中药抗肿瘤制剂多方位探究进展

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1、中药抗肿瘤制剂多方位探究进展［摘要］综述中药抗肿瘤制剂在物质基础、多靶点作用、制剂新工艺方面的研究进展，指出需要着重关注的内容，提出中药抗肿瘤制剂物质基础和多靶点作用等是研究的主要方向。［关键词］中药制剂；抗肿瘤；物质基础；多靶点；制剂工艺［中图分类号］R285［文献标识码］A［文章编号J1673-7210(2010)10(a)-009・03Multidimensionalprogressinanti-tumorpreparationofTraditionalChineseMedicineYANLu,HUANGShengwu(PharmacyCollege,ZhejiangUnivers

2、ityofTraditionalChineseMedical,Hangzhou310053,China)［Abstract］Summarizetheresearchofanti-tumorpreparationoftraditionalChinesemedicine(TCM)oncomponents,multi-targeteffectsandpreparationprocessandpointoutthecontentswhichareneededtopaymoreattentionon.Identifythatthemainresearchdirectionsarecomponent

3、sandmulti-targeteffects・[Keywords]PreparationofTraditionalChineseMedicine;Anti-tumor;Components;Multi-target;Preparationprocess恶性肿瘤已成为危害人类健康最严重的疾病之一。临床上,对肿瘤采取综合治疗的措施，即手术、放疗、化疗相结合的治疗方法。化疗可起到一定的治疗作用，但伴随着免疫抑制、骨髓抑制等严重毒副反应，未必能确实提高患者的生存质量、延长寿命。中药抗肿瘤制剂具有毒副作用小和多靶点抗肿瘤的优势，在物质基础及多靶点作用等方面的研究有很大进展，本文对此作一综述。1中

4、药抗肿瘤制剂物质基础研究由于中药作用的整体性、中药成分和作用机制的复杂性,使中药抗肿瘤制剂药效物质基础的阐明进展缓慢，成为制约共发展的瓶颈。寻找合理的研究方法，阐明药效物质基础及作用的本质，建立科学的质量控制方法，是研究的关键问题。物质基础的研究主要运用“分离解析”研究思路及植物化学逐步分离、药理活性示踪模式。从宏观到微观，从整体到局部，从3个化学层次（整体-部位-成分）、4个药理水平（整体动物-组织器官-细胞-分子基因）进行筛选，确定药效物质。虽然取得了一定进展，但存在活性成分主药效物质主中药，制剂整体临床有效而“活性成分”效果较差甚至无效等诸多问题[1]o由此，提岀了许多新的、合理有

5、效的研究方法和技术,主要有：计算机辅助药物设计分析技术在计算机上建立三维化学分子结构模型，通过计算机模拟探讨药物与靶点的相互作用关系，从分子层面上阐释中药的药效物质基础。郑春松等［2］研究栩皮素抑瘤物质基础使用计算机模拟方法，通过分子对接，得到与靶酶最佳相互作用模式。極皮素中色原酮结构可与C0X-2多个部位作用，发挥抑瘤作用，验证了其是药效的物质基础。1.2血清药理学和血清药物化学分析方法结合体外血清药理活性测定方法，对血清中有效成分分离鉴定，将中药入血成分进行体外活性筛选，最终确定有效成分和代谢产物。王喜军等⑶对复方安替威胶囊物质基础的研究运用血清药物化学分析方法，分析其入血成分，认为

6、绿原酸、黄苓昔既是入血的主要成分，又是众多代谢产物的前体化合物，最有可能成为药效的物质基础，以其为指标进行工艺及其相关研究，能体现药物的内在质量。1.3谱效关系分析通过建立各色谱峰表征的化学物质和以药理指标为表征的药效之间的关系，运用多元非线性回归、主成分分析等方法分析数据，找出和药效正相关的色谱峰，归属其代表的化学成分，确定中药或复方的药效物质基础。卢红梅等［4］对鱼腥草注射液进行谱效分析，发现色谱图中17-21min中的色谱峰是药效的主要相关峰，包含的主要化合物有甲基正壬酮、癸酰乙醛、月桂醛、氏菠烯、氏芳樟醇、一壬醇、4■松油醇、*松油醇，其中3种有效物质的活性与文献报道相符。1.4

7、生物色谱技术以各种具有生物活性的材料作为固定相，将活性大分子、活性细胞膜、甚至活细胞固着在色谱载体上，作为生物活性填料用于现代色谱技术，形成一种能模仿药物与生物大分子、靶体或细胞间相互作用的色谱系统。色谱中的各种技术参数可定量表征药物与生物大分子、靶体间相互作用，研究药物与各种生物活性材料间的特异性结合情况，模拟生理或病理状态下药物在体内生物活性表达的一些关键步骤，筛选活性成分，揭示药物的吸收、分布、生物转化、代谢等机理，探讨药物间