2液体药剂1.ppt

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1、液体药剂第一节、概述液体药剂是:将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。分类固体液体气体溶解胶溶乳化混悬离子分子胶粒液滴微粒均匀相液体制剂非均匀相液体制剂溶胶剂乳剂混悬剂一、液体制剂的特点吸收快,生物利用度高,给药途径广(内、外服),减少胃肠道刺激,稳定性差(降解、霉变),携带不便。一、液体制剂的质量要求溶液型液体制剂应澄明,乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀,振摇时可均匀分散;浓度准确、稳定、久贮不变;分散介质最好用水;制剂应适口、无刺激性;制剂应具有一定的防腐能力;包装容器大小适宜,便于病人服用。二、液体制剂的分类(一)按分散系统

2、分类(1)均相(单相)液体制剂;药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。(2)非均相(多相)液体制剂;药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。分散体系的分类与特征液体类型微粒大小特征低分子溶液剂<1nm以小分子或离子状态分散,均相澄明溶液,体系稳定高分子溶液剂1~100nm高分子化合物以分子状态分散,均相溶液,体系稳定溶胶剂1~100nm以胶粒分散,形成多相体系,有聚结不稳定性乳剂>100nm以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性混悬剂>500nm以固体微粒状态分散形成多相体系,有聚结和重力不稳定性二、液体制剂的分类(二)按给药途径与应用

3、方法分类内服液体制剂:合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。外用液体制剂:皮肤用液体制剂:洗剂、搽剂等。五官科:洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。直肠、阴道、尿道:灌肠剂、灌洗剂等。第二节液体药剂的溶剂和附加剂一、溶剂:按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。1.极性溶剂的品种及特性溶剂品种主要特性应用及注意事项水可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合,并能溶解大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有机物。最常用。易水解、霉变,不宜久贮。应注意药物的稳定性及配伍禁忌。甘油味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤

4、有保湿、滋润、延长药效等作用。含水10%则无刺激性,且可缓解药物的刺激性;30%以上可防腐。可供内服,但常用于外用液体制剂。二甲基亚砜(DMSO)无色澄明液体,具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。溶解范围广,有万能溶剂之称。可促进药物在皮肤上的渗透。主要用于皮肤科药剂,但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。第二节液体药剂的溶剂和附加剂2.半极性溶剂的品种及特性溶剂品种主要特性应用及注意事项乙醇可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合,可溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。20%以上具有防腐作用,40%以上能抑制某些药物的水解。为常用溶剂。本身具有一定药理作用,与水混

5、合时可产生热效应和体积效应。丙二醇药用为1,2-丙二醇,性质同甘油相似,但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解许多有机药物,同时可抑制某些药物的水解。内服及肌内注射用药的溶剂。因辛辣味及价格较贵,口服应用受到一定限制。聚乙二醇类常用低聚合度的PEG300~600等。可与水、乙醇等以任意比例混合,并能溶解许多水溶性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用,兼具保湿作用。常用于外用液体制剂,如搽剂等。第二节液体药剂的溶剂和附加剂3.非极性溶剂的品种及特性溶剂品种主要特性应用及注意事项脂肪油为常用非极性溶剂,如花生油、麻油、豆油等植物油。能溶解固醇类

6、激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。多用于外用液体制剂,如洗剂、搽剂等。易氧化、酸败。液状石蜡饱和烷烃化合物,化学性质稳定,分为轻质(0.828~0.860g/ml)与重质(0.860~0.960g/ml)两种。轻质液状石蜡多用于外用液体制剂,重质液状石蜡多用于软膏剂及糊剂中。醋酸乙酯无色微臭油状液体,可溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物,具有挥发性和可燃性。常作为搽剂的溶剂。在空气中易氧化,需加入抗氧剂。

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