影响中药药理作用的因素1

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1、第4章影响中药药理作用的因素药理学教研室吴琦㈠药物的因素⒈药材⑴品种和产地：同名异种，来源混杂青蒿菊科黄花蒿-青蒿素（抗疟）青蒿-无青蒿素甘草豆科植物甘草(药典收载)含甘草次酸7.2％甘草甜素11.1％光果甘草（药典收载）含甘草次酸3.4％甘草甜素4.02％粗毛甘草（非药典收载）含甘草次酸0.72％甘草甜素--大黄掌叶、唐古特等正品大黄ED50：326mg.kg-1华北、天山等大黄：ED50：3500mg.kg-1相差10倍《本草纲目》“一物有谬，便性命及之”关木通与广木通⑵产地金钱草江西、江苏-利尿四川-利胆广西-利尿和利胆。金银花-绿原酸含量河南-4％山东-7.5

2、％非道地产：小于3％道地药材或定点产药材（云南三七、宁夏枸杞、四川黄连、贝母、山西党参）。⑶采收季节茎：未老浆汁充溢；花：将开、含苞待放--槐花、金银花果实成熟后；少数如青皮，未成熟时采；叶：新生未老，花前-青蒿、银杏叶根：秋后。树皮类（杜仲、厚朴等）春夏季采取，树汁较多。最佳采收时间:人参：8月青蒿：8月臭梧桐：5月⑷贮藏宜干燥、低温、避光贮藏三颗针见光，避光不同条件下存放三年，小檗碱含量分别下降54.1％和39.83％刺五加、见光、高温（40～60℃）高湿（相对湿度74％）存放6个月。丁香苷几乎完全损失。⒉炮制⑴消除或降低药物的毒副作用乌头碱（加热）→乌头次碱（加

3、热）→乌头原碱（毒性为双酯型乌头碱的1/200～1/4000）马钱子（砂炒）→毒性降低（消肿止痛、通络药效不变）苦杏仁（加热）→苦杏仁酶破坏（苦杏仁苷水解成氢氰酸↓）⑵增强疗效延胡索（醋炮制）生物碱溶出量↑药效增强。杜仲（炮制）胶质破坏－有效成分溶出率上升－药效提高。⑶改变药物的性能与功效麻黄生用辛散，解表作用较强，蜜制后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。生大黄泻下作用强，制大黄抗菌作用强。蒲黄生用活血化瘀，炒炭后可止血。生首乌泻下作用强，制首乌补益作用强⒊制剂⑴剂型-决定给药方法、途径,可导致药效性质的差别。青皮、枳实口服液无升压作用，注射液可使BP升高→抗休克。吸收

4、速度和程度：吸入〉舌下〉直肠〉肌内〉皮下〉口服〉皮肤。⑵制剂工艺-有效成分得率、崩解度牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的2～3倍。葛根黄豆苷元胶囊：生物利用度，分散型为普通型的5倍；最高血浓度为普通型的12倍。⑶煎煮方法先煎、后下龙骨、牡蛎先煎久煎，砂仁、豆蔻后下，马钱子不入煎剂。分煎合煎生脉散（人参、麦冬、五味子）合煎，通过化学研究，发现了新的成分：5-羟甲基-2-糖糠。⒋剂量特点：中药在一定范围内呈量效依赖关系（不很规则）。有时剂量改变导致功效改变。甘草3～6g起调和诸药作用；9～15g起温胃养心，清肺利咽；15～30g有肾上腺皮质激素样作用，解毒作用。⒌配伍-增

5、强疗效，降低毒性七情配伍⑴单行：一种药物单独使用。⑵相须：两种功用相同的药物配合使用，增强疗效石膏（退热快，作用短而弱）＋知母（起效缓，作用持久）→作用快、强、持久。⑶相使：两种功效不同的药伍用，相互提高疗效。黄芪（补气）＋茯苓（祛湿）→利水、补气作用↑⑷相畏：一种药的毒性或副作用被另一种药物减轻或消除生半夏和天南星的毒性被生姜减轻或消除⑸相杀：一种药减轻或消除另一种药的毒性甘草减轻乌头、附子毒性绿豆减轻巴豆的毒性⑹相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱破坏、或两者功效均丧失人参＋莱菔子合煎→Rg1煎出率减少，耐缺氧、抗应激能力、增强耐力作用减弱。黄连、黄柏＋五陪子合

6、煎→生物碱溶出率降低。⑺相反：两种药物合用后产生毒性反应或副作用芫花＋甘草→毒性↑（LD50减小）。相须、相使：协同、增效；相畏、相杀：减低或消除毒副作用；上述为用药之所求。相恶：药效拮抗；相反：毒副作用上升为用药之所忌。十八反、十九畏，研究结果不一致。其科学性有待深入观察。㈡机体的因素⒈生理因素年龄：幼儿不宜峻补、老年驱邪攻泻之品不宜多用，剂量相应减少。性别：月经期间避免或少用峻泻药，活血化瘀药。情志精神状况：遗传：高效性，耐受性。妊娠用药禁忌：禁用-毒性大、药性峻烈药莪术、巴豆、水蛭、三棱、芫花、麝香、斑蝥等。慎用-破气、行滞、活血化瘀、攻下药大黄、川芎、牛膝、丹

7、皮、附子、肉桂等半夏：致畸。⒉病理因素肝肾功能下降→药物代谢排泄率下降→蓄积可能性升高。机能状况不同→对药物反应性不同。当归对松弛状态子宫呈收缩，对痉挛状况子宫呈舒张。桂枝汤，对高温动物有解热降温作用，对低温动物可升高体温。⒊肠道内微生态环境肠道菌对中药有代谢作用。黄芩苷分解为黄芩素,抗过敏作用增强。番泻苷A，B分解为大黄酸蒽酮，产生泻下活性。栀子苷转化为京尼平，促进胆汁分泌作用增强。㈢环境因素地理、气候、饮食、时辰等。乌头碱、雷公藤提取物急毒实验中午12点死亡率最高。青藤碱相同剂量（100mg/kg,iv）7:00给药，血浓度高于19：00给药。复