药物化学试题(第5,6章抗组胺药与H2受体拮抗剂)

药物化学试题(第5,6章抗组胺药与H2受体拮抗剂)

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1、第5,6章:抗组胺药与H2受体拮抗剂(答案)一、单项选择题(每题1分,共26分)1.H1受体拮抗剂的药物类型为(A)A.乙二胺类,氨基讎类,哌嗪类,丙胺类,三环类,哌噪类B.乙二胺类,氨基醸类,哌嗪类,丙胺类,三环类,无嗜睡类C.乙二胺类,苯基醯类,哌喘类,丙胺类,三环类,无嗜睡类D.乙二胺类,苯基醸类,哌咙类,丙胺类,三环类,哌咙类E.乙二胺类,氨基瞇类,丙烯胺类,哌噪类,哌嗪类,三环类(C)2.具下列结构的药物名称为A.氯苯那敏B.氯雷他定C.西替利嗪D.氯沙坦E.氯丙那林3.化学名为Y-(4一氯苯基)

2、-N,N-二甲基-2-II毗卩定丙胺的药物为(B)A.西替利嗪B.氯苯那敏C.苯海拉明D.氯雷他定E.氯苯海拉明4.赛庚呢属于哪个结构类型(A)A.三环类B.哌嗪类C.氨基醯类D.丙胺类E.哌唳类1.酮替芬属于哪个结构类型(B)A.哌卩定类B.三环类C.哌嗪类,D.乙二胺类E.氨基醯类2.盐酸苯海拉明含有什么杂质可在曰光下变色(C)A.二甲胺B.二苯甲酮C.二苯甲醇D.苯酚E.二甲氨基乙醇3.盐酸苯海拉明与下列叙述中的哪项不符(D)A.结构中含有二甲氨基乙基B.遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体C•本品对光稳

3、定,日光下曝晒16小时或存放三年未见颜色变化D.临床使用的为外消旋体E.与多种生物碱试剂可发生反应4.下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符(E)A.H1拮抗剂可归纳为如下通式R'(CH2)n(CH3)2/Rn=2~3\X二CH—0—,N—,CH—///B.R'与R不处于同一平面时具有最大的活性C.X与N之间增加支键影响药物的活性及达到作用部位的能力D.几何异构具有立体选择性,反式异构体的活性强于顺式异构体E.旋光异构体具有选择性,R构型异构体的活性强于S构型的异构体5.下列各项叙述屮哪项与H1受体

4、拮抗剂的构效关系不符⑴)A.基本结构为R,(CH2)nN(CH3)2/RB.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性C.在基本结构中R,R'为芳香坏,杂环或连接为三环的结构D.在基本结构中X为-0-NH-,-CH2-E.在基本结构中R与R'不处于同一平面上1.下列叙述中哪项与苯海拉明不符(D)A.结构屮含有叔胺,故可以与生物碱显色试剂反应B.对光稳定,但当含有二苯甲醇杂质时则见光易变色C.对碱稳定,在酸中可水解牛•成二苯甲醇D.属乙二胺类H1受体拮抗剂E.对支气管哮喘的作用较差2.下列叙述屮哪项与

5、赛庚喘不符(B)A.结构中含冇毗噪基B.结构中含有苯并环庚卩塞吩基C.具有中度抗5-径色胺和抗胆碱作用D.用于寻麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等症E.在人体的代谢物主要为葡萄糖醛酸昔季胺物及芳环疑基化、N-去甲基化等3.酮替芬的化学结构为(B)B・O1.西替利嗪从结构上看屈于哪类III受体拮抗剂(0A.三环类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.哌噪类2.下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符(D)A.分子中具有手性碳原子,S构型的活性比R构型的强B.吸收迅速,排泄缓慢,作用持久c.主要以N-去甲基,N-去二甲基,N-氧化物

6、的代谢物排泄D.属乙二胺类H1受体拮抗剂A.结构屮含有氯苯基1.氯雷他定的化学结构式为(C)ch32.下列哪个药物属于丙胺类H1受体拮抗剂(B)A.西替利嗪B.氯苯那敬A.苯海拉明D.氯雷他定E.酮替芬1.下列叙述中哪项与氯雷他定不符(B)A.分子中含有毗噪环B.分子中含有甲基哌噪环C.属三环类强效选择性受体拮抗剂D.其体内代谢物为地氯雷他定,也具活性E.为非镇静性药物2.西替利嗪与下列叙述中哪项不符(E)A.结构屮含有二苯甲基结构部分B.结构中含有竣基C.不易透过血脑屏障,属非镇静性III受体拮抗剂D.选

7、择性作用于H1受体,对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小E.与苯海拉明属于同一结构类型3.奥美拉呼属于(C)A.H2受体拮抗剂B.H1受体拮抗剂C.质子泵抑制剂D.抗组胺药E.M胆碱受体拮抗剂4.下列叙述中对奥美拉畔不符的是(E)A.本身无活性属前体药物B.在体内经H+催化重排形成活性形式的化合物C.水溶液不稳定D.为质子泵抑制剂E.屈抗组胺药物5.奥美拉畔与下列叙述中哪项不符(E)A.结构中含有苯并咪卩坐环B.结构川含有亚磺酰基A.结构屮含有3,5-二甲基毗噪基A.在酸催化下经重排而显示生物活性B.本身为

8、碱性化合物,在强酸性水溶液中很快分解1.下列叙述中哪项与西咪替丁不符(B)A.结构小含有咪卩坐环B.结构中含有硝基弧结构部分C.与铜离子结合生成蓝灰色沉淀D.经灼烷放出H2S,能使酷酸铅试纸变黑色E.与雌激素受体有亲和力2.下列化学结构的药名为(B)CH2SCH2CH2—C二NSO2NH2NH2A.雷尼替丁B.法莫替丁C.西咪替丁D.尼扎替丁E.罗沙替丁3.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符(C)A.结构屮含有咲喃环B

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