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《细胞周期蛋白依赖激酶CDK2抑制剂的构效关系研究【开题报告】》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、毕业论文开题报告生物工程细胞周期蛋白依赖激酶CDK2抑制剂的构效关系研究一、选题的背景与意义美国和英国的3位科学家利兰·哈特韦尔、提莫西·亨特和保罗·纳斯，在2001年了发现细胞周期蛋白依赖性激酶和细胞周期蛋白(cyclins)及其作用，CDKs为催化亚单位，是一类丝氨酸(Ser)／苏氨酸(Thr)激酶，作为细胞内重要的信号传导分子，通过参与细胞周期的不同时期，促使细胞进行有序的生长、增殖、休眠或进入凋亡。CDKs与其他激酶不同，具有其独特性，必须和它们配对的cyclins构成二聚体复合物而起催化调节作用。细胞周期过程中，cyclins周期性连续的表达或降
2、解，并分别连接到由它们瞬间活化的CDKs上，推动细胞跨越细胞周期各时相转换的限制点或检验点细胞周期使细胞完成由G1-S-G2-M各期的转换过程，在细胞分裂增殖的调控中处于核心地位。细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs），细胞周期蛋白以及它们的抑制剂之间的相互作用被视为很具有发展前景的攻克肿瘤治疗的抗肿瘤剂。蛋白依赖性激酶CDK2是调节细胞周期有序进行的重要蛋白，它是CDKs家族中的重要成员，它直接参与细胞周期G1／S限制点、S期DNA复制和中心体复制的调节，它的活性和功能的调节是细胞周期运转中的关键环节之一，与细胞癌变有着十分密切的关系。二、研究的基本内容与拟
3、解决的主要问题：1.研究的基本内容：（1）了解并学习Volsurf、ChemBioDraw等各种药物设计的软件，并能熟练独自操作。（2）通过已有的吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-氨甲酰类CDK2小分子抑制剂，建立其结构参数与水溶解度之间的模型，为设计合理的药物提供理论依据。2.拟解决的主要问题：通过建立吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-氨甲酰类CDK2小分子抑制剂结构与其水溶解度的3D-QSAR模型，给出提高这类小分子抑制剂溶解度的结构修改意见。三、研究的方法与技术路线：四、研究的总体安排与进度：2010年09月25日---2010年12月6日1．查找资料，
4、了解相关知识2．撰写开题报告3．撰写综述2010年12月14日---2010年1月151．深入查资料，掌握实验原理和实验过程2．翻译两篇外文文献3．学习相关的计算软件操作2011年3月1日---2010年4月1．对实验结果进行分析讨论，并撰写毕业论文五、主要参考文献：[1]李月彬,查锡良.细胞周期蛋白依赖的蛋白激酶抑制剂与肿瘤[J].生命的化学,1997,17(4):8-11[2]陈广祥,陈丽.细胞周期及其调控与肿瘤[J].临床军医杂志,2002,30(6):78-79[3]邵荣光.以细胞周期调控分子为靶点的肿瘤治疗[J].中国肿瘤,2005,14(11)
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