第27章+组胺受体阻断药

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1、第二十七章组胺受体阻断药贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，肥大细胞脱颗粒同时伴有组胺的释放。组胺（histamine）由组氨酸经脱羧酶的作用脱羧而成。【药理作用】1.心血管心肌收缩力加强心率加快减慢房室传导阻滞血管扩张外周阻力降低毛细血管的通透性增加、渗出增加，引起水肿严重时引起血压下降甚至休克2.兴奋血管外平滑肌兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌。3.腺体胃酸分泌增加。4.神经末梢痛、痒5.三重反应皮下：红斑、肿块、红晕的三联反应。6.中枢激动中枢组胺受体，引起中枢兴奋。组胺受体阻断药是一类作用于靶细胞的组

2、胺受体，竞争性拮抗组胺作用的药物。分类H1受体阻断药H2受体阻断药H3受体阻断药H1受体阻断药第一代---乙基胺类：与组胺竞争H1受体而拮抗组胺的作用，但多有明显的中枢镇静作用。第二代---非乙基胺类：阻断H1受体，并难以透过血-脑脊液屏障。常用药物：苯海拉明、异丙嗪/氯雷他定、西替利嗪等。1.H1受体阻断作用2.中枢抑制作用3.抗胆碱作用表现为镇静、镇吐。---镇吐作用与抑制CTZ有关。---抗晕动病作用可能与减少前庭兴奋和抑制迷路冲动有关。---外周抗胆碱作用可引起阿托品样副作用。4.其它较弱的α受体阻断作

3、用和局麻作用。【药理作用】1.变态反应性疾病防止荨麻疹、变应性鼻炎、可减轻症状。第二代还能阻止LTs、5-HT等的释放。2.晕动病、呕吐用于晕动病、放射病、妊娠、药物所致的恶心、呕吐。3.镇静催眠苯海拉明、异丙嗪可用治疗失眠。【临床应用】1.中枢神经系统反应多见镇静，嗜睡，乏力等中枢抑制现象，以苯海拉明和异丙嗪最为明显2、消化道反应口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。3、其他反应视物模糊、尿潴留，偶见粒细胞减少及溶血性贫血。【不良反应】能特异性阻断胃壁细胞H2受体，拮抗胃酸分泌。常用药物西咪替丁雷尼替丁法莫替

4、丁H2受体阻断药1.阻断H2受体抑制胃酸分泌对五肽胃泌素、胆碱受体激动剂及迷走神经兴奋所致胃酸分泌也有明显的抑制作用。2.用药数周后出现胃酸和胃蛋白酶下降。3.拮抗组胺的舒血管作用。【药理作用】西咪替丁(cimetidine)抑制胃酸分泌阻断壁细胞上H2受体心血管系统拮抗组胺的正性肌力作用和正性频率作用免疫调节作用降低细胞免疫和体液免疫胃和十二指肠溃疡胃肠道出血胃肠粘膜糜烂引起，多采用静滴给药胃酸分泌过多症食道炎免疫功能低下和肿瘤：辅助治疗【临床应用】胃肠道反应抑制肝药酶中枢神经系统反应:头痛、眩晕、幻觉粒细胞

5、缺乏和再障抗雄性激素作用：男性乳房肿大，女性发生溢乳症。【不良反应】END!