《氨基酸类药物》PPT课件

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1、第六讲氨基酸类药物一、氨基酸的结构和理化性质（二）氨基酸的理化性质1、一般物理性质2、氨基酸的旋光性和光吸收3、氨基酸的两性性质和等电点(1)氨基酸是兼性离子(2)氨基酸的PK值和氨基酸解离的关系(3)电泳及等电点(4)氨基酸的滴定曲线(5)氨基酸等电点及解离百分数的计算(6)α-氨基的反应三、氨基酸的鉴定、分离纯化四、多肽氨基酸是蛋白质的基本组成材料蛋白质用强酸、强碱处理后，可以得到各种各样的氨基酸。在动植物组织中可以分离得到24种不同的氨基酸。第一个氨基酸早在两个世纪前就已经被发现，而最后一个氨基酸在

2、1935年才发现。直到1965年才搞清楚，只有20种氨基酸才是合成蛋白质的原材料(称为Primaryaminoacid)。20种氨基酸的发现年代表天冬酰氨1806Vauquelin天冬门芽甘氨酸1820Braconnot明胶亮氨酸1820Braconnot羊毛、肌肉酪氨酸1849Bopp奶酪丝氨酸1865Cramer蚕丝谷氨酸1866Ritthausen面筋天冬氨酸1868Ritthausen蚕豆苯丙氨酸1881Schultze羽扇豆芽丙氨酸1881Weyl丝心蛋白赖氨酸1889Drechsel珊瑚精氨酸

3、1895Hedin牛角组氨酸1896Kossel,Hedin奶酪胱氨酸1899Morner牛角缬氨酸1901Fischer奶酪脯氨酸1901Fischer奶酪色氨酸1901Hopkins奶酪异亮氨酸1904Erhlich纤维蛋白甲硫氨酸1922Mueller奶酪苏氨酸1935McCoyetal奶酪氨基酸的名称与符号alanine丙氨酸AlaAarginine精氨酸ArgRasparagine天冬酰氨AsnAsxNasparticacid天冬氨酸AspAsxDcystine半胱氨酸CysCglutarmin

4、e谷氨酰胺GlnGlxQglutarmicacid谷氨酸GluGlxEglycine甘氨酸GlyGhistidine组氨酸HisHisoleucine异亮氨酸IleIleucine亮氨酸LeuLlysine赖氨酸LysKmethionine甲硫氨酸MetMphenylalanine苯丙氨酸PheFproline脯氨酸ProPserine丝氨酸SerSthreonine苏氨酸ThrTtryptophan色氨酸TrpWtyrosine酪氨酸TyrYvaline缬氨酸ValV要求：能倒背不用的字母JUZBOX5

5、、氨基酸的应用A、医药工业氨基酸输液必需氨基酸：苏氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、蛋氨酸半必需氨基酸：精氨酸、组氨酸是幼儿所必需的。治疗药剂精氨酸：对治疗高氨血症、肝机能障碍等疾病颇有效果；天冬氨酸：钾镁盐可用于恢复疲劳；治疗低钾症心脏病、肝病、糖尿病等。半胱氨酸：能促进毛发的生长，可用于治疗秃发症；甲酯盐酸盐可用于治疗支气管炎等；组氨酸：可扩张血管，降低血压，用于心绞痛，心功能不全等疾病的治疗。B、食品工业营养强化剂；谷氨酸单钠盐——味精；天冬氨酸钠：可用于清凉饮料，能增加清凉

6、感并使香味浓厚爽口；天冬氨酰苯丙氨酸甲酯：甜味素（APM）C、农业杀虫剂：刀豆氨酸、5-羟色氨酸可使南方毛虫拒食而死；半胱氨酸可杀死黄瓜蝇；甘氨酸乙酯衍生的二硫代磷酸盐具有较强的杀蚜虫和杀螨效果；杀菌剂：N-月桂酰缬氨酸可作为治疗稻瘟病；-1，4环己二烯丙氨酸能抑制黑穗病毒、稻瘟病等；除草剂：如N-3,4二氮丙氨酸，硫代氨基酸酯等。毛虫黄瓜蝇蚜虫螨D、化妆品工业氨基酸能调节皮肤pH的变动，对细菌有防护作用，也可作为皮肤、毛发的营养成分，增加皮肤、毛发的光泽。防止皮肤干燥的自然保湿因子的主要成分是甘氨酸、

7、羟基丁氨酸、丙氨酸、天冬氨酸、丝氨酸等游离氨基酸。在化妆品中添加天冬氨酸或其衍生物以及一些维生素，可防止皮肤老化。E、化学工业维生素B6:可采用丙氨酸或天冬氨酸为原料合成。叶酸：需要用谷氨酸为原料合成。氨基酸表面活性剂：酰基谷氨酸钠、十六烷基-L-赖氨酰-L-赖氨酸甲酯二盐酸、月桂酰-L-精氨酸乙酯盐酸等具有较强的抗菌杀菌活性，且无刺激性。聚合氨基酸：聚谷氨酸甲酯可用于作为合成皮革的表面处理剂；聚天冬氨酸或聚谷氨酸的二烷基酯与磷酸高级烷基酯结合得到的化合物可作为可塑剂，稳定剂等。氨基酸的生产方法直接发酵法

8、：这是从自然界获得的分离菌株进行发酵生产的一种方法。（1）野生菌株发酵、抗氨基酸结构类似物突变株发酵、抗氨基酸结构类似物突变株的营养缺陷型菌株发酵和营养缺陷型回复突变株发酵。典型的例子就是谷氨酸发酵。改变培养条件的发酵转换法中,有变化铵离子浓度、磷酸浓度，使谷氨酸转向谷氨酰胺和缬氨酸发酵。（2）营养缺陷型突变发酵、这一方法是诱变出菌体内氨基酸生物合成某步反应阻遏的营养缺陷型变异体，使生物合成在中途停止，不让最终产物起控制作用