《抗生素Antibiotics》

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1、抗生素抗生素AntibioticsAntibioticsAntibioticsAntibioticsAntibioticsAntibioticsAntibioticsAntibiotics抗生素的作用机制抗生素的作用机制�1.1.干扰细菌细胞壁合成干扰细菌细胞壁合成�2.2.损伤细菌细胞膜损伤细菌细胞膜�3.3.抑制细菌蛋白质合成抑制细菌蛋白质合成�4.4.抑制细菌核酸合成抑制细菌核酸合成�5.5.增强吞噬细胞的功能增强吞噬细胞的功能1.1.1.1.干扰细菌细胞壁合成干扰细菌细胞壁合成�细菌细胞壁具有维持细菌正常外形的功能，若出现缺损。则细菌便膨胀，变形、破裂、自溶而死亡。细胞壁的主要结

2、构成分为胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交连而成，其生物合成分为胞浆内、胞浆膜及胞浆膜外三个阶段，磷霉素、环丝氨酸可阻碍胞浆内粘肽前体N-乙酰胞壁酸的形成；万古霉素和短杆霉素可抑制胞浆膜阶段的粘肽合成，而青霉素类和头孢菌素类抗生素则对胞浆膜外粘肽的交联过程具有阻断作用，能抑制转肽酶的转肽作用，此外，结核分支杆菌细胞壁含结核环脂酸，异烟肼和乙硫异烟胺能抑制结核环酸合成酶，是细胞壁结核环脂酸减少，这些作用均能使细胞壁产生缺损。2.2.2.2.损伤细菌细胞膜损伤细菌细胞膜�细菌细胞膜主要有类脂质和蛋白质分组细菌细胞膜主要有类脂质和蛋白质分组成，具有半透膜性质，起着渗

3、透屏障和运成，具有半透膜性质，起着渗透屏障和运输物质的作用。多粘菌素输物质的作用。多粘菌素BB能与细胞膜上的能与细胞膜上的磷脂结合，制霉菌素和两性霉素磷脂结合，制霉菌素和两性霉素BB可与真菌可与真菌细胞膜上的类醇类结合，使细胞膜完整性细胞膜上的类醇类结合，使细胞膜完整性受损，通透性增加，导致菌体内蛋白质、受损，通透性增加，导致菌体内蛋白质、核苷酸、氨基酸等重要物质外漏，从而使核苷酸、氨基酸等重要物质外漏，从而使细菌死亡。细菌死亡。3.3.3.3.抑制细菌蛋白质合成抑制细菌蛋白质合成�细菌的核蛋白体为细菌的核蛋白体为70s70s，有，有30s30s和和50s50s亚基组亚基组成，不同于真菌

4、核细胞的核蛋白体。后者成，不同于真菌核细胞的核蛋白体。后者为为80s80s，有，有40s40s和和60s60s亚基组成。某些抗生素对亚基组成。某些抗生素对细菌的核蛋白体具有高度选择性。氯霉素、细菌的核蛋白体具有高度选择性。氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素能与林可霉素和大环内酯类抗生素能与50s亚基亚基结合；氨基糖苷类抗生素及四环素类抗生结合；氨基糖苷类抗生素及四环素类抗生素均能与素均能与30s30s亚基结合，从而抑制细菌蛋白亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成，影响或中止细菌的生长繁殖。质合成，影响或中止细菌的生长繁殖。4.4.4.4.抑制细菌核酸合成抑制细菌核酸合成�利福平能抑制利福平能

5、抑制DNADNA依赖的依赖的RNARNA聚合酶，影聚合酶，影响响mRNAmRNA的转录。灰黄酶素的化学结构类似的转录。灰黄酶素的化学结构类似于鸟嘌呤，能进入于鸟嘌呤，能进入DNADNA分子干扰分子干扰DNADNA的合的合成。成。5.5.5.5.增强吞噬细胞的功能增强吞噬细胞的功能�头孢地嗪、亚胺培南能增强中性粒细胞的头孢地嗪、亚胺培南能增强中性粒细胞的趋化，吞噬和杀菌能力。趋化，吞噬和杀菌能力。抗生素按化学结构可分类：抗生素按化学结构可分类：�11，，ββ--内酰胺类；内酰胺类；�22，四环类；，四环类；�33，氨基糖苷类；，氨基糖苷类；�44，大环内酯类；，大环内酯类；�55，其他类，

6、其他类第一节第一节ββ----内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素((((ββ-Lactam-Lactam-Lactam-LactamAntibiotics)Antibiotics)Antibiotics)Antibiotics)�一、基本结构特点和作用机理一、基本结构特点和作用机理(CharacteristicofstructureandMechanismofAction)ofAction)�1.1.ββ--内酰胺抗生素的分类内酰胺抗生素的分类5654465476S3S65S4247N37N37N38NNO3O1O12O12O1212PenamPenemCarbapenemCefmMonoba

7、ctamβ-ββ----内酰胺类抗生素的基本结构：内酰胺类抗生素的基本结构：HH4HH5HH4RCOHN5SRCOHNSRCOHN5RCH376463S63837N7N2CH3N2O1O1CH2AO1COOH2COOHPenicillinsCephalosporinsCarbapenems青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类HH5R3COSR1COHN2RCOHN4328764NN3O1CH2AO1R32OxacephemsMonobact