后可重复5mg/min.常用药物的用法6.腺苷：用于终止室上速。3-6mg,2s内静注，2min内不终止，可再以6-12mg,2s内静注.三磷酸腺苷：10mg,2s内静注，2min内不终止，可再以15mg,2s内静注.此药半衰期极短，1-2min内
4、效果消失。常用药物的用法7.洋地黄类：用于终止室上速或快速房颤的心室率。西地兰：0.4-0.8mg稀释后静注，可追加0.2-0.4mg,24小时内不应>1.2mg.2008年胺碘酮治疗指南药理作用及电生理作用机制胺碘酮的细胞电生理作用胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。胺碘酮的细胞电生理作用轻度阻断钠通道（Ⅰ类作用），但没有Ⅰ类抗心律失常药物的促心律失常作用。阻断钾通道（Ⅲ类作用）。可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流（IKs、IKr），特别是开放状态的IKs。此外，胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流（I
5、Kur）和内向整流钾电流（IK1）。阻滞L型钙通道（Ⅳ类作用），抑制早期后除极和延迟后除极。非竞争性阻断受体和受体，有类似受体阻滞剂的抗心律失常作用（Ⅱ类作用），但作用较弱，因此可与受体阻滞剂合用。胺碘酮的细胞电生理作用就整体电生理而言，胺碘酮延长动作电位时程，但基本不诱发尖端扭转型室性心动过速（室速）。这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程，但不诱发后除极电位，不增加复极离散。胺碘酮的药理作用抑制窦房结和房室交界区的自律性减慢心房、房室结和房室旁路传导延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期有广泛的抗心律失常作用
6、尽管胺碘酮延长QT/QTc间期，但尖端扭转室速不常见（发生率<1％）胺碘酮多种电生理作用使其成为一广谱抗心律失常药增加了安全性评价胺碘酮的药理作用——药代动力学口服生物利用度平均为50％，血药浓度和剂量呈线性相关。具有高度脂溶性，分布容积大主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄。几乎不经肾脏清除口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效静脉注射后由于从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快胺碘酮清除半衰期长，终末半衰期可达13-142天主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，半衰期更长胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相关性增加了
7、一些药代动力学的内容胺碘酮的吸收高脂溶性:容易通过小肠吸收,被动吸收,不需载体运输低亲水性:吸收缓慢且不完全，生物利用度30％～60％与食物同服可增加吸收程度和速率静注后快速在心脏中蓄积，可用来治疗致命性心律失常.对心脏的影响,部分是药物在富脂细胞膜上浓集扰乱离子通道,而非调节通道离子流静注后快速心脏蓄积Anastasiou-NanaMI.AmiodaroneConcentrationinHumanMyocardiumAfterRapidIntravenousAdministrationCardiovascDrugsTher.1999;13:265-270临床意义
8、要使脂肪及
