硫酸沙丁胺醇肺部吸入粉雾剂的制备与评价

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1、分类号：密级：学校代码：10165学号：201011002遣掌彦矿耗大学硕士学位论文硫酸沙丁胺醇肺部吸入粉雾剂的制备与评价作者姓名：学科、专业：研究方向：导师姓名：徐恩宇分析化学药物制备与评价杨梅教授李浩莹教授2013年05月学位论文独创性声明IIflJIJJIJlJJJIIrllllllllMIIIIJIIIPllI,Y2375607本人承诺：所呈交的学位论文是本人在导师指导下所取得的研究成果。论文中除特别加以标注和致谢的地方外，不包含他人和其他机构已经撰写或发表过的研究成果，其他同志的研究成果对本人的启示和所提供的帮助，均已在论文中做了明确的声明

2、并表示谢意。学位论i作者签名：一学位论文版权的使用授权书本学位论文作者完全了解辽宁师范大学有关保留、使用学位论文的规定，及学校有权保留并向国家有关部门或机构送交复印件或磁盘，允许论文被查阅和借阅。本文授权辽宁师范大学，可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库并进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文，并且本人电子文档的内容和纸质论文的内容相一致。保密的学位论文在解密后使用本授权书。学位论文作者签名：指导教师签名：签名日期：h，多年箩月切日辽宁师范大学硕士学位论文摘要研究目的：以硫酸沙丁胺醇为模型药物，制备具有分散性好、缓释能

3、力出色的粉雾剂用于肺部给药。研究内容：(1)建立硫酸沙丁胺醇粉雾剂体外评价体系，包括HPLC分析方法、粉体学理化性质、体外肺部沉积及溶出度考察。(2)将药物与不同载体溶液均匀混合，采用喷雾干燥方法微粉化制备粉雾剂，提高微粉化药物的分散性、肺部沉积率和缓释效果。(3)以普鲁兰多糖为载体制备新型肺吸入粉雾剂，并考察了不同制剂的体外肺沉积率和体外溶出情况。研究结果：(1)所建立的HPLC分析方法精密可靠，适用于粉雾剂中硫酸沙丁胺醇的含量分析；微粉的其它测定方法简便可靠，能够综合反映出所制备粉雾剂的缓释性质。(2)喷雾干燥法微粉化药物过程简单可控，优化工艺：

4、试液浓度0．6～1．5％(w／V)，进口温度150"-"170oC，溶液泵速300～420mL·h．1，喷嘴压缩空气流量600--一700L·h一，真空度100％，出口温度85士3oC，喷嘴孔1．5mm。制备的缓释药物微粉粒径多分布于1～10Inn之间，体外有效部位沉积率45,--,65％，排空率90％以上。(3)普鲁兰多糖制剂中亮氨酸的加入，使粉体流动性更好，小粒径颗粒比重增加；乙醇或丙酮的加入可显著性降低粉体密度，再分散性增强；碳酸氢铵的加入可得到多孔、超轻粉体。这些普鲁兰多糖的改性制剂均有效提高了粉体的分散性和肺部沉积率，并具备出色的体外缓释能

5、力。(4)乳糖、B．环糊精和可溶性淀粉作载体，药物溶出较快：羧甲基纤维素钠或壳聚糖作载体，均提高了药物的有效部位沉积率，并对药物具有一定的缓释能力；而普鲁兰多糖制剂具有理想的有效部位沉积率和缓释能力。结论：建立了硫酸沙丁胺醇缓释粉雾剂的制备与评价方法；所筛选载体制剂的雾化效果显著提高；不同载体制备成的短效或长效缓释粉雾剂，满足了临床上某些疾病需要长期治疗的需求。关键词：肺部给药系统；粉雾剂；缓释制剂；喷雾干燥技术；硫酸沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇肺部吸入粉雾剂的制备与评价PreparationandevaluationofSpray—driedFormula

6、tionsforPulmonaryDrugDeliveryAbstractObjective：Thisstudyisaimedtopreparedrypowderformulationswithenhanceddispersibilityandsustaineddrugreleaseforpulmonarydmgdelivery．Contents：(1)ThemethodswereestablishedfortheevaluationofDPIformulations，includingthedeterminationofthedrugamount，

7、theobservationandanalysisofpowderphysicochemicalproperties，andtheexaminationofin·vitrolungdepositionanddmgdissolution．(2)AseriesofDPIformulationswerepreparedthroughusingdifferentexcipientstomodifythespray-dryingsolutions，withtheaimtoimprovethedispersibilityandlungdepositionofsp

8、ray-driedpowders，andalsotosustainthedrugreleaseforelon