第八篇化学治疗药物

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1、第八章1•用化学药物抑制或杀灭病原微生物（包括细菌、病毒、和真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段，称为化学治疗。2•能抑制或杀灭病原微生物，用于防治感染性疾病的药物，称为抗病原微生物药。3•抗生素是指某种微生物（细菌、真菌、放射菌等）产生的，对其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的物质。4・抗菌药的作用机制影响胞浆膜通透性（多粘菌素、制霉菌素、两性霉素B）抑制细胞壁合成（青霉素、头孑包菌素）抑制DNA合成（唾诺酮类）影响叶酸代谢（磺胺类TMP）影响RNA合成（利福霉素类）影响蛋白质合成（氨基昔类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类）5•抗菌类型彩响因素：A穿透屏障

2、B酶水解屏障C与PBPs的亲和力。6•细菌对B—内酰胺类抗生素产生的耐药机制有A产生B—内酰胺酶B改变PBPsC改变菌酶的通透性D增强药物的主动外排E缺乏自溶酶7•青霉素G【临床应用】青霉素用于治疗敏感的革兰阳性球菌、杆菌，格兰阴性球菌，螺旋体所致的感染。青霉素是流脑的首选药。【不良反应】青霉素G的毒性很低，最主要的不良反应是过敏反应。过敏性休克首选肾上腺素。【预防措施】A询问病史（用药、过敏、家族史）B皮试C观察D准备抢救药物（肾上腺激素、抗H药）8•头抱与青霉素和比A作用机制相同B对内酰胺酶稳定性不高，产生耐药性C抗菌谱广D过敏反应少，与青霉素有部分交叉

3、9•大环内酯类、林可霉素（抑菌药）类及多肽类抗生素抗菌机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质的合成。10•万古霉素和去甲万古霉素毒性较大A耳毒性和肾毒性B红人综合症C其他，静脉滴注浓度较高可导致静脉炎。9•氨基糖昔类避免与有耳毒性的药物合用。（利尿药）10•链霉素对兔热病和鼠疫有特效，常为首选药,特别与四环素联合,目前已成为治疗鼠疫的最有效手段。11•四环素广谱，对绿脓霉素、病毒、真菌无效。低浓度——抑菌，高浓度——杀菌与30S亚基结合，并抑制蛋白质合成，增强膜的通透性。【临床应用】立克次体感染（首选）【不良反应】A局部刺激，口服常引起恶心、呕吐、上腹不

4、适、厌食和腹泻等症状。B二重感染：广谱抗生菌长期大量应用，使敏感菌受抑，不敏感菌（如真菌）趁机在体内繁殖所造成的继发感染。C影响骨、牙的生长，四环素能与心形成的骨、牙组织中沉积的钙离子结合，造成恒齿永久性棕色色素沉着（俗称牙齿黄染）D其他长期大量静脉滴注可造成严重的肝损害。12•氯霉索类【作用机制】主要抑制蛋白质合成。氯霉素通过与核糖体50S亚基结合，选择性地抑制肽酰基转化酶，从而阻止台联的延伸，使蛋片质合成受阻。【临床应用】对造血系统产生严重的毒性作用，一般不作为首选药。可用于伤寒、立克次体感染、或与其他抗菌药联合用。【不良反应】A移植骨髓造血功能B灰婴综

5、合征