药理学 作用于呼吸系统和消化系统的药物

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1、作用于呼吸系统的药物程玉芳概述喘息平喘咳嗽镇咳咳痰祛痰第一节平喘药平喘药是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。主要适应症为哮喘和喘息性的支气管炎。哮喘的发病机理炎症：细菌、病毒引起的气道炎症过敏反应支气管平滑肌受体分布肾上腺素受体胆碱能受体舒张收缩激动剂拮抗剂目前平喘药物可分为以下五类：1.拟肾上腺素药；2.茶碱类；3.M胆碱受体阻断药；4.糖皮质激素类；5.抗过敏平喘药；作用机理⑴激动2受体，松弛支气管平滑肌⑵激动α受体，黏膜血管收缩，减轻水肿，改善气道阻塞；一、拟肾上腺素药肾上腺素1.受体收缩血管受体舒张支气管

2、2.用法：皮下注射控制哮喘急性发作拟肾上腺素药非选择性选择性2受体激动剂药理作用选择性激动2受体，对无作用，对1受体亲和力低优点：较少产生心血管不良反应2受体激动剂1.中效2受体激动剂（作用4-8h）沙丁胺醇（舒喘灵），扩张作用强而持久；特布他林，皮下注射；克伦特罗，强效；二、茶碱药理作用:1.松弛支气管平滑肌机制:①.抑制磷酸二酯酶（PDE)，升高cAMP，气道平滑肌张力降低，气道扩张；②.促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放；③.阻断腺苷的作用;2.改善呼吸功能能增加膈肌收缩力，还有呼吸兴奋作用，呼吸深度

3、增强，但呼吸频率不增加。3.强心作用增加心肌收缩力，增加心排出量，并能降低右心房压力，增加冠脉血流量。二、茶碱茶碱临床应用支气管哮喘：急性哮喘缓慢静脉注射，可缓解气道痉挛，改善通气功能，慢性病例用于预防发作和维持治疗。哮喘持续状态与肾上腺素受体激动药配伍可提高疗效。心源性哮喘。茶碱不良反应恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等。心律失常、精神失常、惊厥、昏迷甚至呼吸心跳停止。安全范围小，生物利用度和消除速度个体差异较大，定期监测血药浓度。异丙托溴铵药理作用：选择性高，雾化吸入，局部舒张平滑肌。临床应用：防治支气管哮喘和喘息

4、性慢性支气管炎。三、M胆碱受体阻断药四.糖皮质激素类糖皮质激素治疗哮喘的一线药物，是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。药理作用机制：强大的抗炎、抗过敏、免疫抑制作用。吸入性用药，充分发挥了气道局部抗炎作用，避免了全身性不良反应。倍氯米松，局部抗炎作用比地塞米松强数百倍，气雾吸入直接作用于气道发挥抗炎平喘作用，疗效较好，长期应用也不抑制肾上腺皮质功能，持续状态患者不宜使用。布地萘德，不含卤素，作用及不良反应同倍氯米松。常用药物五、抗过敏平喘药色甘酸钠,又称色甘酸二钠作用机制：稳定肥大细胞膜，阻止过敏介质的释放；直接抑制引

5、起气管痉挛的某些反射；抑制非特异性支气管高反应性；浆细胞肥大细胞致敏原IgE组胺白三烯前列腺素受体效应致敏原I型变态反应作用于消化系统的药物主要内容1抗消化性溃疡药2止吐药防御因子黏液分泌上皮细胞再生局部血液循环前列腺素攻击因子胃酸过多幽门螺旋杆菌遗传、吸烟、药物消化性溃疡发病机制失衡H+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2胃腔黏液层NaClPG黏液pH7黏膜有通道膜的壁细胞胃液Cl-胃蛋白酶黏液层的保护作用第一节抗消化性溃疡药分类抗酸药抑制胃酸分泌药黏膜保护药抗幽门螺杆菌药药理作用弱碱性物质，直接中和胃酸

6、升高pH；降低胃蛋白酶活性常用的药物氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝碳酸氢钠一、抗酸药氢氧化铝：中和过多的胃酸维生素U:促进胃黏膜再生颠茄提取物：抑制腺体分泌，解除平滑肌痉挛二、抑制胃酸分泌药（复习胃酸分泌）壁细胞乙酰胆碱组胺H+K+H2受体M受体（一）H2受体阻断药作用机制：阻断壁细胞上的H2受体。特点：抑制胃酸分泌作用强而持久，疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。二、抑制胃酸分泌药西咪替丁抑制各种刺激引起的胃酸分泌，作用持久。不良反应多，中枢神经系统常见。少见肝功能损害。肝药酶抑制剂。代表药物雷尼替丁：抗酸作用为西咪替丁的4

7、～10倍，对肝药酶的抑制作用弱。不良反应较多。法莫替丁：抑制胃酸分泌作用是西咪替丁的40～50倍，不抑制肝药酶，无抗雄激素作用。代表药物（二）H+泵(质子泵)抑制药K+胞质细胞外液质子泵抑制药药物与质子泵相结合→酶暂时失活→H+分泌减少→胃酸产生减少。第一代——奥美拉唑第二代——兰索拉唑代表药物奥美拉唑体内过程：口服易吸收，在酸性环境中快速灭活，常用肠溶胶囊。临床应用：反流性食道炎；消化道溃疡；上消化道出血；Hp感染【作用机制】阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸分泌。阻断M3受体，明显缓解症状，用于胃、十二指肠溃疡的治疗。现

8、已少用。（三）M受体阻断药:代表药物——哌仑西平增加黏液和HCO3-盐分泌，在溃疡面上形成保护膜；使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解；肾功能不良者禁用。枸橼酸铋钾三.胃黏膜保护药幽门螺杆菌(HP）是消化道疾病的重要致病因子。1.抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。2.抗溃疡药（作用较弱）：含铋制