阿司匹林的临床应用研究进展

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1、《有机化学》课程综述考核题目：阿司匹林的临床应用研究进展学生姓名武俊凯学号2016000096专业临床医学（免费医学生）班级F0116042017年06月阿司匹林的临床应用研究进展学生姓名：武俊凯【摘要】阿司匹林常用于解热、镇痛和消炎，是一种经典的临床老药。随着今年来研究的不断深入，许多新的作用机理被发现并用于临床。本文从作用机理上简述阿司匹林在预防心脑血管疾病、防治糖尿病、抑制肿瘤细胞、减缓阿尔茨海默病以及眼科妇产科几个方面的临床应用。并对近年来提出的“阿司匹林抵抗”做一简单叙述，理解阿司匹林的矛盾现象。随着今后

2、科学押研究的深入，阿司匹林的具体作用机理将逐渐明确，其在临床中的应用也将更加广泛。【关键词】阿司匹林作用机理临床应用进展正文：阿司匹林，又名乙酰水杨酸，属于非笛体抗炎药。作为最早人工合成的非选择性环氧酶抑制剂，阿司匹林主要用于治疗感冒、发热、头痛、风湿病等，迄今已在临床应用了100多年，成为医药史上三大经典药物之一。口服阿司匹林后，小部分在胃、大部分在小肠吸收，0.5〜2h血药浓度达到峰值。阿司匹林主要经肝药酶代谢，其代谢产物主要为水杨尿酸和葡萄糖醛酸的结合物。因肝脏的代谢能力有限，其半衰期可因高低剂量不同而有所不

3、同，低剂量吋为3〜6h,高剂量吋为15〜30ho如果剂量过大，血中游离药物浓度会急剧上升，容易引起中毒。阿司匹林原形及其代谢物自肾排泄，原形排出量受尿液pH值影响很大，碱性尿吋可排岀85%,酸性尿吋仅5%。⑴近年来，随着研究的不断深入，更多的药理学作用被发现，扩大了临床应用范围。如阿司匹林预防心脑血管疾病，防治糖尿病及其并发症以及对癌症的抑制作用。「阿司匹林的传统药理作用解热、镇痛通过作用于下丘脑体温调节中枢抑制下丘脑产生PG,同吋使外周血管扩张，皮肤血流增加，散热增加，从而发挥解热作用；镇痛主要是通过抑制前列腺素

4、(PG)及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成⑵。1・2消炎通过抑制PG或其他能引起炎性反应的物质1・3抗凝机制阿司匹林抗凝机制是不可逆地抑制血小板环氧化酶(COX)和血栓素A2(TXA2)。现已证实血栓素A2(TXA2)是花生四烯酸在环氧化酶作用下转化而成。TXA2是强人的血小板释放及聚集的诱导剂，可直接诱发血小板释放ADP而加强血小板聚集。而小剂量阿司匹林就能使COX活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少TXA2的生成。血小板是无核细胞，几乎没有蛋白质生物合成能力。不能再合成COX.从

5、而抑制血小板凝集。⑶2•阿司匹林的经典临床应用2.1解热、镇痛阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果，该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛；同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节屮枢调定点恢复（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需联合用药。2.2消炎、抗风湿阿司匹林为治疗风湿热的首选药物。用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转。一般在人剂量用药后24~48h能使风湿热症状明显好转

6、。由于阿司匹林抗炎特点是剂量与疗效成正比⑷，所以用于抗风湿最好用至最大剂量。3•阿司匹林的临床新用3.1阿司匹林在心脑血管疾病中的应用心脑血管疾病历来是人类的致命杀手，每年因其致死的人数居高不下。因而心脑血管的防治成为研究的焦点。导致心脑血管疾病的一个重要因素是摄入脂肪过多。血管壁是凹凸不平的，人量油脂粘附到血管壁上，学校给修复血管壁使得人量血小板凝集。这时人体血管壁变得越来越厚，血管越来越窄，血流越来越慢，于是造成供血不足。当脑部供血不足吋,出现头晕、恶心、眼前发黑等现象；心脏供血不足会出现心痛、胸闷等现象。为了

7、供应肌体所需血液，人体会增加心脏压力，使血压升高，形成高血压病，长期以往就会引起心肌劳损，其至心力衰竭。阿司匹林可以有效缓解血小板凝集，从而降低心脑血管发病率。阿司匹林在心脑血管疾病的一、二级预防应用广泛，起着至关重要的作用。近年来，国内外许多预防指南对阿司匹林在心脑血管疾病的一级预防方面给予了充分肯定⑸。阿司匹林被用于低危人群进行卒中一级预防，同时扩大了一级预防的人群范围。还有大量研究表明，阿司匹林可有效减少心脑血管疾病的再发生。总之，阿司匹林来源广泛，价格低廉，是一种效益比较高的良药。随着阿司匹林的广泛应用，其

8、不良反应也日渐明显：主要表现为对肠胃黏膜的损伤、肝肾损坏以及颅内外出血等。因而在药物的剂量使用和用药吋段上还有待进一步研究⑹2.2糖尿病致病机制及阿司匹林对其防治⑺（1）糖尿病患者的血小板通常对血小板凝集药物的敏感性增强，主要机制是TX生成增加。TX具有很强的血管收缩和促血小板凝集作用。阿司匹林可在活性位点（Se「529）乙酰化血小板的C0X-1,通过抑制花