药理学pharmacology

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1、药理学--pharmacology2021/6/191本讲内容1.药物剂量与效应关系….40分钟2.药物与受体…………….40分钟3.影响药物的因素……….40分钟2021/6/19泸州医学院药理教研室2第二节药物剂量与效应关系（Dose-effectrelationship）2.1量效关系药理效应与剂量在一定范围内呈一定的关系。2.2量效曲线(dose-effectcurve)描述药物剂量与效应关系曲线的图形。斜率代表药效的剧烈或温和程度。曲线在16%-84%区间大致呈直线，直线与横坐标夹角的正切值称为斜率。斜率大，药量小的变化，引起

2、效应的明显变化。分为量反应曲线和质反应曲线。纵坐标：药理效应的强度横坐标：药物剂量或浓度。2021/6/19泸州医学院药理教研室3A：剂量或浓度表示药量；B：对数剂量或对数浓度表示药量；E：效应强度(E/Emax)；C：药物浓度图2-1药物效应量效关系图直方双曲线S型曲线量反应:效应强弱呈连续性量的变化。例子：血压升降。2021/6/19泸州医学院药理教研室4钟型曲线直方双曲线质反应:药理效应呈反应性质的变化。以阳性和阴性、全或无的方式表现。例子：存活或死亡、惊厥或不惊厥。2021/6/19泸州医学院药理教研室52.半数有效量2.3量效

3、曲线上应掌握的药理学基本概念1、最小有效量（浓度）或阈剂量3.2021/6/19泸州医学院药理教研室61.最小有效量(minimaleffectivedose)最小有效浓度(minimaleffectiveconcentration)阈剂量或阈浓度(thresholddoseorconcentration)指能够引起效应或阳性反应的最小浓度。2.半数有效量（50%effectivedose,ED50)指能够引起50％效应或阳性反应的浓度。3.半数致死量(50%lethaldose，LD50)指能够引起50％死亡反应的浓度。4.最大效应(

4、maximaleffect，Emax)指当药物效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度，效应也不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)反映药物的内在活性:内在活性（intrinsicactityiv)：指药物与受体结合后产生效应的能力。用α表示，0α12021/6/19泸州医学院药理教研室75.效价强度(potency):指能够引起等效反应的相对浓度或剂量。一般以引起50％效应为参考指标。反映药物与受体的亲和力意义：用于作用性质相同的药物之间的比较。值越大，药物产生效应的能力越差，亲和力小。值越小，药物强

5、度越大，亲和力高。亲和力（affinity)：药物与受体结合的能力效价强度最大效应结论：最大效应高，效价强度不一定强（见图3-2）思考：最大效应高，效价强度是不是一定就高？2021/6/19泸州医学院药理教研室94、效价强度(potency)能引起等效反应（一般为50%效应量）的相对量或浓度，其值越小强度越大。2021/6/19泸州医学院药理教研室10质反应（quantalresponse,all-or-nonresponse）药理效应用全或无、阳性或阴性表示质反应的量效曲线横:lgD，纵:反应频数→常态曲线横:lgD，纵:反应率→对称

6、S型曲线质反应S型曲线可测LD50及ED502021/6/19泸州医学院药理教研室11效应强度药物浓度100%50%0ED99ED95如果效应为死亡，LD5LD1半数有效量(ED50)引起50%动物出现阳性反应的药物剂量，如果效应为死亡，则为LD50几个特定位点2021/6/19泸州医学院药理教研室121、LD50：大，毒性小2、治疗指数(thearpeuticindex,TI)：LD50/ED50，表示药物安全性的大小安全性评价指标效应死亡治疗指数意义：反应药物的安全性。大相对安全.是不是完全依赖此指标来评价？当量效曲线与毒性曲线有重

7、叠时,TI不能完全反应药物的安全性。2021/6/19泸州医学院药理教研室133、安全范围：ED95～LD5的距离4、安全系数：LD1/ED99特例:青霉素的过敏性休克。2021/6/19泸州医学院药理教研室145、治疗窗(TherapeuticWindow)产生治疗效应的药物浓度范围（MEC-MTC）适应多数人，少数可有毒性或无效。2021/6/19泸州医学院药理教研室15药物作用机制药物通过下列方式发挥作用（因药物而异）非特异性药物：理化性质有关高渗糖脱水，硫酸镁导泻特异性药物：化学结构有关，作用于蛋白靶点1.激动或拮抗受体：胰岛素

8、，阿托品,肾上腺素,吗啡2.影响递质释放或激素分泌：麻黄碱，3.影响自体活性物质：阿司匹林4.影响酶的活性：磺胺，AChE5.影响离子通道：局麻药，心律失常药6.影响免疫功能:免疫增强剂,免疫抑制剂7.影响