《立加利仙》PPT课件

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1、龙灯瑞迪制药有限公司龙灯瑞迪制药有限公司龙灯瑞迪公司是一家致力于人类健康，为人类提供健康解决方案的制药公司我们通过不断努力生产创新的经济药物，以满足患者及其家庭的健康需求印度瑞迪博士制药概况印度第1大制药公司全球60多个国家有分支机构业务领域覆盖：基础研究，成品制剂，原料药，生物工艺学和诊断设备的完全整合位于印度与美国的产品研发机构第一家纽约交易所挂牌的亚洲非日本制药企业资本总额–µS$17亿研发费用–总收入的11%立加利仙高尿酸血症与痛风的最佳选择血尿酸浓度正常血尿酸浓度男性150~350µmol/L(2.5~6mg/dl)女性100~30

2、0µmol/L(1.7~5mg/dl)高尿酸血症男性>420µmol/L(7mg/dl)女性>360µmol/L(6mg/dl)无症状高尿酸血症合并心血管疾病诊治建议中国专家共识痛风尿酸盐在组织中沉积导致的临床综合征关节－急性炎症反应软组织（如软骨）－无炎症反应→尿酸：嘌呤核苷酸的分解代谢产物→人体尿酸的来源：外源性20%：富含嘌呤或核蛋白的食物内源性80%：氨基酸、核苷酸等代谢产物尿酸的排泄外源性尿酸肾脏排泄600mg/日内源性尿酸80%20%每天产生750mg尿酸池(1200mg)肠内分解200mg/日进入尿酸池60%参与代谢（每天排泄约5

3、00~1000mg)2/31/3肾脏对尿酸的排泄痛风的发病机制血尿酸急剧波动血尿酸突然↑：尿酸结晶在滑液中沉淀－尿酸盐；血尿酸突然↓：痛风石溶解，释放出不溶性针状结晶尿酸盐结晶趋化白细胞，吞噬后释放炎性因子和水解酶→炎症→急性发作。治疗的目标和原则治疗急性痛风性关节炎纠正高尿酸血症治疗慢性并发症治疗急性痛风性关节炎秋水仙碱：越来越少用治疗剂量接近胃肠反应剂量0.5mg/2小时，总量<8mg18小时左右起效骨髓抑制、肝、肾、神经系统损伤NSAIDs：起效快，有一定副作用皮质激素：越来越常用强的松30-50mg/d，5-7天递减完；肌注长效激素；关

4、节腔注射治疗急性痛风性关节炎注意症状未完全缓解前毋使用改变血尿酸药物延缓关节炎时间引起新的发作纠正高尿酸血症减少生成促进排泄减少生成很多方面可使尿酸生成增加，但可逆转的主要包括：高嘌呤食物（动物内脏，海产品，蘑菇等）食物对血尿酸的贡献<1.0mg/dl肥胖酒精减少生成的药物别嘌呤醇及其代谢产物（氧嘌呤醇）次黄嘌呤黄嘌呤尿酸血尿酸尿尿酸黄嘌呤氧化酶抑制别嘌呤醇副作用过敏性皮炎，重者发生剥脱性皮炎，肝功能损害，急性肝细胞坏死上消化道出血骨髓抑制：粒细胞减少、血小板降低不能与硫嘌呤、硫唑嘌呤合用，防止抗癌药浓度升高别嘌呤醇副作用与氨苄青霉素合用皮疹发

5、生率明显增高，如出现皮疹等过敏反应，应立即停药长期使用会引起黄嘌呤肾病或结石形成明显增加6-巯基嘌呤、硫唑嘌呤及环磷酰胺等细胞抑制剂的毒性立加利仙有效成分为苯溴马隆通过减少肾小管对尿酸的重吸收来降低血清尿酸水平在治疗慢性痛风和高尿酸血症方面疗效卓越立加利仙的作用机制尿酸肾小球S1S2S3肾小球滤过抑制重吸收排泄抑制重吸收分泌立加利仙的作用机制是抑制近曲肾小管细胞顶侧刷状缘尿酸转运蛋白(µ1)，即抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度因此，立加利仙是强效的促进尿酸排泄药立加利仙的药代动力学特点明显优于别嘌呤醇立加利仙别嘌呤醇作用机理促进

6、尿酸排泄抑制尿酸生成起效时间快，<4小时慢肝损害无有干扰嘌呤代谢无有服用方法一天一次一天三次适用患者90%10%立加利仙：降尿酸程度和速度均明显优于别嘌呤醇Lee.1977P<0.05我国高尿酸血症患者的发病机制我国的高尿酸合并心血管患者中，绝大部分为尿酸排泄障碍，因此，治疗上需要选择促进尿酸排泄的药物摘自心血管网降尿酸药物服用方法发作控制后3-5日使用小剂量开始7-10日渐加量，以免诱发急性关节炎发作立加利仙的常见副作用轻微，耐受性良好F.Matzkies德国纽伦堡-厄尔兰根综合门诊(n=3899)立加利仙的适应症及特点适应症原发性高尿酸

7、血症，痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等特点强效排尿酸药物起效迅速临床疗效显著适合长期服用尤其适合心血管疾病合并高尿酸血症的患者立加利仙的特征与利益FAB主要经过肠道排泄不加重肾脏负担肾功能不全(Ccr>20ml/min)的患者也可以使用抑制肾脏对尿酸的重吸收不干扰嘌呤代谢过程安全，不良反应少针对病因治疗可以满足大部分患者降尿酸治疗半衰期12-13小时一天一次方便，依从性高能对抗利尿剂所致的高尿酸血症而不影响其利尿效果可以合并用药用药方便，不用考虑还要或剂量调整有效血药浓度可维持24-48小时针对治疗后血尿酸稳定的患者可以隔天服用长期服用降低费用

8、立加利仙的注意事项治疗期间应饮用较大液体量(1.5L)及将尿液PH值维持在6.5~6.8之间，能减少尿路尿酸盐沉积的危险不适用于重度肾功能不全(Ccr