附子毒性及临床应用浅析

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1、附子毒性及临床应用浅析【摘要】从附子的毒性机制和附子的炮制、配伍、煎煮法,以及中毒解救等方面综述了附子的毒性及其应用方法。指出附子应用时要选择合适的炮制、配伍及煎煮法以减轻其毒性反应,并严格依据中医的辨证进行。附子的炮制减毒可采用煨制法、加压加热法、微波法、浓缩干燥制粒法等。附子亦可通过与甘草和干姜配伍来减轻其毒性反应。关于附子大剂量的临床应用时的减毒,是采用久煎合理或是应用现代的加工提取方法科学,有待今后进一步研究。【关键词】附子/毒性;炮制;中药配伍;综述,指导性附子为毛董科植物乌头的旁生块根。味辛甘,性热,有毒,入心脾肾经,具有回阳补火

2、、散寒除湿的功效。主治阴盛格阳,大汗亡阳,吐利厥逆,心腹冷痛,脾泄冷痢,脚气水肿,小儿慢惊,风寒湿痹,婆蹙拘挛,阴疽疮漏及一切沉寒痼冷之疾[1]o由于附子有毒性,临床不乏不良反应的病例报道。如何避免附子的毒性反应,是附子临床应用时应引起足够重视的问题。1附子的毒性反应附子的主要活性成分是乌头类生物碱,它们既是附子附子毒性及临床应用浅析【摘要】从附子的毒性机制和附子的炮制、配伍、煎煮法,以及中毒解救等方面综述了附子的毒性及其应用方法。指出附子应用时要选择合适的炮制、配伍及煎煮法以减轻其毒性反应,并严格依据中医的辨证进行。附子的炮制减毒可采用煨制

3、法、加压加热法、微波法、浓缩干燥制粒法等。附子亦可通过与甘草和干姜配伍来减轻其毒性反应。关于附子大剂量的临床应用时的减毒,是采用久煎合理或是应用现代的加工提取方法科学,有待今后进一步研究。【关键词】附子/毒性;炮制;中药配伍;综述,指导性附子为毛董科植物乌头的旁生块根。味辛甘,性热,有毒,入心脾肾经,具有回阳补火、散寒除湿的功效。主治阴盛格阳,大汗亡阳,吐利厥逆,心腹冷痛,脾泄冷痢,脚气水肿,小儿慢惊,风寒湿痹,婆蹙拘挛,阴疽疮漏及一切沉寒痼冷之疾[1]o由于附子有毒性,临床不乏不良反应的病例报道。如何避免附子的毒性反应,是附子临床应用时应引

4、起足够重视的问题。1附子的毒性反应附子的主要活性成分是乌头类生物碱,它们既是附子的药效成分,也是主要的毒性成分[2-3]o乌头类生物碱尤其是双酯二菇类生物碱,如乌头碱、新乌头碱、次乌头碱等的毒性大(口服双酯类生物碱3〜4mg即可致人死亡)[4]。附子的毒性主要是对神经与心脏的损害。中毒机制是附子生物碱刺激神经系统,先兴奋后抑制[5],首先兴奋感觉神经末梢、横纹肌和心肌以及中枢神经系统,继而发生对上述各部分的抑制与麻痹作用。附子中毒临床症状多为口舌及肢体麻木,胸闷,呼吸困难,咽喉、食管、胃均有烧灼感,烦躁不安,心慌,心悸,呆滞,同时伴有恶心,呕

5、吐等;体征主要表现为流涎,脉搏减慢,如同大醉,皮肤苍白,瞳孔略大,对光反射迟钝,膝反射迟钝,呼吸急促,四肢及颈部肌肉痉挛,肢体湿冷,眼睑颤动,心律不齐,有期前收缩。最为突出体征为心律失常,主要改变为室上性及室性期前收缩、心动过速、房室传导阻滞等[6-8]o2减少附子毒性反应的方法临床及实验研究证明附子具有强心、抗心律失常、扩张血管、抗炎止痛、抗肿瘤、抗衰老等作用。临床上附子广泛用于心脏病、肾病、关节痛、肿瘤等病的治疗。如何在临床应用中既保证其疗效,又尽可能降低其毒性反应,是附子应用的关键问题。要减少附子的毒性反应,除严格依据中医附子的适应症使

6、用之外,常用的减毒方法有以下几种:21炮制减毒211煨制法将附子净选、清水浸漂,用盐将附子漂至以微咸为度,捞取晾干表皮,然后进行煨制。煨制有两种方法:一是柳木灰火煨制,一是谷壳灰火煨制。煨附子经漂、煨制后,毒性小,副作用少,其性温和,有回阳救逆、益气固脱、补精髓、温肾阳、补脑化虚痰的作用[9]o212加压加热法将附子洗净,浸入食用胆巴(制食盐的副产品,主要成分是氯化镁)的水溶液中数日,经漂洗切片后,在110°C、07kg/cm2条件下蒸30min,干燥即得。此法既可破坏其毒性成分生物碱,保留强心成分,又可简化工艺,节省时间[10]o张丽萍[1

7、1]采用小鼠灌胃急性毒性实验以考察加压蒸制附子的安全性。方法:设定蒸气压力为0245MPa.蒸制时间为15h制备药材。水煎浓缩至4g/mL,以小鼠可承受最大体积灌胃给药,进行最大给药量测定。结果发现,验结束时无动物死亡,在最大给药量为临床成人最大用量的1280倍时未见急性毒性反应,表明加压炮制附子临床用药较为安全,其药效学研究有待进一步实验证实。213微波法洗净附子去皮后,入50%老水(旧水)中浸泡10〜15h,再换清水浸漂20〜24ho如此反复经2〜4次水处理制成淡附子。再经蒸制10〜20min,晾干或烘干后,选用2450MHz或915MH

8、z的微波机进行辐射干燥,制得含水量为10%以下的附子。该法生产效率髙,易控制火候,成本低,制得附子毒性低,药效好[12]。但也有学者认为附子去皮降低了药用生物碱的含

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