影响中药药理作用的因素课件

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1、影响中药药理作用的因素三大因素：药物因素、机体因素、环境因素一、药物因素：品种：如柴胡、木通（马兜铃科）、金银花(中药品名与实际品种之间长期存在同名多种、同名异种的混乱现象)产地：道地药材，如川贝、藏红花、宁夏枸杞、怀（河南）牛膝等。采集时节：如枳实、枳壳，不同入药部位（根、茎、叶、花、果实、种子）采集时节不同。关木通（备注：含“关木通”的药物被禁止生产，国家食品药品监督管理局取消关木通药用标准）川木通：毛茛科贮藏：根据药材具体情况选择合适的贮藏方法和条件（GSP）。种子类高温久置易“泛油”，动物类药材易“霉变”，矿物类易“风化”，含盐的药材易“潮解”等。根据情况控温、控

2、湿、防虫、避光等。久置药物成分有流失，如黄芩、杏仁等。炮制：增效如醋制延胡索，减毒如水煮乌头、砂烫马钱子、姜半夏等。加强或突出某一作用如制大黄、制首乌。“杀酶保苷”（黄芩、杏仁等）。制剂：工艺过程中的影响因素。如煎煮的时间、火候、加水量、次数、先煎与后下、合煎等。药厂大规模生产不存在上述问题，严格按岗位操作规程要求执行（GMP），目的就是减少工艺过程中带来的影响。剂型：不同剂型的药物（即使所含成分一样），给药途径不同，体内过程不同，产生效应不同。如小檗碱、硫酸镁。（不同口服制剂也有区别，如液体、固体制剂）中药制剂工艺和新剂型工艺：超临界萃取、膜分离、分子蒸馏、生物酶等新剂

3、型：软胶囊、气雾剂、膜剂、栓剂、微囊、微球、脂质体等脂质体的特点1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高了200～700倍。2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。3、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。4、提高稳定性：如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。煎煮合煎与分煎后再混合或超微颗粒按方剂配伍泡服，都有影响。生脉散：合煎后产生一种有效成分5-羟甲基糠醛，是抗心肌缺血的有效成分之一。配伍：单行、相须、相使、

4、相畏、相杀、相恶、相反。（七情）相须—两种功效相似的药物配伍，协同增效。黄连与连翘；麻黄配桂枝；当归配川芎。相使—一种药物为主，另一种药物为辅，合用增效。大黄配芒硝。相畏—一种药物制约另一种药物的药性（含毒性）。半夏畏生姜、甘遂畏大枣。金银花与连翘相杀—一种药物减轻或消除另一种药物的毒性。甘草、绿豆配伍其他药物。相恶—一种药物的功效被另一种药物破坏。人参恶莱菔子（补气作用减弱）黄连、黄柏配五味子、地榆（含鞣质）相反—两种药物合用可产生毒性反应或副作用。甘草反甘遂、贝母反乌头。二、机体因素年龄：老年人、儿童和成年人。性别：内环境的区别体质：情志：安慰剂个体差异：高敏、耐受、

5、特异质（遗传，细胞色素P450、药物转运蛋白如P－糖蛋白）病理状态：如肝、肾功能肠道微生物环境：种族、个体、饮食、抗菌药物使用均可影响。蚕豆病载体肾小球滤过率心脏指数生活能力肾血流量最大呼吸能力功能（%）年龄（岁）不同年龄段给药剂量老年人：为成年人剂量的3/4；新生儿：为成年人剂量的1/10~1/86个月：为成年人剂量的1/8~1/61岁：为成年人剂量的1/6~1/44岁：为成年人剂量的1/38岁：为成年人剂量的1/212岁：为成年人剂量的2/32.GENDER（性别）酒精在女性代谢较男性慢（女性更易发生中毒反应）女性对特非那定（terfenadine，抗组胺药）的心脏毒

6、性更敏感激素作用：雌、孕激素抑制药物代谢女性对药物的清除能力多比男性弱，如女性利眠宁T1/2为男性的2倍药物反应和药物代谢酶活性有性别差异。肝脏疾病：影响PK肝实质损伤酶活性降低肝组织结构紊乱血流量改变4.DISEASE（疾病）许多蛋白质合成受抑制，如凝血因子,血浆中白蛋白等。葡萄糖醛酸转移酶璜基转移酶乙酰基转移酶谷胱甘肽转移酶酶活性（mmol/min/mg蛋白）左：正常人右：肝脏疾病患者普萘洛尔血浆浓度(g/L)肝硬化正常h降低肾脏血流量/GFR减少肾排泄4.DISEASE（疾病）肾脏疾病：影响PK营养状态营养不良者：体重轻、脂肪组织少、血浆蛋白含量低，影响

7、分布。肝药酶含量较少，代谢能力差。应激功能、免疫功能、代偿能力差。注意：调整剂量、补充营养、提高疗效。药理学效应安慰剂绝对效应非特异性药物作用非特异性医疗效应自然恢复无治疗安慰剂总效应5.PLACEBOEFFECTS（安慰剂效应）精神因素（心理因素、情志）源于医患关系、治疗手段和医生对病人的心理影响有效达30%以上。如疼痛、咳嗽、焦虑、紧张、感冒等明显。心绞痛和高血压的控制有效。与心理承受能力有关有先入为主的特点。机体因素安慰剂效应新药评价时，临床研究为区别安慰剂的效果，阴性对照组采用安慰剂对照。但不能用于急重病人。安慰剂：内