《钠、钾通道阻滞剂》PPT课件

《《钠、钾通道阻滞剂》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第三节　钠、钾通道阻滞剂SodiumandPotassiumChannelsBlokers心肌细胞细胞膜钠离子通道局部麻醉药抗心律失常药1钠通道阻滞剂心律失常的治疗抑制Na+内流抑制心肌细胞AP振幅和频率减慢传导延长有效不应期Ⅰ类钠通道阻滞剂奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮钾通道阻滞剂心律失常的治疗广泛存在几十种亚型多种无机物是钾通道阻滞剂动物毒素抑制K+外流延长动作电位时程复极化抑制Ⅲ类钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮2抗心律失常药分类Ⅰ类钠通道阻滞剂奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮Ⅱ类β受体阻断剂普萘洛尔Ⅲ类延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂）盐酸胺碘酮Ⅳ类钙拮抗剂盐酸维拉帕米、地尔硫卓3一、钠通道阻滞剂膜

2、稳定剂（Membrane-DepressenDrugs）快通道阻滞剂分类Ⅰa奎尼丁、普鲁卡因胺Ⅰb利多卡因、美西律Ⅰc普鲁帕酮、氟卡尼4Ia类钠通道阻滞剂奎尼丁Quinidine膜稳定作用药物1、光学活性四个手性碳3R，4S，8R，9S与抗疟疾药奎宁为对映异构体奎尼丁8R9S右旋奎宁8S9R左旋（9S）-6’-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇奎核碱环羟甲基甲氧基喹啉环51）溶解性溶于水溶于部分有机溶剂显碱性可与酸成盐硫酸盐水溶性小，做片剂二盐酸盐酸性强，刺激性大，不适于注射葡萄糖酸盐水溶性大，稳定性好，刺激性小，适于注射2、理化性质62）鉴别反应硫酸盐在稀水溶液中产生蓝色荧光氯奎宁反应（奎宁生物碱

3、的特征鉴别反应）奎宁、二氢奎宁也具有该反应73、作用抗心律失常心房纤颤阵发性心动过速心房扑动84、同类药物普鲁卡因胺9Ib类钠通道阻滞剂美西律利多卡因妥卡胺缩短复极化提高颤动阈值10盐酸美西律MexiletineHydrochloride慢心律、脉律定1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐局部麻醉药和抗惊厥药1972年发现抗心律失常作用碘试液（烃胺结构）生成棕红色复盐沉淀与四苯硼钠反应（含氮有机物）生成白色四苯硼烃胺盐沉淀用于各种室性心律失常如过早搏动、心动过速尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者。11苯妥英洋地黄中毒而致心律失常的首选药物抑制洋地黄中毒时所出现的触发活动可改善

4、洋地黄中毒时伴发的传导阻滞12Ic类钠通道阻滞剂减慢传导延长复极时间普罗帕酮氟卡尼13二、钾通道阻滞剂14盐酸胺碘酮AmiodaroneHydrochloride乙胺碘呋酮胺碘达隆(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐151、发现1960s，临床上用于治疗心绞痛发现它对钾通道有阻滞作用对钠、钙通道有一定阻滞作用对α、β受体有非竟争性阻滞作用1970s作为抗心律失常药正式用于临床具有广谱抗心律失常作用可用于其它药物治疗无效的严重心律失常162、代谢N-去乙基产物具相似的电生理活性生物利用度低起效极慢一般在一周左右才出现作用体内半衰期长9.33

5、~44天173、作用抗心绞痛、抗心律失常Amiodarone对α、β受体也有非竞争性阻断作用对钠、钙通道均有一定阻滞作用184、同类药物溴苄铵N-乙酰普鲁卡因胺19