钠、钾通道阻滞剂1

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1、第三节、钠、钾通道阻滞剂 与离子转运过程改变有关。此类药主要通过影响心肌细胞的钠离子,钾离子等转运,纠正电生理异常而发挥作用。通常分成:I钠离子通道阻断剂,又分为IA,IB,IC; IIb-受体阻滞剂III钾离子通道阻断剂:钾通道阻断药,对各种钾离子外流通道的抑制作用。IV钙通道阻滞剂3.1钠离子阻滞剂IA:主要与心肌细胞膜上的钠通道蛋白相结合,使钠通道狭窄或关闭,阻止钠离子内流,又称膜稳定剂。 有奎尼丁(quinidine),普鲁卡因胺(procainamide)等。前者临床用于治疗心房颤动,阵发性心动过速和早搏,为(8R,9S)-(+)-构型。其(8S,9R)-构型被称为奎宁。二

2、氢奎尼丁也应用于临床。代谢过程主要是在几个部位发生羟基化。IB:轻度阻滞钠通道,缩短复极化,提高颤动阈值。 有美西律(Mexiletine)等。可看成是氨基丙醇的醚类衍生物,或苯氧乙胺类化合物。Ic类:普罗帕酮3.3钾通道拮抗剂 钾离子外流速度减慢,使心率失常消失,恢复窦性心率。 如盐酸胺碘酮(Amiodarone)。

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