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1、3#%!第!"卷!第"期!#$$"年"月"研究简讯">)取代苄氨基),’5)二氢)(!’’’,)三唑并(,’().)喹啉类衍生物的合成及抗惊厥作用研究"崔香淑&!!&&&&!!""!关丽萍!李海兰!朴虎日!全哲山&4延边大学长白山生物功能因子省部共建教育部重点实验室!延吉&))’’!%!4延边大学医学院!延吉&))’’’摘要!!合成"$取代苄氨基$(!#$二氢$,&!!!(-三唑并,(!)$--喹啉类衍生物!并进行了抗惊厥作用研究4抗戊四唑%LP‘&实验结果显示!"$%)$溴苄氨基&$(!#$二氢$,&!!!(-三唑并,(!)$--喹啉%,^&的作用最强!其+M为#4’,8+Y8!保护指数LI
2、为!’4"!作用明显强于对照药物!安全性也#’明显优于对照药物#而抗电惊厥实验结果表明!"$%)$氟苄氨基&$(!#$二氢$,&!!!(-三唑并,(!)$--喹啉%,L&的作用最强!其+M#’为),8+Y8!保护指数LI为"4!4同时用旋转棒法测定了化合物的神经毒性!其结果显示目标化合物的神经毒性均较低4关键词!!喹啉!三唑!合成!抗惊厥!癫痫&&’!!在研究喹啉酮类的正性肌力作用时!发现*$构4抗惊厥作用采用最大抗电惊厥法"A+D$和抗戊烷氧基$)!($二氢$!"&c$$喹啉酮类衍生物具有较强四唑法"LP‘$!并以旋转棒法测定了神经毒性4其&!’合成路线如图&所示的抗惊厥作用4其中!*
3、$苄氧基$)!($二氢$!"&c$$&)’喹啉酮的抗惊厥作用最强4崔丽京等合成了在*$苄氧基$)!($二氢$!"&c$$喹啉酮的&!!位并入三唑环的&$取代$"$苄氧基$(!#$二氢$&&!!!(’三唑并&(!)$-’喹啉类衍生物!并进行了抗惊厥作用研究4他们的结果显示!&位无取代基的"$苄氧基$(!#$二氢$&&!!!(’三唑并&(!)$-’喹啉的抗惊厥作用最强!而&位引入取代基活性明显降低4这可能是&位取代基的引入影响了三唑环与受体的结合4图!!化合物,.&,V的合成路线为了找到抗惊厥作用更强!毒性更低的化合(-#NSHJ!H*J#!!!!!(8#NSHJ!H*J("C$>"HJ)$!$物
4、!我们设计并合成了&&个新的"$苄氨基$(!#$二(;#NSHJ!H*J("!C$!HJ!)!$!(^#NSHJ!H*J("$$aHJ)$氢$&&!!!(’三唑并&(!)$-’喹啉类衍生物"化合物(5#NSHJ!H*J("C!$!H/!$!!(.#NSHJ!H*J("$$X$,.(,V$!并进行了抗惊厥药理实验4所合成的化([#NSHJ!H*J("!C$!aH!J!)$!(1#NSHJ!H*J("$$9:$合物均用&(?#NSHJ!H*J)"!)!!($!H/!!$!(Y#NSHJ!HJOOHJH*J#J$>AN-AD和元素分析确证了化学结(0#NSHJ!H*J("C$X$!!’’*$&’$&
5、)收稿!!’’*$&!$!*收修改稿!"国家自然科学基金资助项目"批准号#)’(*’&#&$!""+$,-./#E<2@-7!];@4?[@457!第!"卷!第"期!#$$"年"月3#3滴液漏斗的&’’,T三口瓶中!加热待原料溶解后!!!实验部分从滴液漏斗中滴入相应的取代醛"&’,,6/$的甲苯熔点用毛细管法测定!温度计未经校正%氢谱溶液!回流带水至无水产生4减压蒸干溶剂4残余用9NKb+NFO$)’’型核磁共振仪!HH/)M为溶物溶于甲醇中!冰浴下缓慢的加入硼氢化钠剂!PAD为内标%质谱仪为FLI!’’’型%元素分"&!,,6/$!加毕!室温搅拌!^4减压蒸干溶剂!析仪为L?:Y.7$+/,
6、?:!’(W型4本实验所用试剂均残余物中加入二氯甲烷溶解!水洗!无水A8Da干(为FN级或HL级4燥4蒸去溶剂后用硅胶柱层析纯化"二氯甲烷m甲醇S&’m&$!得黄色固体!收率*#f(%#f4化合物!"!!合成部分(-((Y的收率-熔点和波谱数据如下4!"!"!!6)氨基)(’,)二氢)’!!<")喹啉硫酮!’"的合&,.#产率"&f!W,&(3(&#&k4J$>AN成!在三口烧瓶中加入三乙胺!’,T和乙腈)’,T"HMH/$*m!4%""C!!J!NS"4!JE!$HJ$!)4’*)!$后!冷却下缓慢加入L!D#&4)8"#4%,,6/$!待"C!!J!NS"4!JE!$HJ$!(4!3"
7、!J!!$L!D#溶解后!加入*$氨基$)!($二氢$!"&c$$喹啉酮$>JHJ!F:$!*4#’("4)’",!%J!H*J)!H*J#$!"&$’4%8"(4%,,6/$!在氮气保护下回流反应(^4%4()"OH$J$4AD5@G&#"AU&$S!""4减压回收溶剂后!残留物倒置&’’,T冰水中搅拌!H&"J&*>(元素质量分数计算值.f#H!")4%3!J!过滤得到粗品!再经乙
