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1、318国外医学内分泌学分册2000年11月第20卷第6期一种新型减肥药物)))奥利司他杨义生综述陈家伦审校(上海第二医科大学附属瑞金医院,上海市内分泌研究所,上海200025)摘要:奥利司他(orlistat,商品名赛尼可),为胃肠道胰脂肪酶抑制剂,通过抑制胃肠道胰脂肪酶活性,减少饮食中约30%脂肪的吸收,而达到减轻体重的目的。奥利司他还能降低血压,调节血脂,改善血糖。已有资料表明,奥利司他是一种通过全新的作用机制,具有良好耐受性,疗效确切的新型减肥药物。关键词:肥胖;奥利司他;治疗中图分类号:R589.205文献标识码:A文章编号:100
2、3-5435(2000)06-0318-03肥胖者日趋增多,并被认为是一个主要的安慰剂组仅为4.4%。全球性公众健康问题。饮食中的脂肪摄取是一奥利司他的推荐剂量为每日360mg,用法[1]般公认的导致肥胖的主要原因之一。食物中为每日3次,每次120mg。为增强疗效,应在三脂类的主要成分是甘油三酯,还有少量的磷脂餐时服用,但也有认为,服药8d后,餐中或餐和胆固醇。食物中的甘油三酯在肝脏分泌的胆后1h或餐后2h服用,并不影响药物疗效。汁酸盐作用下,乳化成微小而分散的微团,继而奥利司他与以往开发的减肥药不同,它只在脂肪酶,特别是胰脂肪酶的催化下,
3、水解成甘是通过外周组织发挥作用,全身的药物吸收量油、脂肪酸、甘油一酯和甘油二酯等产物,进而甚微(<1%),常用剂量时(360mgPd),血药浓[2]被吸收。由此可见,胰脂肪酶在脂肪的消化吸度检测不出,其中83%以原型由粪便排出。收过程中起着关键性作用。新近开发的一种减其清除半衰期为14~19h。肥药物)))奥利司他,正是通过抑制胰脂肪酶,已有的资料未发现奥利司他与其它药物间[3]减少饮食中脂肪的吸收,从而达到减轻体重的具有相互作用。目前尚不推荐在儿童中使用[2]目的。以下就奥利司他的药理特性,临床疗此药。效及耐受性等作一综述。2临床疗效1奥
4、利司他及其药理特性211减轻体重及防止体重反弹奥利司他已奥利司他是由链霉菌属toxytricini产生的经过严格的安全性和有效性检验,并在欧洲、美内源性的lipstatin的部分水化衍生物,特异性抑国和东南亚通过了验证。在欧洲,一项为期2a制胃肠道胰脂肪酶。其药理作用呈现剂量依赖的多中心研究中,有743名患者(体重指数BMI2性。有研究显示,健康人每日摄入60g脂肪并28~47kgPm)入选,进入为期4周的单盲安慰服用奥利司他360mg后,粪便中脂肪排量较安剂导入期。其中688名患者进入为期1a的双慰剂组多21.5g,增加奥利司他剂量至每日
5、600盲治疗期,被随机分组服用奥利司他(每日3mg,并不能明显增加粪便中脂肪排量。每日服次,每次120mg)或安慰剂,同时辅以低热卡(较用奥利司他600mg,摄入的脂肪由每日60g增正常热卡少2.5104MJPd)饮食。第2年,患者至76g,则粪便中脂肪排量绝对数值增加,但粪被重新随机分成奥利司他组和安慰剂组,进入便脂肪排量占摄入脂肪的百分比并不改变,大为期52周的双盲试验期,在此期予正常能量饮约为32%,且不受饮食中纤维含量的影响,而食以维持体重。经过1a的治疗,奥利司他组与安慰剂组相比,体重明显减轻,分别为10.2%作者简介:杨义生(1
6、973-),男,安徽庐江人,在读博士。(10.3kg)和6.1%(6.1kg)(P<0.01)。第2a,国外医学内分泌学分册2000年11月第20卷第6期319与安慰剂相比,奥利司他保持减重效果为更好,名2型糖尿病的肥胖患者参加的为期1a的多[7]并有效地防止了体重的反弹(减去的体重再次中心研究显示,奥利司他(每日3次,每次120回复在奥利司他组为26%,而安慰剂组为mg)加饮食疗法较安慰剂加饮食疗法能更显著52%),从安慰剂改服奥利司他的患者第2a内改善血糖控制情况。治疗1a后,奥利司他组平均体重下降0.9kg,而继续服安慰剂的患者糖化血
7、红蛋白(HbAlc)下降0.28%?0.09%,而[4]平均体重增加2.5kg(P<0.001)。在美国,安慰剂组却升高0.18%?0.11%(P<0.001);一项为期2a的多中心研究也表明,奥利司他口服磺脲类药物的平均剂量在奥利司他组减少可显著减轻体重,防止体重反弹,并能改善与肥23%,而在安慰剂组只减少9%(P<0.01);空[5]胖相关的心血管危险因子。腹血糖在奥利司他组下降(0.47?0.19)mmolP212改善与肥胖相关的心血管危险因子L,而安慰剂组却上升(0.36?0.27)mmolPL(P<21211降低血压和减小腰围在美
8、国的一项0.001)。奥利司他对血糖改善的可能机理为奥[5]研究显示,与安慰剂相比,奥利司他(每日3利司他减少了腹腔内脂肪,改善了血脂代谢状次,每次120mg)治疗2a后,可轻度
