罗红霉素论文

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1、罗红霉素【摘要】罗红霉素它不仅保留了红霉素等大环内酯所共有的抗菌活性，而且具有口服吸收良好，组织穿透力强，血药浓度高，半衰期长等特点，在临床上有非常大的用途。【关键词】罗红霉素、临床用途、生产工艺、质量检测方法罗红霉素英文名：Roxithromycin，英文别名：Claramid、Rulid，西医药物。罗红霉素又名罗希红霉素，化学名为9E-【0一(2一甲氧乙氧基)一甲基肟]红霉素，是红霉素的醚肟类衍生物，是一种半合成的、新一代十四元环大环内脂类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。罗红霉素

2、通过抑制细菌蛋白质合成且细胞膜的穿透性强，极易渗入肺、肝等组织，而发挥抗菌作用。临2011年8月第9卷第24期床证明，该药口服吸收好，有一定的蓄积作用。抗菌谱广，在酸性条件下稳定，血浆结合率高，半衰期长，对溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、军团菌、肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌等均具有良好的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、卡他摩拉菌、棒状杆菌、李司忒菌及军团菌等高度敏感。罗红霉素体外抗菌活性与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍，因此在临床上应用较为广泛⋯。一．罗红霉素的药动学和药理学1.体外活性与红霉素相似。和罗红霉素的抗菌机制一样，罗红霉素是通过细

3、菌细胞蛋白质的合作来抗菌的。在体外，罗红霉素与红霉素的抗菌活性以及抗生素后效作用都很相似。2.体内活性高。我们都知道，红霉素的缺点就是对酸不稳定、胃肠道吸收性能差、血药浓度低、半衰期短，在我们身体特殊的情况下，它的作用效果差。然而，罗红霉素在这方面上却更胜红霉素一筹，它在金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、β溶血性链球菌感染病时，罗红霉素的治疗剂量大大地与红霉素，这很充分表明在体内罗红霉素的活性比红霉素高的多。3.对酸的稳定性好，亲脂性高。经有关资料显示，红霉素在酸性条件下9位上的酮基易和6位和12位上的羟基反应，生成的两种产物均无抗菌活性。而因为罗红霉素9位上的

4、取代基不是酮基而是肟基，肟基不会产生上述反应，因此遭酸性条件下，罗红霉素会比较稳定。罗红霉素9位上的取代基改成亲脂性2-甲氧乙氧甲肟后，大大了增加了其亲脂性。4.生物利用率高。罗红霉素的生物利用度明显高于红霉素。有关数据表明：空腹口服150mg和300mg罗红霉素，AUC分别是72.6~81mg/l*h和116.5~132mg/l8h，而口服红霉素的AUC只有6.97mg/l*h。同样，空腹口服150mg和300mg罗红霉素的平均最大血药浓度分别为6.61~7.9mg/l和9.1~10.8mg/l，而口服500mg红霉素只有1.78mg/l。1.渗透性好，组织浓度高。有

5、关实验表示，口服150mg罗红霉素后6小时，肺组织中平均药物浓度位5.6mg/l，而口服1g红霉素后3小时。肺组织种的平均浓度位4.2mg/l。这表示，罗红霉素在肺组织的浓度比红霉素要高得多。不单在肺中如此，据文献报道，罗红霉素在细胞中浓度也比红霉素高。2.半衰期长。空腹口服150mg和300mg罗红霉素，平均半衰期位8.4~15.5小时，而红霉素的半衰期平均只有1.5~3小时。3.药服剂量少，服药次数少。有研究表明，成人治疗剂量一天为300mg，一天1次或分2次于餐前15分钟口服，其疗效与口服红霉素1g，一天2次，或者一天4次，每次400mg的疗效相当。一．罗红霉素的

6、来源罗红霉素是红霉素的半合成衍生物，是通过将红霉素A9位上酮基用化学修饰法改变成9-{0-[（2-甲氧基乙氧基）甲基肟基]}，它保留了红霉素原有的抗菌活性和杀菌机制，并提高了各种功能。二．临床用途1.治疗泌尿生殖感染。罗红霉素治疗由衣原体和支原体引起的官颈炎、尿道炎及阴道炎是非常有效的。根据有关研究结果显示，用罗红霉素治疗衣原体性尿道炎的有效率为93％-97％，用罗红霉素治疗生殖系感染的效果与多西环素和米诺环素类似，且不良反应均比较轻微。2.治疗五官感染。长期小剂量罗红霉素治疗慢性鼻窦炎及鼻息肉，可使鼻息肉缩小，改善慢性鼻窦炎的临床症状，且服药剂量小、不良反应少。通过减

7、少机体细胞因子IL．5、IL-8，发挥其抗炎、调节免疫的作用。香菊片药理研究证明具有抗过敏、抗炎及镇痛作用，能促进黏膜纤毛的运动，抑制鼻腔黏膜的分泌，恢复鼻黏膜功能，从而达到彻底治愈的目的。因此，给予罗红霉素加香菊片治疗慢性副鼻窦炎疗效显著。二者联合使用，既使炎症很快控制，又抑制细菌生长，促进鼻黏膜纤毛的正常运动，同时恢复鼻腔黏膜的功能，具有明显的协同作用。3.弓形虫感染。弓形虫感染主要见于免疫抑制患者，主要包括心脏移植的主要机会病原菌，该病原感染作为孕期胎儿感染的最大危险，具有潜在毒性，过去常用乙胺嘧啶与磺嘧啶合并治疗。4.治疗其他疾病