《抗菌药物概述》ppt课件

《《抗菌药物概述》ppt课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、药理学Pharmacology药理教研室1第三十五章抗菌药物概述2抗微生物药与化学治疗学1.化学治疗学(chemotherapy,化疗)定义：应用药物对病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞致疾病的药物治疗。包括：抗微生物药(antimicrobialdrug)抗寄生虫药(antiparasiticdrug)抗癌药(anticancerdrug)(2)化疗目的第三十五章抗菌药物概述图35-13病原微生物抗微生物药抗菌作用耐药性抗病能力致病作用防治作用与不良反应体内过程机体第三十五章抗菌药物概述图35-1机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系4理想的抗病原微生物药物应具备：

2、1.对致病微生物有高度选择性，而对机体毒性很低，不良反应少。2.细菌对其不易产生耐药性。3.具有优良的药动学特点：迅速吸收达有效血药浓度，维持时间较长等等。4.使用方便、价格低廉。第三十五章抗菌药物概述5第一节抗菌药物的基本概念抗微生物药物(antimicrobialdrugs)(1)定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。包括：抗菌药(人工合成抗菌药、抗生素)抗真菌药抗病毒药6抗菌药（antibacterialdrugs）是一类能抑制或杀灭细菌、用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药和抗生素。抗生素（antibiot

3、ics）是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（＜5000），抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类，后者是对天然抗生素进行结构改造而获得的产品第一节抗菌药物的基本概念7异烟肼四环素(2)评价指标a.抗菌谱(antibacterialspectrum)窄谱抗菌药与广谱抗菌药b.抗菌活性(antibacterialactivity)体外活性表达方式最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)。抑菌药与杀菌药抗菌后效应（PAE）:将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌生长繁殖不能恢复正常。第

4、一节抗菌药物的基本概念8化疗指数(chemotherapeuticindex,CI)LD50/ED50或LD5/ED95临床价值↑CI↑药物治疗效果↑对机体的毒性↓第一节抗菌药物的基本概念9第二节抗菌药物的作用机制抑制细胞壁的合成影响细胞膜通透性影响胞浆内生命物质的合成抑制蛋白质合成影响叶酸代谢影响核酸代谢10磷霉素→环丝氨酸↗↘万古霉素↓杆菌肽↓-内酰胺类↓N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶转肽酶N-乙酰胞壁酸直链十肽粘肽五肽复合物脂载体二糖复合物——抑制细菌细胞壁的合成——胞浆内胞浆膜上胞浆外11多粘菌素类多烯类抗真菌药咪唑类抗真菌药→与G-菌胞浆膜

5、磷脂结合→与真菌胞浆膜麦角固醇结合→抑制真菌胞浆膜固醇合成——影响细胞膜通透性——12细菌核蛋白体为70S，30S+50S哺乳动物核蛋白体为80S，40S+60S四环素类→通过与30S核糖体亚基结合氯霉素类林可霉素类通过与50S核糖体亚基结合大环内酯类氨基苷类→影响蛋白质合成全过程——抑制细菌蛋白质合成——13↑磺胺砜类对氨水杨酸↑甲氧苄啶甲氨蝶啶乙胺嘧啶谷氨酸食物+二氢蝶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶二氢蝶酸四氢叶酸+对氨苯甲酸一碳单位(PABA)核酸合成——影响叶酸代谢——14——抑制核酸合成——喹诺酮类抑制DNA回旋酶→复制受阻→DNA合成↓利福平抑制依赖DNA

6、的RNA多聚酶→转录受阻→mRNA↓15第三节细菌的耐药性细菌的耐药性(drugresistance)耐药性：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象。耐药性的分类：分固有耐药性和获得耐药性耐药机制:降低胞浆膜通透性产生灭活酶（水解酶，钝化酶）改变药物靶位结构药物主动外排系统功能增强改变代谢途径161928年，英国细菌学家弗莱明发明了青霉素，开创了感染性疾病治疗的新纪元目前，全球已有17亿人感染了结核杆菌，约有2000万结核病病人，每年新增加病例800万，死于结核病的达300万人，高居传染病死亡人数之首。接着是埃博拉病毒、炭疽热、疯牛病、艾滋病、

7、SARS，就连禽流感这个过去仅在家禽内传播的疾病也开始肆虐人类。四、抗菌药应用的基本原则172002年，我国医院用抗感染药物达345亿元，高居医院用药大类中的榜首与世界其它国家比，我国已成为抗菌药使用大国。根据不完全统计，目前使用量、销售量列在前15位的药品中，有10种是抗菌药物，我国住院病人抗菌药物的费用占总费用的50%以上（国外一般在15%～30%）。WHO的最新资料也显示，国内住院患者的抗生素使用率高达80%，其中使用广谱抗生素和联合使用的占58%，远远高于30%的国际水平。18中国是世界上滥用抗生素最为严重的国家之一，由此造成的细菌耐药性问题