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时间:2020-03-15
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1、鼻腔给药风险总结 鼻腔给药风险总结鼻腔给药的风险总结 一、药物经鼻腔给药的特点1.鼻腔黏膜水解酶的活性比胃肠道低,降低了高分子化合物如多肽、激素、疫苗等的降解。 2.避免了口服药物肝脏的首过效应,同时也避免了药物对肝的损害。 3.使用方便,不良反应较小,有较好的依从性。 4.平均生物利用度高,非肽类药物的鼻腔吸收速度接近静脉注射。 5.可以实现脑靶向给药。 二、鼻腔给药的风险1.鼻腔分泌物中存在大量的酶系统,酶使药物在鼻腔内降解,产生一种“伪首过效应”,阻碍了药物的吸收。 2.鼻腔的局部疾病,如过敏性鼻炎等,会影响鼻腔黏液的分泌、
2、纤毛的运动和鼻粘膜通透性,药物在鼻腔中的滞留时间也会发生相应改变,从而影响药物的鼻粘膜吸收。 3.药物的溶解度决定了药物的吸收速率,由于某些药物不能溶解在适当的溶媒中,则不能制成鼻腔制剂。 药物的溶出度是影响药物吸收的重要因素,沉积在鼻孔中的药物在吸收前必须先溶解,如果药物在鼻孔中仍以微粒状态存在,它可能会被鼻纤毛清除而不能吸收。 4.增加鼻腔制剂的黏度,可降低鼻纤毛清除率,延长药物与鼻黏膜的接触时间,从而增加药物的吸收。 但是如果黏度过高,会改变黏膜的正常功能,对纤毛产生毒性。 5.有的大分子药物穿透力差,生物利用度低,吸收不规则,局
3、部刺激,药物对纤毛有毒性,使用受到限制。 6.鼻粘膜给药剂量受限。 7.药物在鼻粘膜上停留时间短,这对药物鼻黏膜的吸收有影响。 内容仅供参考
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