药物制剂开发思路--(上海医药工业研究院2010年)

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1、上海医药工业研究院药物制剂开发思路黄胜炎提纲全球释药系统发展趋势国内药物制剂现状与药品市场发展趋势释药技术与市场机会制剂开发思路“十一五”:2006～20102004~2010年全球医药市场概况（亿美元），全球通用名医药市场（亿美元）我国药品销售额（亿美元）全球释药系统发展趋势美国FDA将新颖制剂作为新分子实体(NMEs)2003年批准35个NMEs21个新分子实体(NMEs)和14个生物技术产品和药物制剂赛诺菲圣德拉堡公司研发的盐酸阿呋唑嗪控释片UroXatral列为NMEs之一用于治疗前列腺良性增生的

2、各种症狀阿呋唑嗪作为普通新药制剂早在1991年在意大利和丹麦上市12年后的2003年美国FDA将阿呋唑嗪控释片作为NME批准上市，足以说明采用先进制剂技术准备的制剂如同新开发的化合物一样重要近年来国外许多大公司增加了对释药新技术新产品的投资及开发或与专门从事新制剂新剂型及新释药器具开发的释药系统公司合作开发，释药系统新产品不断涌现同时，释药系统公司不断壮大350多家北京中西经纬释药技术有限公司北京三九克莱斯瑞控释药业有限公司郑州三创释药技术有限公司TheChinaSyndromeScripMagazine

3、2004,(Apr):2820002010Genericdrugs62%37％OTC15%23%Brandedgenerics14%19％Patenteddrugs9%21%释药系统技术医药保健事业发展最快的领域之一自20世纪70年代以来，已有35种以上类型的释药系统上市，上市的品种亦随之逐年增多主要新剂型有口服缓控释制剂，口内速释片，口腔和鼻腔吸入剂，透皮贴片和长效注射剂等。主要国家释药系统销售额占全球整个释药系统市场的份额新释药系统构成新型“重金矿”Blockbusters→重磅炸弹要掘金先投金谈国内

4、释药系统的创新医药经济报，2004.8.27；E4版Blockbusters→“重金矿”口服制剂口服释药制剂在其市场上主要有三类新技术口服缓、控释口内速释遮味复方制剂和复合包装引人注目口服释药技术市场约占整个市场的50％以上份额2005年全球销售额可达300亿美元口服释药技术不仅用于处方药，亦可用于OTC药品等如采用冻干技术OraSolv技术、DuraSolv技术、Wowtab技术和SATAB技术上市的口内速释片OTC产品令人瞩目口内速释片服用方便，不需饮水，置口腔内几秒至数十秒内溶解或崩解剂型优点尤其适

5、用于老人和儿童吞咽固体制剂有困难昂丹司琼显著提高疗效，节省医疗费用。抗精神病药奥氮平市场1996年世界口内速释片销售额<2亿美元2002年氯雷他定口内速溶片3.83亿美元2005年世界口内速释片销售额50亿美元主要制备技术冻干法压模法直接压片法湿法压片法湿法制粒压片法国外已上市化学药物口内速释片品种已有50余个复方植物药及其提取物的口内速释片多个口服控释制剂市场2002年，216亿美元2007年330亿美元年增长率为9％2005年3月美国FDA批准复方地洛他定/硫酸伪麻黄碱24小时控释片先灵葆雅公司CLA

6、RINEX-D24HOUR解除12岁及其以上病人包括鼻充血在内的季节性过敏性鼻炎（户外过敏）的有鼻和无鼻症状采用凝胶控释系统控制伪麻黄碱成分持续释放2005年法国A批准上市一日1次的曲马多控释制剂拉博法姆（Labopharm）公司治疗中度至严重疼痛Contramid可用于各种固体制剂，改善病人口服给药的顺应性和制剂性能，用于开发与现有产品生物等效的产品、品牌产品或新品牌产品。Contramid系一流动性和粘合性非常好的辅料，可有效地制备片剂和胶囊当它与体液接触后，Contramid本身形成可恒速缓释药物的

7、半渗透性基质。在较长的治疗时间窗内维持平均血药浓度，使单一片剂疗效长达24小时因而Contramid克服了传统制剂血药浓度上下快速波动、需频繁给药的缺点。择时释药系统根据时辰动力学(Chronopharmacokinetics)原理，定时定量释出有效治疗剂量的药物，日益引起人们的关注脉冲释药（PlusedRelease）定时钟(TimeClock)闹钟(AlarmClock)控制突释系统(ControlledExplosionSystems)等。控释制剂开发观念发生转变重点从按零级释药的控释剂型转向择时释

8、药复方制剂新上市的复方制剂主要有心血管类药、抗抑郁药和激素类药等。一制剂内有两味药，也有三联以上的多味药。以往已上市的复方制剂两药合用治疗同一种疾病，2004年初，美国批准的复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙制剂可同时治疗两种疾病可望成为未来的“重金矿”，预测至2008年销售额可达10.9亿美元。全球注射剂市场销售额2002830亿美元较上一年增长16.3%据预测2002～2008年复合年增长率（CAGR）为10%注射剂改进创新