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时间:2019-05-12
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1、执业药师资格考试辅导 药物化学第六章 抗结核药 按结构分类: 1.抗生素 2.合成类第一节 抗生素类抗结核药 要求: 1.硫酸链霉素 2.利福霉素 3.利福喷丁 1.硫酸链霉素 结构特点: ①三个部分; ②三个碱性中心。 考点:耳、肾毒性。 2.利福平 基本结构特点及性质: ①1,4萘二酚,碱性易氧化成醌型。 第5页执业药师资格考试辅导 药物化学 ②3位取代基,在强酸下在C=N处分解生成氨基哌嗪。 ③代谢过程: 1)21位酯基水解,生成去乙酰基利福平活性减弱。 2)3位水解,失去活性。 考点:
2、(联合用药,药物相互作用) ①利福平是酶的诱导剂(开始用药血药浓度低)。 药物代谢需要酶的催化。 有些药物能增加肝药酶活性,使其他合用的药物的代谢加快,血药浓度下降,半衰期缩短。这些药物称为酶诱导剂。 ②酶抑制剂 酶的活性被某些药物抑制,称为酶抑制剂。 使其他合用的药物的代谢减少,药理作用增强或作用时间延长。毒性增加。 3.利福喷丁 第5页执业药师资格考试辅导 药物化学 与利福平区别: ①结构:环戊基。 ②抗结核作用强,抗麻风杆菌、抗某些病毒。第二节 合成类抗结核药 (一)对氨基水杨酸钠 (二)吡嗪酰胺(新)
3、(三)异烟肼 1.化学名:4-吡啶甲酰肼。 2.理化性质 ①易溶于水。 ②与醛缩合生成异烟腙。 ③肼基强还原性,可被氧化剂氧化。 ④与重金属离子络合,形成有色的螯合物:如与铜离子生成红色螯合物。 ⑤含酰肼结构: 第5页执业药师资格考试辅导 药物化学 1)在酸或碱存在下易水解; 2)生成异烟酸和肼,游离肼使毒性增大; 3)光、重金属、温度、pH等均加速水解。 3.代谢特点 ①代谢的个体差异: 1)N-乙酰基转移酶,有个体差异; 2)根据人群调节药量。 ②代谢产物的肝毒性。 (四)盐酸乙胺丁醇 第5
4、页执业药师资格考试辅导 药物化学 2.理化性质 ①易溶于水; ②与金属络合(硫酸铜): 1)鉴别反应:蓝色。 2)作用机制:二价金属螯合,干扰细菌RNA合成。 第5页
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